| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BMS-919373 primarily targets the Kv1.5 potassium channel (KCNA5), which mediates the ultra-rapid delayed rectifier potassium current (IKur). IKur is a key repolarizing current in the human atrium. By blocking IKur, BMS-919373 prolongs the atrial action potential duration and refractory period, which can terminate or prevent atrial fibrillation. It has an IC50 of 50 nM for IKur blockade.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BMS-919373 是一种选择性强效的 IKur 电流阻滞剂，IC50 值为 50 nM。其活性特征在于能够阻断 Kv1.5 通道并在电生理实验中抑制 IKur 电流。与其他心脏钾通道相比，其对 IKur 的选择性是该化合物的关键特性。该化合物可用于心血管疾病的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，BMS-919373正被开发用于治疗房颤和急性冠脉综合征。目前，该药物已在美国和加拿大开展针对阵发性房颤的II期临床试验。通过阻断IKur通道，BMS-919373有望在不影响心室复极化的情况下有效治疗房颤，从而为现有抗心律失常药物提供一种更安全的替代方案。
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| 酶活实验 |
采用电生理技术（例如膜片钳技术）评估BMS-919373的体外活性。将表达Kv1.5通道的细胞进行电压钳制，并通过去极化电压阶跃诱发IKur电流。施加不同浓度的BMS-919373，并测量IKur电流的抑制情况以确定IC50值。为了进行选择性分析，还测试了该化合物对其他钾通道的抑制作用。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将表达 Kv1.5 通道的细胞（例如，转染 KCNA5 的 CHO 或 HEK293 细胞）培养于合适的培养基中。用不同浓度的 BMS-919373（通常为 1-1000 nM）处理细胞，处理时间设定。采用膜片钳电生理技术测量 IKur 电流。使用标准方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
在体内，BMS-919373通常以口服方式给药于房颤动物模型。在临床前研究中，该化合物以不同剂量给药，并评估其对心房不应期和房颤诱发的影响。在临床试验中，该化合物用于阵发性房颤患者，并通过测量房颤发作次数的减少来评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BMS-919373 的分子量为 468.53 g/mol，分子式为 C25H20N6O2S。它是一种选择性强效的 IKur 电流阻滞剂。该化合物应以粉末形式在干燥条件下于 -20°C 保存。所提供的搜索结果中未详细列出其具体的溶解度和药代动力学参数。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BMS-919373 可能引起与其作用机制相关的副作用，包括对心脏电生理的潜在影响。该化合物拟在适当的监管下用于临床。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 其他信息 |
BMS-919373 正在进行临床试验 NCT02153437（使用起搏器研究 BMS-919373 对心脏电活动的影响）。
BMS-919373 是一种选择性强效的 IKur 电流阻滞剂和钾通道 Kv1.5 (KCNA5) 抑制剂。其对 IKur 的 IC50 值为 50 nM。BMS-919373 正在开发用于治疗房颤和急性冠脉综合征。目前，其用于治疗阵发性房颤的 II 期临床试验正在进行中。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C25H20N6O2S
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|---|---|
| 分子量 |
468.535
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| 精确质量 |
468.136
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| CAS号 |
1272353-82-8
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| 相关CAS号 |
1272353-82-8;
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| PubChem CID |
51030730
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
662.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
354.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.703
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| LogP |
2.62
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| tPSA |
132
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1=CN=CC(=C1)C1=NC2=CC=CC(C3C=CC=CC=3)=C2C(=N1)NCC1C=CC=CN=1)(N)(=O)=O
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| InChi Key |
XGKULQQVQWCASY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H20N6O2S/c26-34(32,33)20-13-18(14-27-16-20)24-30-22-11-6-10-21(17-7-2-1-3-8-17)23(22)25(31-24)29-15-19-9-4-5-12-28-19/h1-14,16H,15H2,(H2,26,32,33)(H,29,30,31) SMILES
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| 化学名 |
5-(5-phenyl-4-((pyridin-2-ylmethyl)amino)quinazolin-2-yl)pyridine-3-sulfonamide
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| 别名 |
BMS-919373 BMS 919373 BMS919373.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1343 mL | 10.6714 mL | 21.3429 mL | |
| 5 mM | 0.4269 mL | 2.1343 mL | 4.2686 mL | |
| 10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1343 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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