| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bimatoprost acid targets the prostaglandin F receptor (FP receptor), a G protein-coupled receptor that mediates the effects of prostaglandin F₂α. The compound is a potent and selective FP receptor agonist. By activating the FP receptor, bimatoprost acid increases uveoscleral outflow of aqueous humor, reducing intraocular pressure (IOP). The FP receptor is primarily expressed in the ciliary body and trabecular meshwork of the eye. Activation of the FP receptor leads to the remodeling of the extracellular matrix in the ciliary muscle and sclera, facilitating the drainage of aqueous humor. Bimatoprost acid is the active metabolite responsible for the ocular hypotensive effects of bimatoprost.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，比马前列素酸能以高亲和力和效力与前列腺素F受体（FP受体）结合，是一种强效且选择性的FP受体激动剂。该化合物可激活FP受体信号通路，导致细胞内钙离子浓度升高并激活下游信号通路。在细胞实验中，比马前列素酸处理可引起FP受体介导的反应，例如细胞形态和基因表达的改变。该化合物对FP受体的高亲和力及其对其他前列腺素受体的选择性，使其成为研究FP受体功能的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，比马前列素酸是比马前列素发挥降眼压作用的活性代谢产物。比马前列素酸通过激活睫状体和小梁网中的FP受体，增加房水经葡萄膜巩膜的流出，从而降低眼内压（IOP）。该化合物在临床上用于治疗青光眼和高眼压症。比马前列素以原药形式给药，在眼内水解为比马前列素酸。该化合物的降眼压作用已在临床研究中得到充分证实。
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| 酶活实验 |
比马前列素酸的体外受体结合试验包括测定其与前列腺素F受体（FP受体）的结合亲和力。将受体与放射性标记的配体和不同浓度的比马前列素酸孵育。测定放射性标记配体的置换情况，并计算IC₅₀或Ki值。使用类似的试验评估该化合物对FP受体相对于其他前列腺素受体的选择性。这些试验证实了该化合物作为FP受体激动剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估比马前列素酸对FP受体介导的信号通路的影响。培养表达FP受体的细胞，并用比马前列素酸处理。使用荧光染料测量细胞内钙离子水平来评估受体激活情况。使用蛋白质印迹法评估下游信号通路，例如MAPK和Akt。通过显微镜观察细胞形态变化。这些实验证实了该化合物作为FP受体激动剂的功能活性。
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| 动物实验 |
比马前列素酸的体内动物实验通常在眼高压动物模型中进行。该化合物局部滴眼给药，并随时间推移测量眼内压（IOP）。评估该化合物对葡萄膜巩膜外流的影响。进行药代动力学研究以确定该化合物在眼组织中的分布和代谢情况。临床开发阶段已开展全面的体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
比马前列素酸的药代动力学 (PK) 数据来自比马前列素的临床研究。比马前列素以原药形式给药，在眼内水解为比马前列素酸。该化合物的分子量为 390.52 g/mol。局部给药后，比马前列素酸在房水中可达到治疗浓度。该化合物在肝脏代谢，并经尿液和粪便排泄。全面的药代动力学数据来自药物研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
比马前列素酸的毒性特征已在临床前和临床研究中得到评估。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括结膜充血、眼痒和睫毛生长改变。该化合物应在医生指导下使用。临床开发阶段已开展了全面的毒理学研究。比马前列素酸是比马前列素的活性代谢物，比马前列素已获准用于治疗青光眼。
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| 其他信息 |
17-苯乙酰基-三去甲前列腺素F2α是一种属于拉坦前列素游离酸类前列腺素Fα化合物，其13位具有双键。它是拉坦前列素游离酸的功能相关代谢产物。锥虫（Trypanosoma brucei）中已报道存在比马前列素酸，并有相关数据。
比马前列素酸（17-苯基三去甲PGF2α）是比马前列素的活性游离酸代谢产物，比马前列素是一种合成的前列腺素F2α类似物，用于治疗青光眼和眼高压。其分子式为C2₃H₃₄O₅，分子量为390.52 g/mol。比马前列素酸是前列腺素F受体（FP受体）的强效激动剂。通过激活FP受体，比马前列素可增加房水经葡萄膜巩膜的流出，从而降低眼内压。比马前列素酸是比马前列素发挥降眼压作用的药理活性成分。 |
| 分子式 |
C23H32O5
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|---|---|
| 分子量 |
388.49718
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| 精确质量 |
388.225
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| CAS号 |
38344-08-0
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| PubChem CID |
5283081
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.219g/cm3
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| 沸点 |
597.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
329.1ºC
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| 折射率 |
1.616
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| LogP |
3.095
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| tPSA |
97.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
509
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
OC(CCC/C=C\C[C@H]1[C@@H](O)C[C@H](O)[C@@H]1/C=C/C(CCC1C=CC=CC=1)O)=O
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| InChi Key |
YFHHIZGZVLHBQZ-KDACTHKWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H32O5/c24-18(13-12-17-8-4-3-5-9-17)14-15-20-19(21(25)16-22(20)26)10-6-1-2-7-11-23(27)28/h1,3-6,8-9,14-15,18-22,24-26H,2,7,10-13,16H2,(H,27,28)/b6-1-,15-14+/t18-,19+,20+,21-,22+/m0/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5740 mL | 12.8700 mL | 25.7400 mL | |
| 5 mM | 0.5148 mL | 2.5740 mL | 5.1480 mL | |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2870 mL | 2.5740 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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