| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The mechanism of action of borofalan is based on its role as a boron carrier for BNCT. After administration, borofalan is taken up preferentially by tumor cells, which exhibit increased amino acid transport. When the tumor is subsequently irradiated with thermal or epithermal neutrons, the ¹⁰B atoms incorporated into tumor cells capture neutrons. This nuclear reaction generates high-energy alpha particles and lithium nuclei that cause localized DNA damage and cell death in the boron-containing tumor cells. This targeted therapy spares surrounding normal tissues that have lower boron uptake.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，浓度为 50 µg/ml 的硼氟兰可增强 B16/F10 黑色素瘤细胞对快中子和热中子辐射的敏感性。可通过电感耦合等离子体质谱法 (ICP-MS) 测定细胞内硼浓度来评估肿瘤细胞对硼氟兰的摄取情况。该化合物能够选择性地被肿瘤细胞而非正常细胞摄取，是其活性的关键特征。其辐射增敏特性已在基于细胞的中子照射实验中得到验证。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硼氟烷用于硼中子俘获疗法（BNCT）治疗复发性或局部晚期头颈癌。该化合物通过静脉注射给药，并通过测量血液和肿瘤组织中的硼浓度来评估其分布。中子照射后，通过影像学检查（CT、MRI、PET）和组织病理学检查来评估肿瘤反应。临床研究已证实硼氟烷硼中子俘获疗法在治疗某些类型癌症方面具有疗效。
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| 酶活实验 |
利用基于细胞的硼摄取和中子敏感性检测方法评估硼氟兰的体外活性。将肿瘤细胞和正常细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的硼氟兰处理。采用电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）测定细胞内硼浓度。肿瘤细胞相对于正常细胞对硼的选择性摄取以肿瘤组织与正常组织硼浓度比值来计算。在中子敏感性研究中，用硼氟兰处理细胞，然后用热中子或超热中子照射。通过克隆形成实验或MTT实验评估细胞存活率。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将癌细胞系（例如B16/F10黑色素瘤细胞）和正常细胞系培养于合适的培养基中。用不同浓度的硼氟兰（通常为1-100 µg/mL）处理细胞，处理时间设定为1-24小时。采用电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）测定细胞内硼浓度。使用标准方法评估细胞活力。在中子照射研究中，先用硼氟兰处理细胞，然后进行中子照射。通过集落形成实验评估细胞存活率。通过比较有无硼氟兰处理的细胞存活曲线计算辐射增敏因子。
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| 动物实验 |
在体内，硼氧烷通常通过静脉注射给药于患者或动物模型。在临床硼中子俘获疗法（BNCT）中，该化合物在1-2小时内输注完毕，随后进行中子照射。整个过程中会监测血液和肿瘤组织中的硼浓度。肿瘤反应通过影像学检查和组织病理学检查进行评估。在动物模型中，该化合物以不同剂量给药，并通过测量不同组织中的硼浓度来评估硼的生物分布。疗效通过测量肿瘤生长抑制率或生存率来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硼氧烷的分子量为208.21 g/mol，分子式为C9H12¹⁰BNO4。它是一种白色至类白色粉末，可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。该化合物应在-20°C干燥条件下避光保存。所提供的搜索结果中未提供具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和分布容积。该化合物的硼-10含量是其在硼中子俘获疗法（BNCT）中疗效的关键参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中没有关于硼氟烷的具体毒性数据。作为硼中子俘获疗法（BNCT）的硼载体，其安全性主要取决于硼在正常组织中的分布以及可能造成的非靶向辐射损伤。该化合物拟在适当的医疗监督下用于BNCT。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硼罗法兰 (10B) 是一种硼化苯丙氨酸和硼（硼-10）载体，用于硼中子俘获疗法 (BNCT)，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，硼罗法兰 (10B) 主要被肿瘤细胞吸收。暴露于中子照射后，硼罗法兰 (10B) 吸收中子并自毁，释放短程α射线和“反冲”锂进入肿瘤细胞，导致α射线诱导的肿瘤细胞死亡。这种高度选择性的局部放射靶向疗法可保护邻近的正常组织。
硼罗法兰是一种研究化合物和治疗剂，用于硼中子俘获疗法 (BNCT) 治疗癌症。BNCT 是一种靶向放射疗法，可选择性地破坏已吸收硼-10 的肿瘤细胞。硼罗法兰已在临床研究中用于治疗复发性或局部晚期头颈癌。虽然该技术尚未获得广泛批准，但在某些地区可用于研究和临床用途。它的研发代表了靶向癌症治疗领域的一项重大进步。 |
| 分子式 |
C9H12BNO4
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|---|---|
| 分子量 |
209.0
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| 精确质量 |
208.089
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| CAS号 |
80994-59-8
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| 相关CAS号 |
L-p-Boronophenylalanine;76410-58-7
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| PubChem CID |
25033700
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.591
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| tPSA |
104
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
216
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[10B](C1=CC=C(C=C1)C[C@@H](C(=O)O)N)(O)O
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| InChi Key |
NFIVJOSXJDORSP-ULMHTEDTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H12BNO4/c11-8(9(12)13)5-6-1-3-7(4-2-6)10(14)15/h1-4,8,14-15H,5,11H2,(H,12,13)/t8-/m0/s1/i10-1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(4-(10B)dihydroxy(10B)phenyl)propanoic acid
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| 别名 |
Related CAS# 80994-59-8; L-4-Boronophenylalanine; Borofalan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~4 mg/mL (~19.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7847 mL | 23.9234 mL | 47.8469 mL | |
| 5 mM | 0.9569 mL | 4.7847 mL | 9.5694 mL | |
| 10 mM | 0.4785 mL | 2.3923 mL | 4.7847 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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