1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Metabolic Enzyme/Protease | 代谢酶/蛋白酶
  5. Factor Xa

BMS-654457

别名: BMS-654457; CHEMBL3127491; 1004551-41-0; 3'-[(2s,4r)-6-Carbamimidoyl-4-Methyl-4-Phenyl-1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-2-Yl]-4-Carbamoyl-5'-[(3-Methylbutanoyl)amino]biphenyl-2-Carboxylic Acid; SCHEMBL4936907; BDBM50448583;
目录号: V3489 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BMS-654457 是一种新型、有效、可逆的 XIa 因子 (FXIa) 小分子抑制剂，可与人和兔 FXIa 结合，Kis 分别为 0.2 和 0.42 nM。
BMS-654457 CAS号: 1004551-41-0
产品类别: Factor Xa
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
BMS-654457 是一种新型、有效、可逆的 XIa 因子 (FXIa) 小分子抑制剂，可与人和兔 FXIa 结合，Kis 分别为 0.2 和 0.42 nM。使用显色底物进行的体外动力学研究表明，BMS-654457 是 FXIa 的可逆竞争性抑制剂。 BMS-654457 增加活化部分凝血活酶时间 (aPTT)，但不改变凝血酶原时间。它在延长人和兔子的血浆 aPTT 方面是等效的，而在大鼠和狗中则效力较差。它不会改变血小板对 ADP、花生四烯酸和胶原蛋白的聚集。在体内，BMS-654457 或媒介物在血栓形成或角质层横断开始之前静脉注射。 90 分钟内颈动脉综合血流量的保留（iCBF，% 对照）被用作抗血栓功效的标志。与载体相比，0.37 mg/kg + 0.27 mg/kg/h 的 BMS-654457 产生了几乎 90% 的 iCBF 保存（分别为 87 ± 10 和 16 ± 3 %，每组 n = 6），并且 BT 增加了 1.2 ± 0.04倍（P
生物活性&实验参考方法
靶点
Factor XIa (FXIa; Kis = 0.2~0.4 nM)
体外研究 (In Vitro)
在体外，BMS-654457 在人和兔子中表现出类似的针对 FXIa 的活性 (Ki=0.2 nM) (Ki=0.42 nM)，以及针对凝血相关蛋白酶（凝血酶、FXa 和 FVIIa）的选择性（超过 500 倍） ）在这些物种中。
体外[1]
酶测定[1]
BMS-654457 是显色肽底物S-2366的竞争抑制剂，Ki值为0.4 nM（图2底部）。BMS-654457与人FXIa的关联率约为1.6 μM−1 s−1（图3上、中面板）。BMS-654457与FXIa的结合是可逆的，通过预孵育/稀释证实了这一点（图3下图）。BMS-654457的分离速率为0.001 s−1（图3），这相当于BMS-654457与FXIa分离的一半时间约为12分钟。
凝血试验[1]
aPTT是一种对内在凝血因子如FXIa的抑制敏感的凝血时间测定。BMS-654457加入到正常人和家兔血浆中可以延长aPTT，但不能延长PT， BMS-654457在人和家兔血浆中延长aPTT的效力最高（EC2X分别为2.2和2.4µM），但在大鼠和狗血浆中很弱（EC2X =≥20µM）。
血小板聚集[1]
兔PRP对ADP（10µM）、花生四烯酸（250µM）和胶原（10µg/ml）的体外血小板聚集反应平均分别为62±2%、70±1%和71±2%（每组n = 5）。在1µM（分别为64±2、71±1和71±2 %）和10µM（分别为56±3、67±3和73±2 %）时，BMS-654457对血小板反应无显著影响（每组n = 5）。
体内研究 (In Vivo)
BMS-654457可减少出血时间，但能有效防止兔子形成动脉血栓。 BMS-654457 具有广泛的治疗窗，是一种有前途的抗血栓治疗方法 [1]。
体内[1]
动脉血栓形成模型[1]
载药和BMS-654457对电刺激后ECAT模型颈动脉血流的影响如图4所示。载药组BMS-654457组颈动脉基底血流量平均为21±3 ml/min （n = 6 /组）。BMS-654457有效地产生剂量依赖性的损伤动脉血流保存增加。BMS-654457 （mg/kg + mg/kg/h）在0.011 + 0.008、0.037 + 0.027、0.11 + 0.08、0.37 + 0.27和1.1 + 0.8组分别使iCBF增加17±3、46±6*、48±9*、87±10*和96±5% *，而载药组为16±3% * （n = 6 /组，*P < 0.05，与载药组比较）。

BMS-654457 (mg/kg + mg/kg/h)在0.37 + 0.27和1.1 + 0.8时，离体aPTT分别显著延长1.4±0.1和1.8±0.1 (P < 0.05)，而PT和TT未延长（数据未显示）。图6显示BMS-654457在兔ECAT中的抗血栓作用与其体外aPTT活性具有良好的相关性（r2 = 0.83）。图6还显示，在该模型中，aPTT可能需要延长1.2倍才能显示50%的血流保存。
角质层出血时间模型[1]
对照角质层BT平均为188±7、176±9、179±5和191±7 s，对照组和BMS-654457组（mg/kg + mg/kg/h）分别为0.11 + 0.08、0.37 + 0.27和1.1 + 0.8 （n = 6 /剂量）。在iCBF保存阈值~ 90%的剂量下，BMS-654457 （0.37 mg/kg + 0.27 mg/kg/h）使BT增加了1.2±0.04倍（P < 0.05）（图7）。在1.1 mg/kg + 0.8 mg/kg/h时，BMS-654457的最大BT增加（P < 0.05）为1.33±0.08倍（n = 6 /组）（图7）。
酶活实验
酶测定[1]
实验在0.05 M HEPES缓冲液中进行，缓冲液中含有0.145 M NaCl， 0.005 M KCl和0.1% PEG 8000，调节pH为7.4。实验在酶过量底物和抑制剂的条件下进行。为了确定抑制机制，FXIa对9个显色底物S-2366和5个BMS-654457的浓度进行了肽底物裂解实验。加入FXIa引发反应。通过使用SpectraMax 384 Plus平板阅读器和SoftMax在405 nm处连续监测吸光度60分钟，测量底物在初始弯曲时间过程区域后由于缓慢结合抑制作用的稳态水解速率。测定每个底物和抑制剂浓度对的FXIa活性。Ki值是用GraFit 将稳态底物水解速率非线性最小二乘拟合到竞争抑制方程（Eq. 1）中计算的，其中v等于反应速度（单位为OD/min）， v max等于最大反应速度，S等于底物浓度，I等于抑制剂浓度。

在S-2366存在下，用停流分光光度法测定了BMS-654457与FXIa的结合速率常数。在应用光物理SX.18MV停止流动装置中，采用循环水浴控制温度，将FXIa溶液与400µM底物S-2366和BMS-654457的预混溶液一对一快速混合，在405 nm处吸光度增加。数据是在线性时间基础上获得的，在每条曲线上创建了总共1000个数据点，在每种抑制剂浓度下使用两到三次重复测量。非线性时间过程数据符合慢结合抑制方程
式中，吸光度t为t时刻405 nm处的光密度（OD）；吸光度t=0为初始OD；初速和末速分别是初速和末速；kobs是观察到的速率常数。关联率（k on）由k ob与BMS-654457浓度的斜率计算，关系为：

为测定解离速率常数，1.25 nM FXIa与5 nM BMS-654457 BMS-654457作用60 min，形成FXIa BMS-654457复合物。稳态实验表明，在此条件下，酶被完全抑制。FXIa:BMS-654457复合物在相同的缓冲液中稀释50倍，使FXIa的最终浓度为25 pM， BMS-654457的最终浓度为100 pM，通过监测OD在405 nm处的变化来测量FXIa活性的时间依赖性增加。在这些条件下，观察到的速率常数与慢结合方程（方程2）的拟合是解离速率常数的近似值。解离的半衰期可以用2的自然对数除以解离速率常数来计算。
凝血试验[1]
用前面描述的自动凝血分析仪测量柠檬酸血小板不良血浆（PPP）的凝血时间。从健康的狗、大鼠和家兔获得的柠檬酸血浆中，按上述方法测定使凝血时间延长两倍（EC2x）所需的BMS-654457的浓度。
血小板聚集[1]
在水蛭素处理的兔富血小板血浆（PRP）中，根据制造商的说明，用血小板聚集计在体外测量血小板聚集。将水蛭素处理后的血液（lepirudin, 25 μg/ml）在180 g离心10 min后得到PRP， 250µl PRP分别与2.5µl载体或BMS-654457在1和10µM下混合，37℃孵育2 min。加入2.5µl激动剂（ADP为10µM，花生四烯酸为250µM，胶原为10µg/ml，终浓度）后测定血小板聚集峰。
动物实验
体内实验[1]
手术准备[1]
按照先前描述的方法对兔子进行麻醉和手术准备。每只兔子分别用于动脉血栓形成或角质层出血时间（BT）实验方案。BMS-654457或赋形剂（10% NN-二甲基乙酰胺：90% 5%葡萄糖）以推注加持续静脉输注的方式给药，输注开始于每个实验方案开始前30分钟。BMS-654457的给药方案是基于兔子的初步药代动力学研究结果设计的，该研究确定了在每个实验期间维持血浆浓度恒定所需的静脉推注和输注剂量。采集终末血浆样本用于药物暴露和体外凝血时间测定。BMS-654457的血浆浓度采用特异性高、灵敏度高的液相色谱-质谱联用方法进行测定。
动脉血栓模型[1]
本研究采用Wong等人描述的兔电刺激诱导颈动脉血栓形成（ECAT）模型。通过电刺激颈动脉诱导血栓形成。使用电磁流量探头测量90分钟内的颈动脉血流量，以监测血栓闭塞情况。通过流量-时间曲线下面积计算90分钟内的颈动脉血流量积分值（iCBF）。治疗组包括BMS-654457（mg/kg + mg/kg/h）0.011 + 0.008、0.037 + 0.027、0.11 + 0.08、0.37 + 0.27和1.1 + 0.8或载体（每组n = 6）。如下所述，我们估算了使 iCBF 增加至对照组 50% 的血浆浓度 (EC50)，以评估 BMS-654457。
表皮出血模型 [1]
本研究对 Himber 等人描述的兔表皮出血模型进行了改进。治疗组包括 BMS-654457（mg/kg + mg/kg/h），剂量分别为 0.11 + 0.08、0.37 + 0.27 和 1.1 + 0.8，或溶剂对照组（每组 n = 6）。在治疗前后测量对侧后肢的出血量，并以治疗组与对照组的比值表示。
参考文献

[1]. In vitro, antithrombotic and bleeding time studies of BMS-654457, a small-molecule, reversible and direct inhibitor of factor XIa. J Thromb Thrombolysis. 2015 Nov;40(4):416-23.
其他信息
BMS-654457 ((+) 3′-(6-氨基甲酰基-4-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氢喹啉-2-基)-4-氨基甲酰基-5′-(3-甲基丁酰氨基)-联苯-2-羧酸) 是一种小分子因子XIa (FXIa) 抑制剂。我们评估了BMS-654457的体外特性及其在兔电解诱导颈动脉血栓形成和皮肤出血时间 (BT) 模型中的体内活性。体外显色底物动力学研究表明，BMS-654457是FXIa的可逆性竞争性抑制剂。BMS-654457可延长活化部分凝血酶原时间 (aPTT)，而不影响凝血酶原时间。其延长人及兔血浆aPTT的效力相当，但在大鼠和犬中效力较低。它不影响血小板对ADP、花生四烯酸和胶原蛋白的聚集。体内实验中，在诱导血栓形成或切断角质层之前，静脉注射BMS-654457或载体。以90分钟内颈动脉血流量（iCBF，占对照组的百分比）的维持作为抗血栓疗效的标志。与载体相比，0.37 mg/kg + 0.27 mg/kg/h的BMS-654457可使iCBF维持率接近90%（分别为87 ± 10%和16 ± 3%，每组n = 6），并使血栓形成时间（BT）增加1.2 ± 0.04倍（P < 0.05）。在更高剂量（1.1 mg/kg + 0.8 mg/kg/h）下，BMS-654457使BT增加1.33 ± 0.08倍。与同等抗血栓剂量的参考抗凝剂（华法林和达比加群）和抗血小板药物（氯吡格雷和普拉格雷）相比，本研究结果具有显著优势，后者在相同模型中可导致血栓形成时间（BT）增加4至6倍。总之，BMS-654457能有效预防兔动脉血栓形成，且对BT的影响有限。本研究支持使用小分子、可逆性直接抑制剂抑制FXIa，认为其是一种具有宽广治疗窗的有前景的抗血栓疗法。[1]
总之，BMS-654457是一种小分子、可逆性直接FXIa抑制剂。在兔ECAT模型中，BMS-654457预处理能够以对初级止血影响最小的剂量，有效预防血栓性闭塞的快速形成。体外 aPTT 似乎是监测兔抗血栓活性的合理生物标志物。总的来说，这项研究支持 FXIa 作为开发具有宽治疗窗的抗凝剂的理想靶点。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C36H37N5O4
分子量
603.71
精确质量
603.284
元素分析
C, 71.62; H, 6.18; N, 11.60; O, 10.60
CAS号
1004551-41-0
PubChem CID
60154989
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
5.3
tPSA
171
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
45
分子复杂度/Complexity
1090
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CC(C)CC(=O)NC1=CC(=CC(=C1)[C@@H]2C[C@](C3=C(N2)C=CC(=C3)C(=N)N)(C)C4=CC=CC=C4)C5=C(C=C(C=C5)C(=O)N)C(=O)O
InChi Key
PDUMJXCNOKHQKH-SVXHESJVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C36H37N5O4/c1-20(2)13-32(42)40-26-15-23(27-11-9-22(34(39)43)17-28(27)35(44)45)14-24(16-26)31-19-36(3,25-7-5-4-6-8-25)29-18-21(33(37)38)10-12-30(29)41-31/h4-12,14-18,20,31,41H,13,19H2,1-3H3,(H3,37,38)(H2,39,43)(H,40,42)(H,44,45)/t31-,36+/m0/s1
化学名
2-[3-[(2S,4R)-6-carbamimidoyl-4-methyl-4-phenyl-2,3-dihydro-1H-quinolin-2-yl]-5-(3-methylbutanoylamino)phenyl]-5-carbamoylbenzoic acid
别名
BMS-654457; CHEMBL3127491; 1004551-41-0; 3'-[(2s,4r)-6-Carbamimidoyl-4-Methyl-4-Phenyl-1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-2-Yl]-4-Carbamoyl-5'-[(3-Methylbutanoyl)amino]biphenyl-2-Carboxylic Acid; SCHEMBL4936907; BDBM50448583;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6564 mL 8.2821 mL 16.5642 mL
5 mM 0.3313 mL 1.6564 mL 3.3128 mL
10 mM 0.1656 mL 0.8282 mL 1.6564 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • Bz-Pro-Phe-Arg-pNA hydrochloride
    V118637 59188-28-2 1g
    Bz-Pro-Phe-Arg-pNA (Bz-PFR-pNA) hydrochloride is a chromogenic peptide substrate that can be used for the detection of plasma and glandular kallikrein, cysteine proteases, and trypsin.
    Get Quote
  • FXa-IN-2
    V116294 1379458-40-8 1g
    FXa-IN-2 (compound K3) is a reversible FXa inhibitor with an IC50 value of 45.08 μM.
    Get Quote
  • BMS-269223
    V116212 288077-60-1 1g
    BMS-269223 is a potent, selective, and orally effective factor Xa inhibitor (IC50 value of 6.5 nM, EC2xPT value of 32 μM).
    Get Quote
  • RPR 130737
    V116153 205054-36-0 1g
    RPR 130737 is a highly selective, potent, and competitive factor Xa inhibitor with a Ki value of 2.4 nM.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member