| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BINA targets the metabotropic glutamate receptor subtype 2 (mGluR2), a G protein-coupled receptor that modulates synaptic transmission. BINA is a selective positive allosteric modulator (PAM) of mGluR2, enhancing the receptor's response to glutamate without directly activating the receptor. By potentiating mGluR2 signaling, BINA reduces glutamatergic neurotransmission, which can have anxiolytic and antipsychotic effects. The compound's selectivity for mGluR2 over other mGluR subtypes makes it a valuable tool for studying mGluR2 function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
无论是否存在 5 μM 谷氨酸，联苯茚 A (BINA) 均能抑制谷氨酸诱导的闪烁邻近测定 [3H]IP1 对野生型 mGluR2 的水解 (EC50=1.57 μM) [1]。
体外实验表明，BINA 是 mGluR2 的选择性正向变构调节剂。它能增强 mGluR2 在受体结合和功能测定中对谷氨酸的反应。在细胞实验中，BINA 处理可增强 mGluR2 介导的信号传导，例如增强 cAMP 积累的抑制或激活 G 蛋白偶联内向整流钾 (GIRK) 通道。选择性分析证实了该化合物对 mGluR2 相对于其他 mGluR 亚型的选择性。BINA 对 mGluR2 的变构调节使其成为研究 mGluR2 功能的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，BINA 已被研究用于治疗精神疾病。作为 mGluR2 的正向变构调节剂，BINA 可以降低谷氨酸能神经传递，并产生抗焦虑和抗精神病作用。该化合物已在焦虑症、精神分裂症和抑郁症的动物模型中进行了评估。BINA 对行为和神经功能的影响通过各种行为学测试和电生理记录进行评估。目前正在进行全面的体内研究。
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| 酶活实验 |
BINA的体外受体结合试验包括测量其与代谢型谷氨酸受体2亚型（mGluR2）的结合。将受体与放射性标记的配体和不同浓度的BINA孵育。通过测量在BINA存在下激动剂结合的增强情况来评估该化合物的变构调节作用。功能性试验，例如测量cAMP积累或钙动员的抑制情况，用于验证该化合物的正向变构调节作用。这些试验证实了该化合物的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了BINA对mGluR2介导的信号通路的影响。将表达mGluR2的细胞进行培养，并在有或无谷氨酸存在的情况下用BINA处理。通过测量下游效应（例如cAMP积累的抑制或GIRK通道的激活）来评估该化合物对mGluR2介导的信号通路的增强作用。这些实验证实了该化合物作为mGluR2正向变构调节剂的功能活性。
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| 动物实验 |
已在精神疾病模型中开展了BINA的体内动物实验。实验中，动物接受BINA治疗，并通过高架十字迷宫（用于评估焦虑）、前脉冲抑制（用于评估精神分裂症）和强迫游泳实验（用于评估抑郁症）等测试来评估其行为效应。电生理记录用于评估该化合物对神经活动的影响。药代动力学研究用于确定该化合物的半衰期、清除率和组织分布。目前正在进行全面的体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BINA的药代动力学（PK）数据有限。该化合物的分子量为410.41 g/mol，可溶于DMSO。其代谢稳定性、半衰期和生物利用度尚未得到充分表征。需要开展全面的ADME研究以全面了解BINA的药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BINA的毒性特征尚未得到充分阐明。在实验室环境中，应将BINA作为危险化学品处理。处理该化合物时应使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。需要进行全面的毒理学研究以充分了解BINA的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
联苯茚酮a (BINA) 属于联苯类化合物。BINA 是一种选择性代谢型谷氨酸受体2型 (mGluR2) 正向变构调节剂。其分子式为 C₁₈H₁₇F₃N₄O₂S，分子量为 410.41 g/mol。BINA 可增强 mGluR2 对谷氨酸的反应，从而增强 mGluR2 介导的信号传导。该化合物已被研究用于治疗精神疾病，包括焦虑症、精神分裂症和抑郁症。BINA 是研究 mGluR2 功能的重要研究工具。
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| 分子式 |
C30H30O4
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|---|---|
| 分子量 |
454.5568
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| 精确质量 |
454.214
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| CAS号 |
866823-73-6
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| PubChem CID |
9868580
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
676.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
225.8±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
8.27
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| tPSA |
63.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
719
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KMKBEESNZAPKMP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H30O4/c1-18-19(2)28-25(15-26(29(28)31)22-7-3-4-8-22)16-27(18)34-17-20-6-5-9-24(14-20)21-10-12-23(13-11-21)30(32)33/h5-6,9-14,16,22,26H,3-4,7-8,15,17H2,1-2H3,(H,32,33)
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| 化学名 |
4-[3-[(2-cyclopentyl-6,7-dimethyl-1-oxo-2,3-dihydroinden-5-yl)oxymethyl]phenyl]benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~219.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1999 mL | 10.9996 mL | 21.9993 mL | |
| 5 mM | 0.4400 mL | 2.1999 mL | 4.3999 mL | |
| 10 mM | 0.2200 mL | 1.1000 mL | 2.1999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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