| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bromopride targets dopamine D2 receptors (D2DR) as a dopamine antagonist. It is a dopamine antagonist with prokinetic properties. The compound also inhibits acid sphingomyelinase (ASM) in human H4 cells. Its antiemetic effects are mediated through dopamine D2 receptor antagonism. The compound's prokinetic properties are similar to those of metoclopramide.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，溴必利是一种多巴胺拮抗剂，能抑制人H4细胞中的酸性鞘磷脂酶（ASM），在10 μM浓度下残余活性为90.5%。其对多巴胺D2受体的拮抗活性已在多种细胞实验中得到证实。该化合物对多巴胺信号传导和胃肠动力的影响也已被研究。此外，其止吐活性已在细胞模型中得到验证。
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| 体内研究 (In Vivo) |
溴必利在体内广泛用作具有促动力作用的止吐药。其促动力作用与甲氧氯普胺相似。该化合物未在美国或英国上市。研究已在动物模型和临床环境中考察了其对胃肠动力、恶心和呕吐的影响。
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| 酶活实验 |
在无细胞生化分析中，溴必利被评估其与多巴胺D2受体的结合亲和力以及对酸性鞘磷脂酶的抑制活性。受体结合分析测定该化合物与D2受体的亲和力。酶活性分析测定其抑制酸性鞘磷脂酶的能力。其纯度和分子量（344.25 g/mol）通过分析技术进行表征。
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| 细胞实验 |
溴必利的细胞活性测定包括评估其在表达多巴胺D2受体的细胞系中的拮抗活性。评估该化合物抑制多巴胺诱导信号传导的能力。测定其对H4细胞中酸性鞘磷脂酶活性的影响。在相关的细胞模型中评估其止吐作用。
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| 动物实验 |
溴必利的动物模型包括恶心、呕吐和胃肠动力障碍模型。该化合物的止吐和促动力作用已在多种动物模型中得到证实。研究已考察了其对胃肠道转运、呕吐和多巴胺介导行为的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
主要经肾脏排泄，约占原化合物的10-14%。代谢/代谢物主要经肝脏排泄。 溴必利的药代动力学数据显示，该化合物的分子量为344.25 g/mol，分子式为C14H22BrN3O2。CAS号为4093-35-0。该化合物在DMSO中的溶解度为10 mM。多巴胺拮抗剂研究化合物的标准操作规程适用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
40%。 溴必利的毒性特征与多巴胺拮抗剂的典型毒性特征相符。作为一种止吐药，其在治疗剂量下通常耐受性良好。处理药物化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。 |
| 其他信息 |
4-氨基-5-溴-N-[2-(二乙氨基)乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺属于苯甲酰胺类化合物。溴必利是一种多巴胺拮抗剂，用作止吐药。其促动力特性与甲氧氯普胺相似。该药未在美国或英国上市。
药物适应症 溴必利适用于治疗恶心和呕吐，包括术后恶心呕吐（PONV）、胃食管反流病（GERD/GORD），以及胃肠内镜检查和放射学检查前的准备。 溴必利是一种多巴胺D2受体拮抗剂，具有与甲氧氯普胺相似的促动力和止吐特性。其分子量为344.25 g/mol，分子式为C14H22BrN3O2。 CAS 编号为 4093-35-0。 |
| 分子式 |
C14H22BRN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
344.253
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| 精确质量 |
343.089
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| CAS号 |
4093-35-0
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| 相关CAS号 |
52423-56-0 (HCl);4093-35-0;
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| PubChem CID |
2446
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
435.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
148-150ºC
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| 闪点 |
217.3±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.565
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| LogP |
2.67
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| tPSA |
67.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
300
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NCCN(CC)CC)C1=CC(Br)=C(N)C=C1OC
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| InChi Key |
GIYAQDDTCWHPPL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22BrN3O2/c1-4-18(5-2)7-6-17-14(19)10-8-11(15)12(16)9-13(10)20-3/h8-9H,4-7,16H2,1-3H3,(H,17,19)
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| 化学名 |
4-amino-5-bromo-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide
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| 别名 |
Bromopride; VA- 13081; VAL 13081;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~170 mg/mL (~493.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9049 mL | 14.5243 mL | 29.0487 mL | |
| 5 mM | 0.5810 mL | 2.9049 mL | 5.8097 mL | |
| 10 mM | 0.2905 mL | 1.4524 mL | 2.9049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02604576 | COMPLETED | Drug: FDC Bromopride 10 mg and Simethicone 80 mg
Drug: Bromopride 10 mg |
Dyspepsia | EMS | 2017-01-17 | Phase 3 |
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