| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BMS-192364 targets the interaction between Gα proteins and regulators of G protein signaling (RGS) proteins. RGS proteins are GTPase-activating proteins (GAPs) that accelerate the hydrolysis of GTP to GDP by Gα subunits, thereby terminating G protein signaling. By targeting Gα-RGS interactions, BMS-192364 generates inactive Gα-RGS complexes, effectively modulating G protein signaling. The compound exerts RGS agonist properties by increasing the effect of GAP on Gq proteins. This modulation of G protein signaling pathways affects various downstream effects, including the inhibition of calcium flux. The compound's activity at Gq proteins is particularly relevant for its effects on smooth muscle contraction and other Gq-mediated processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BMS-192364 可靶向 Gα-RGS 相互作用并抑制钙离子内流。其活性通常通过评估 G 蛋白信号传导和钙动员的细胞实验进行测定。该化合物通过调节 Gq 蛋白信号传导并增强 GAP 对 Gq 蛋白的作用来减少膀胱收缩。这些体外研究证实了 BMS-192364 作为 G 蛋白信号传导调节剂的作用机制。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的 IC50 或 EC50 值。BMS-192364 是研究 G 蛋白信号通路的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于BMS-192364主要用作体外研究的工具，因此其体内活性数据有限。然而，其作用机制——调节G蛋白信号通路——提示其在平滑肌功能障碍（例如膀胱过度活动症）等疾病的体内应用潜力。该化合物可用于动物模型，以研究G蛋白调节对膀胱功能和其他生理过程的影响。但是，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内实验方案和结果。BMS-192364是一种用于研究G蛋白信号通路的科研化合物。
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| 酶活实验 |
BMS-192364 的体外活性检测旨在评估其对 Gα-RGS 相互作用和 G 蛋白信号传导的影响。这些检测通常使用细胞系统或纯化蛋白。该化合物调节 Gα-RGS 相互作用的能力可通过共免疫沉淀、荧光共振能量转移 (FRET) 或表面等离子共振 (SPR) 等技术进行评估。钙离子流检测用于测量该化合物对 Gq 介导的钙动员的影响。将载有钙敏感染料的细胞用 BMS-192364 处理，并测量荧光变化。这些检测证实了该化合物作为 G 蛋白信号传导调节剂的活性。
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| 细胞实验 |
利用体外细胞实验研究BMS-192364对G蛋白信号传导和细胞功能的影响。将表达Gq偶联受体的细胞用BMS-192364处理，并使用荧光钙指示剂检测钙动员。评估该化合物抑制钙离子内流的能力。其他功能性实验可以检测其对下游信号通路的影响，例如蛋白激酶C (PKC) 或丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的激活。这些实验证实了该化合物在细胞环境中作为G蛋白信号传导调节剂的活性。
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| 动物实验 |
现有文献中对BMS-192364的体内动物实验描述并不详尽。作为一种研究化合物，其体内应用将取决于具体的研究问题。研究G蛋白信号调节剂的典型方案是将其应用于平滑肌功能障碍或其他相关疾病的动物模型。例如，可以在啮齿动物膀胱过度活动症模型中评估该化合物对膀胱收缩的影响。然而，目前尚无关于BMS-192364的具体实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BMS-192364 的分子量为 355.70 g/mol，分子式为 C15H9ClF3N3O2。其 IUPAC 名称为 2-(5-氯-2-羟基苯基)-5-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3(2H)-酮。它是一种白色至类白色固体粉末，logP 值为 3.605。建议将粉末储存在 -20°C 下长达 3 年，或在 4°C 下长达 2 年。在溶剂中，可在 -80°C 下储存 6 个月，或在 -20°C 下储存 1 个月。该化合物在运输过程中于室温下可稳定数日。它可能溶于 DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供BMS-192364的详细毒性数据。作为一种研究化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。BMS-192364是一种G蛋白信号调节剂，其毒性可能与其对正常组织中G蛋白介导的信号通路的影响有关。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，处理BMS-192364时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
BMS-192364 是一种研究用化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种生物活性小分子，靶向 Gα-RGS 相互作用，生成无活性的 Gα-RGS 复合物。BMS-192364 通过增强 GAP 对 Gq 蛋白的作用，减少膀胱收缩并发挥 RGS 激动剂的特性。它还能抑制钙离子内流。该化合物由百时美施贵宝公司开发，并已对其潜在的治疗应用进行了研究。BMS-192364 是研究 G 蛋白信号传导及其在各种生理和病理过程中作用的重要研究工具。
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| 分子式 |
C15H9CLF3N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
355.69906
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| 精确质量 |
355.034
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| CAS号 |
202822-21-7
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| PubChem CID |
135565394
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.605
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| tPSA |
70.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
521
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XNRWPJIJOVVQRQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H9ClF3N3O2/c16-10-5-6-12(23)11(7-10)22-14(24)20-13(21-22)8-1-3-9(4-2-8)15(17,18)19/h1-7,23H,(H,20,21,24)
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| 化学名 |
2-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
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| 别名 |
BMS-192364 BMS 192364 BMS192364 UNII-1NC8D8P7QF.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8114 mL | 14.0568 mL | 28.1136 mL | |
| 5 mM | 0.5623 mL | 2.8114 mL | 5.6227 mL | |
| 10 mM | 0.2811 mL | 1.4057 mL | 2.8114 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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