Bis(maltolato)oxovanadium(IV)

别名: 双(麦芽醇)氧钒(IV);甲基麦芽酚氧钒
目录号: V12757 纯度: ≥98%
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的、可逆的、竞争性的、口服生物活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) CAS号: 38213-69-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
双(麦芽酚)氧钒(IV) (BMOV) 是一种强效、可逆、竞争性且口服具有生物活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。双(麦芽酚)氧钒(IV) 对 HCPTPA、PTP1B、HPTPβ 和 SHP2 的抑制 IC50 值分别为 126 nM、109 nM、26 nM 和 201 nM。双(麦芽酚)氧钒(IV) 是一种强效的胰岛素增敏剂。
双(麦芽酚)氧钒(IV) (BMOV,CAS# 38213-69-3) 是钒(IV)与两个麦芽酚配体的配位络合物,可作为强效的胰岛素模拟剂发挥作用。 BMOV的分子式为C₁₂H₁₀O₇V,分子量为317.15 g/mol。BMOV是一种口服有效的钒化合物,其在糖尿病治疗中的应用潜力已得到研究。该化合物可增强细胞内的胰岛素信号传导和葡萄糖摄取,从而改善糖尿病动物模型的血糖控制。BMOV是研究胰岛素信号传导和开发糖尿病新疗法的重要研究工具。其作用机制涉及抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)和激活胰岛素受体激酶。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) targets protein tyrosine phosphatases (PTPs), including PTP-1B, which are negative regulators of insulin signaling. By inhibiting PTPs, BMOV enhances insulin receptor phosphorylation and downstream signaling, leading to increased glucose uptake and improved glycemic control. The compound also activates insulin receptor kinase and modulates various signaling pathways involved in glucose metabolism. BMOV's insulin-mimetic effects make it a valuable tool for studying insulin signaling and diabetes.
体外研究 (In Vitro)
双(麦芽糖)钒(IV)处理可增加胰岛素信号通路重要中间体Akt和胰岛素受体的磷酸化水平。在C2C12细胞中,双(麦芽糖醇)氧钒(IV) (BMOV; 50 μM)处理也可增加葡萄糖的吸收[1]。体外实验表明,双(麦芽糖醇)氧钒(IV)可增强细胞内的胰岛素信号传导和葡萄糖摄取。它抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),从而增加胰岛素受体的磷酸化水平并激活下游信号通路。在基于细胞的实验中,BMOV处理可增加葡萄糖摄取、增强糖原合成并改善胰岛素敏感性。该化合物对胰岛素信号传导的影响通过Western blot和葡萄糖摄取实验进行评估。这些研究证实了该化合物作为胰岛素模拟剂的作用机制。
体内研究 (In Vivo)
C57BL/6J小鼠的代谢表型经双(麦芽糖)钒(IV) (BMOV;0.75-3.0 mmol;腹腔注射;每周两次;持续6周)治疗后增强。所有检测的组织,包括肝脏、骨骼肌和脂肪组织,其PTP活性均显著低于高脂饮食(HFD)小鼠[1]。体内研究已证实双(麦芽糖)钒(IV)具有治疗糖尿病的潜力。口服BMOV可改善糖尿病动物模型的血糖控制,降低血糖水平并提高胰岛素敏感性。临床前研究已证实该化合物对葡萄糖代谢和胰岛素信号传导的影响。需要进行全面的体内疗效研究以充分表征其治疗潜力。BMOV是研究糖尿病的重要工具。
酶活实验
BMOV的体外酶活性测定包括测量其对蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)活性的抑制作用。将该酶与磷酸肽底物和不同浓度的BMOV一起孵育。测定底物的去磷酸化程度,并计算IC₅₀值。这些测定证实了该化合物作为PTP抑制剂的作用机制。
细胞实验
体外细胞实验评估了BMOV对胰岛素信号传导和葡萄糖摄取的影响。将脂肪细胞或肝细胞等细胞培养后用BMOV处理,并通过Western blot检测胰岛素受体磷酸化水平。葡萄糖摄取则使用放射性标记的2-脱氧葡萄糖或荧光葡萄糖类似物进行测定。这些实验证实了该化合物作为胰岛素模拟剂的功能活性。
动物实验
动物/疾病模型:高脂饮食 (HFD) 喂养的 C57BL/6J 小鼠(4-6 周)[1]
剂量: 0.75-3.0 mmol
给药途径:腹腔注射 (ip);每周两次;持续 6 周
实验结果:代谢表型改善,表现为体重减轻、胰岛素敏感性和葡萄糖耐量提高。
BMOV 的体内动物实验已在糖尿病动物模型中进行,例如链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠或遗传性糖尿病小鼠。动物经口服 BMOV 治疗后,监测血糖水平。评估胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。进行药代动力学研究以确定该化合物的半衰期、清除率和组织分布。临床前研究已提供了全面的体内研究数据。
药代性质 (ADME/PK)
BMOV口服后可被吸收并分布于多种组织。该化合物的分子量为317.15 g/mol,可溶于有机溶剂。临床前研究已对该化合物的半衰期和排泄情况进行了表征。BMOV仅供研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
BMOV的毒性特征已在临床前研究中进行了评估。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用可能包括胃肠道不适。需要进行全面的毒理学研究以充分表征BMOV的安全性。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Inhibition of Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 increases insulin sensitivity in high-fat diet-induced insulin-resistant mice. FEBS Open Bio. 2016 Jan 4;6(3):179-89.

[2]. Mechanism of insulin sensitization by BMOV (bis maltolato oxo vanadium); unliganded vanadium (VO4) as the active component. J Inorg Biochem. 2003 Aug 1;96(2-3):321-30.

其他信息
双(麦芽酚)氧钒(IV) (BMOV) 是一种钒(IV)与两个麦芽酚配体的配位化合物,具有强效的胰岛素模拟活性。其分子式为C₁₂H₁₀O₇V,分子量为317.15 g/mol。BMOV是一种口服有效的钒化合物,其在糖尿病治疗中的应用潜力已得到研究。它能增强细胞内的胰岛素信号传导和葡萄糖摄取。BMOV是研究胰岛素信号传导和糖尿病的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
2[C6H5O3-].OV+2
分子量
317.1451
精确质量
316.986
CAS号
38213-69-3
PubChem CID
3035454
外观&性状
Brown to black solid powder
沸点
284.7ºC at 760mmHg
闪点
127.3ºC
LogP
1.463
tPSA
95.95
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
202
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
XUOLEICXAPEOSI-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/2C6H6O3.O.V/c2*1-4-6(8)5(7)2-3-9-4;;/h2*2-3,8H,1H3;;/q;;;+2/p-2
化学名
2-methyl-4-oxopyran-3-olate;oxovanadium(2+)
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~78.83 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1531 mL 15.7654 mL 31.5308 mL
5 mM 0.6306 mL 3.1531 mL 6.3062 mL
10 mM 0.3153 mL 1.5765 mL 3.1531 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们