| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Boldenone Cypionate targets the androgen receptor (AR), a nuclear receptor that mediates the effects of androgenic hormones. By binding to and activating the AR, boldenone cypionate stimulates the transcription of androgen-responsive genes, leading to increased protein synthesis, nitrogen retention, and muscle growth. The compound's anabolic effects are mediated through the activation of the AR in skeletal muscle and other tissues, while its androgenic effects (e.g., virilization, prostate growth) are mediated through the activation of the AR in androgen-sensitive tissues. Boldenone has a relatively low androgenic to anabolic ratio compared to testosterone, meaning that it has more anabolic effects and fewer androgenic side effects. The cypionate ester does not affect the compound's binding to the AR but influences its pharmacokinetics by providing a sustained release of boldenone from the injection site. Boldenone cypionate also exhibits aromatase activity (conversion to estradiol) to a lesser extent than testosterone, which may influence its side effect profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，环戊丙酸勃地酮是一种强效的雄激素受体激动剂。在雄激素受体依赖性细胞系（例如，LNCaP前列腺癌细胞、C2C12成肌细胞）中，浓度为0.1-10 µM的勃地酮处理可刺激雄激素反应基因（包括PSA和肌生成素）的表达，并促进细胞增殖和分化。该化合物的合成代谢作用已在肌管培养中得到证实，它可刺激蛋白质合成和肌管肥大。勃地酮还具有抗分解代谢作用，可减少肌肉蛋白质的降解。除了对肌肉细胞的作用外，勃地酮还被证实可影响骨代谢，促进成骨细胞的增殖和分化。该化合物对脂质代谢的影响也已被研究，勃地酮可减少脂肪生成并促进脂肪细胞培养中的脂肪分解。在细胞活力测定中，浓度高达 100 µM 的环戊丙酸勃地酮未表现出明显的细胞毒性，表明其在体外应用中具有良好的安全性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实，环戊丙酸勃地酮在动物模型中具有合成代谢作用。在大鼠和小鼠中，每周肌内或皮下注射1-10 mg/kg剂量的环戊丙酸勃地酮可增加肌肉质量、力量和骨密度。该化合物的作用呈剂量依赖性，并通过激活雄激素受体介导。在兽医学中，环戊丙酸勃地酮用于促进马和其他牲畜的肌肉生长。除合成代谢作用外，环戊丙酸勃地酮还被证实可促进损伤后的恢复并具有免疫调节作用。然而，该化合物的使用与显著的副作用相关，包括男性化、肝毒性、心血管效应以及下丘脑-垂体-性腺轴抑制。环戊丙酸勃地酮是一种管制药物，在大多数国家/地区未获准用于人体。
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| 酶活实验 |
在体外细胞实验中，通常评估环戊丙酸勃地酮对肌肉和前列腺细胞系中雄激素受体（AR）活化、细胞增殖和蛋白质合成的影响。将细胞（例如LNCaP、C2C12）接种于6孔或12孔板中，并用浓度为0.01-100 µM的化合物处理24-72小时。通过qPCR检测雄激素反应基因（PSA、FKBP5、肌生成素）的表达或使用AR依赖性报告基因检测来评估AR活化。使用MTT或BrdU掺入法检测细胞增殖。通过放射性标记氨基酸的掺入或评估肌管直径和蛋白质含量来检测蛋白质合成。在细胞毒性实验中，用化合物处理细胞，并使用MTT或LDH释放法测定细胞活力。所有实验均包含适当的阳性对照和阴性对照（例如，二氢睾酮、睾酮），结果以至少三次独立实验的平均值±标准差表示。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，通常将环戊丙酸勃地酮肌注给啮齿动物或其他动物。在合成代谢研究中，动物（例如大鼠、小鼠）每周接受1-10 mg/kg剂量的化合物治疗，持续4-8周。研究结束时测量肌肉量（例如腓肠肌、比目鱼肌、股四头肌），并通过握力测试或跑步机运动测试评估肌肉力量。骨密度采用双能X射线吸收法（DEXA）或微型计算机断层扫描（micro-CT）进行测量。在药代动力学研究中，在不同时间点采集血样，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中勃地酮的浓度。在毒理学研究中，动物接受化合物治疗4-12周，并评估体重、器官重量、血液学、血清生化（包括肝功能检查和血脂谱）以及组织病理学（特别是肝脏、前列腺和睾丸的组织病理学）等参数。所有动物实验均按照机构关于实验动物饲养和使用的指导方针进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环戊丙酸勃地酮的药代动力学数据显示，它是一种长效酯类药物，可持续释放勃地酮。该化合物的分子量为410.59 g/mol，分子式为C₂₇H₃₈O₃。肌内注射后，环戊丙酸勃地酮从注射部位缓慢吸收，达峰时间（Tmax）为数天，半衰期为2-3周。该化合物在肝脏代谢，并经尿液和粪便排泄。该化合物以粉末形式在室温下避光防潮保存时稳定。体内给药时，环戊丙酸勃地酮可配制成合适的油性载体（例如芝麻油、棉籽油）用于肌内注射。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
环戊丙酸勃地酮具有显著的毒性，尤其是在高剂量或长期使用时。该化合物具有肝毒性，会导致肝酶升高，在极少数情况下还会导致肝肿瘤。环戊丙酸勃地酮还会抑制下丘脑-垂体-性腺轴，导致内源性睾酮生成减少、睾丸萎缩和不育。该化合物的雄激素作用可导致女性男性化，包括多毛症、声音低沉和阴蒂增大。在男性中，环戊丙酸勃地酮可导致男性乳房发育、痤疮和男性型脱发。该化合物还具有心血管效应，包括升高低密度脂蛋白胆固醇、降低高密度脂蛋白胆固醇以及增加心血管事件的风险。与所有合成代谢类固醇一样，环戊丙酸勃地酮在许多国家属于管制物质，未经批准用于人体。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 其他信息 |
环戊丙酸勃地酮是一种仅供研究使用的化合物，尚未获准用于人体临床。它也称为环戊烷丙酸勃地酮。该化合物的分子式为C₂₇H₃₈O₃，分子量为410.59 g/mol。环戊丙酸勃地酮是一种合成的合成代谢雄性类固醇，是睾酮的衍生物，最初开发用于兽医领域。该化合物用于研究合成代谢类固醇对肌肉生长、骨密度和代谢的影响。环戊丙酸勃地酮可从多家研究化学品供应商处获得，纯度通常≥95%（HPLC）。储存建议包括将该化合物置于密封容器中，避光防潮，并在室温下保存。
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| 分子式 |
C27H38O3
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|---|---|
| 分子量 |
410.58882
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| 精确质量 |
410.282
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| CAS号 |
106505-90-2
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| PubChem CID |
71314193
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
527.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
225.0±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.558
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| LogP |
6.95
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| tPSA |
43.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
773
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@]12C=CC(=O)C=C2CC[C@H]3[C@@H]4CC[C@@H]([C@@]4(C)CC[C@@H]31)OC(=O)CCC5CCCC5
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| InChi Key |
QPMSXPMLTYTHGM-ZLQWOROUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H38O3/c1-26-15-13-20(28)17-19(26)8-9-21-22-10-11-24(27(22,2)16-14-23(21)26)30-25(29)12-7-18-5-3-4-6-18/h13,15,17-18,21-24H,3-12,14,16H2,1-2H3/t21-,22-,23-,24-,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] 3-cyclopentylpropanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4355 mL | 12.1776 mL | 24.3552 mL | |
| 5 mM | 0.4871 mL | 2.4355 mL | 4.8710 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2178 mL | 2.4355 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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