| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BLL5 Maleate primarily targets protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5), a type II arginine methyltransferase that catalyzes symmetric dimethylation of arginine residues on histone and non-histone proteins. PRMT5 is frequently overexpressed in various cancers and plays a critical role in regulating gene expression, cell proliferation, and survival. By selectively inhibiting PRMT5, BLL5 Maleate disrupts its methyltransferase activity, leading to changes in gene expression that specifically block EBV-driven transformation of B lymphocytes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BLL5 马来酸盐是一种高效且选择性的 PRMT5 酶活性抑制剂。它能有效阻断 EBV 诱导的 B 淋巴细胞转化和存活，而对正常 B 细胞无影响。这种选择性是其活性的关键特征，表明 PRMT5 抑制剂特异性地靶向 EBV 感染的 B 细胞的转化状态，而不影响正常 B 细胞的功能。该化合物的高效性和选择性使其成为研究 PRMT5 生物学的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的搜索结果中未提供BLL5马来酸盐的具体体内活性数据。作为一种PRMT5抑制剂，它在体外对EBV驱动的B细胞转化具有选择性活性，目前正在研究其治疗EBV相关恶性肿瘤的潜力。需要进一步研究以表征其在EBV驱动的淋巴增生性疾病动物模型中的体内疗效、药代动力学和安全性。
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| 酶活实验 |
采用无细胞酶活性测定法评估马来酸BLL5作为PRMT5抑制剂的体外活性。将重组PRMT5酶与肽或蛋白质底物以及S-腺苷甲硫氨酸（SAM，作为甲基供体）在不同浓度的马来酸BLL5存在下孵育。通常采用放射性（例如³H-SAM）或荧光检测方法测定甲基掺入底物的量。IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将B淋巴细胞（包括EBV转化细胞和正常细胞）培养于合适的培养基中。用不同浓度的BLL5马来酸盐（通常为0.1-100 µM）处理细胞，处理时间控制在24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力和增殖情况。通过检测EBV相关基因和B细胞活化标志物的表达来评估其对EBV驱动的转化的影响。进行细胞周期分析和凋亡实验以阐明细胞死亡机制。
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| 动物实验 |
在体内，BLL5 马来酸盐将用于 EBV 驱动的淋巴增生性疾病动物模型，例如移植了 EBV 转化的人类 B 细胞的免疫缺陷小鼠。该化合物配制于合适的载体中，并通过腹腔注射或口服途径以不同剂量给药。监测肿瘤生长和 EBV 驱动的 B 细胞扩增。研究结束时，分析组织中 PRMT5 抑制、B 细胞转化标志物和细胞凋亡情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BLL5 马来酸盐的分子量为 431.49 g/mol，分子式为 C25H25N3O4。游离碱的分子量为 315.41 g/mol，分子式为 C21H21N3。该化合物可溶于 DMSO。粉末状化合物应在 -20°C 下保存长达 3 年，溶剂保存则应在 -80°C 下保存长达 1 年。所提供的搜索结果中未提供具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未包含BLL5马来酸盐的具体毒性数据。该化合物对EBV转化B细胞具有选择性活性，而对正常B细胞无影响，这表明其安全性良好。然而，作为一种PRMT5抑制剂，它可能会影响其他细胞类型的正常细胞过程。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人类或兽医用途。使用时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BLL5 马来酸盐是一种首创的选择性 PRMT5 抑制剂，可阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化。它是研究 PRMT5 在病毒致癌和 B 细胞生物学中作用的重要研究工具。EBV 与多种恶性肿瘤相关，包括伯基特淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤和鼻咽癌。BLL5 马来酸盐为探索 PRMT5 作为这些 EBV 相关癌症的治疗靶点提供了独特的机会。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C21H21N3
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|---|---|
| 分子量 |
315.41
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| 精确质量 |
315.173
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| CAS号 |
880813-30-9
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| PubChem CID |
4722575
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
29.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
399
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1(CC)C2=CC=CC=C2C2C=C(CN([H])CC3=CC=CN=C3)C=CC=21
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| InChi Key |
GAVUWQFIRGBDHN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21N3/c1-2-24-20-8-4-3-7-18(20)19-12-16(9-10-21(19)24)13-23-15-17-6-5-11-22-14-17/h3-12,14,23H,2,13,15H2,1H3
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| 化学名 |
1-(9-ethylcarbazol-3-yl)-N-(pyridin-3-ylmethyl)methanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1705 mL | 15.8524 mL | 31.7048 mL | |
| 5 mM | 0.6341 mL | 3.1705 mL | 6.3410 mL | |
| 10 mM | 0.3170 mL | 1.5852 mL | 3.1705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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