| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BMS 433771 targets the respiratory syncytial virus (RSV) F glycoprotein, a viral surface protein that mediates fusion of the viral envelope with the host cell membrane. The F protein is essential for viral entry and syncytium formation (cell-cell fusion). BMS 433771 functions as a fusion inhibitor, halting viral entry by targeting the RSV F protein and preventing F protein-induced membrane fusion during both early virus entry and late-stage syncytium formation. By inhibiting membrane fusion, the compound prevents the virus from entering host cells and blocks the spread of infection through cell-cell fusion. The compound's mechanism of action is specific to RSV and does not target host cell factors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-433771 可抑制 A 组和 B 组呼吸道合胞病毒 (RSV) 的复制，平均 EC50 为 20 nM[1]。BMS-433771 可抑制病毒 F 蛋白诱导的膜融合[1]。
BMS 433771 表现出强大的体外抗 RSV 复制活性。该化合物对多种 RSV A 和 B 株的实验室分离株和临床分离株的平均 EC50 为 20 nM。BMS 433771 与 RSV F 糖蛋白结合并抑制膜融合，从而阻止病毒进入和合胞体形成。该化合物对两种 RSV 亚型均具有强大的抗病毒活性，使其成为研究 RSV 生物学和评估融合抑制剂作为抗病毒药物的宝贵工具。详细的体外活性数据，包括针对各种 RSV 株的 EC50 值，可在原始文献中找到。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-433771（口服；1-200 mg/kg；每日一次或两次，连续四天）已证实口服具有预防作用；然而，两种小鼠模型之间存在显著的药效学差异[2]。
BMS 433771 已在体内评估了其抗病毒活性。该化合物具有口服生物利用度，并在呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染的动物模型中显示出疗效。临床前研究表明，BMS 433771 可降低 RSV 感染动物的病毒载量并改善疾病预后。该化合物的口服生物利用度和抗 RSV 疗效支持其在 RSV 感染研究和评估融合抑制剂作为 RSV 治疗药物方面的应用价值。详细的体内疗效数据，包括具体模型结果和给药方案，可在原始文献中找到。 |
| 酶活实验 |
BMS 433771 的体外抗病毒活性测定旨在评估其对呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制的抑制作用。使用 RSV（A 或 B 株）感染 HEp-2 或 A549 等易感细胞系，并加入不同浓度的 BMS 433771（通常为纳摩尔至微摩尔级）或溶剂对照（DMSO）。经过适当的孵育期（例如 4-7 天）后，通过测量细胞病变效应 (CPE)、qRT-PCR 检测病毒 RNA 水平或噬斑试验检测病毒滴度来评估病毒复制情况。通过将剂量反应曲线拟合到抑制数据来确定 EC50 值（平均 20 nM）。将化合物溶解于 DMSO 中，并用测定培养基稀释至所需最终浓度。每次测定均包含适当的阳性对照（已知的 RSV 抑制剂）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
BMS 433771 的体外细胞融合抑制试验旨在测定该化合物抑制 RSV F 蛋白介导的膜融合的能力。将表达 RSV F 蛋白的细胞与表达 RSV 受体的细胞共培养，并通过报告基因检测（例如，荧光素酶互补或荧光染料转移）监测融合情况。向共培养体系中加入不同浓度的 BMS 433771，并定量分析融合抑制情况。或者，也可以通过显微镜观察经该化合物处理的 RSV 感染细胞，评估合胞体形成（细胞间融合）情况。定量分析融合抑制情况，并确定 IC50 或 EC50 值。该化合物溶于 DMSO，并用试验培养基稀释。每次试验均设置适当的阳性对照和阴性对照。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： RSV感染啮齿动物模型[2]（棉鼠、小鼠）
剂量： 1、10、50 mg/kg（小鼠）；25、50、100和200 mg/kg（大鼠） 给药途径： 口服（po，即灌胃）单次给药或连续2-4天 实验结果： 口服给药在两种动物模型中均具有预防效果。结果表明，BALB/c小鼠宿主中的RSV感染对抑制剂更为敏感，而棉鼠宿主中的RSV感染则不然。 使用BMS 433771进行体内动物实验时，采用啮齿动物RSV感染模型，例如BALB/c小鼠或棉鼠。动物经鼻内途径感染RSV。由于BMS 433771具有良好的口服生物利用度，因此可采用不同剂量口服给药。治疗可预防性（感染前）或治疗性（感染后）开始。在感染后不同时间点，通过噬斑试验或qRT-PCR检测肺组织中的病毒载量。通过组织学评估肺部炎症和病理变化。研究期间持续监测受试者的体重和总体健康状况。通过比较治疗组和对照组的病毒载量和疾病严重程度来评估该化合物的抗病毒疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于BMS 433771的详细药代动力学(PK)参数记载并不充分。该化合物具有口服生物利用度。BMS 433771的分子量约为389.45（游离碱），化学式为C21H23N5O2。该化合物可溶于DMSO，用于制剂配制。对于体内口服给药，通常使用合适的赋形剂来配制该化合物，以确保其具有足够的溶解度和稳定性。该化合物应按照制造商推荐的条件储存，以维持其稳定性并防止降解。包括半衰期、清除率、分布容积和最大浓度(Cmax)在内的详细PK参数可在主要文献中找到，应参考这些文献进行具体的实验设计。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中缺乏关于BMS 433771的全面毒理学数据。作为一种研究级化合物，BMS 433771仅供实验室研究用途，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。应按照制造商的建议储存该化合物，以保持其稳定性并防止降解。目前的检索结果未提供全面的毒理学分析（例如，LD50、最大耐受剂量、器官特异性毒性），需要查阅原始文献或安全数据表。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BMS 433771 是一种用于研究呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染和评估融合抑制剂作为抗病毒药物的研究化合物。该化合物是一种新型、高效且口服有效的 RSV 复制抑制剂，可与 RSV F 糖蛋白结合并抑制膜融合。BMS 433771 对 RSV A 和 B 株均表现出极佳的活性，平均 EC50 值为 20 nM。该化合物由百时美施贵宝公司开发。BMS 433771 目前尚未进入临床试验，也未获准用于治疗用途；它仍是一种用于临床前抗病毒研究的试验性化合物。BMS 433771 可从多家化学品供应商处获得，用于研究目的。其用途在于能够有效抑制 RSV 的融合和复制，从而有助于研究 RSV 的生物学特性和抗病毒策略。
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| 分子式 |
C21H23N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
377.439624071121
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| 精确质量 |
377.185
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| CAS号 |
543700-68-1
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| 相关CAS号 |
BMS-433771 dihydrochloride hydrate;543700-67-0
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| PubChem CID |
6478034
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.703
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| tPSA |
77.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
571
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KSHJXDWYTZJUEI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23N5O2/c27-12-4-3-11-24-17-6-2-1-5-16(17)23-20(24)14-25-19-13-22-10-9-18(19)26(21(25)28)15-7-8-15/h1-2,5-6,9-10,13,15,27H,3-4,7-8,11-12,14H2
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| 化学名 |
1-Cyclopropyl-3-[[1-(4-hydroxybutyl)benzimidazol-2-yl]methyl]imidazo[4,5-c]pyridin-2-one
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| 别名 |
BMS433771; BMS 433771; BMS-433771
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.25 mg/mL (~16.56 mM)
H2O : ~2.5 mg/mL (~6.62 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6494 mL | 13.2471 mL | 26.4943 mL | |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6494 mL | 5.2989 mL | |
| 10 mM | 0.2649 mL | 1.3247 mL | 2.6494 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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