| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Multiple targets including iNOS (inducible nitric oxide synthase), HO-1 (heme oxygenase-1), and Nrf2 pathway. Bryonolic acid reduces NO by suppressing iNOS expression and induces HO-1 in an Nrf2-dependent manner.
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| 体外研究 (In Vitro) |
地衣酸通过预防迟发型超敏反应和同源被动皮肤过敏反应，表现出抗过敏作用。布里奥酸通过抑制诱导型一氧化氮合酶的表达，降低一氧化氮水平，提示其具有抗炎特性[1]。在大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤（PC12）细胞中，布里奥酸可拮抗N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）引起的神经毒性，表明其可能是一种有前景的脑缺血神经保护疗法[1]。布里奥酸（1-200 μM）以浓度依赖的方式抑制胆固醇脂肪酸酯等肿瘤促进剂的生成，并在大鼠肝微粒体中抑制酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的活性。布里奥酸对完整癌细胞中ACAT的IC50值为12.6 µM[2]。布洛诺酸能够抑制MCF-7、MB-231、U87和3T3-EA细胞形成克隆和侵袭的能力[2]。体外实验表明，布洛诺酸具有抗炎和抗氧化活性。它通过抑制LPS激活的RAW 264.7巨噬细胞中iNOS的表达来降低炎症介质NO的水平。该化合物以Nrf2依赖的方式诱导抗氧化蛋白HO-1的表达。它通过抑制Ca²⁺内流和调节基因表达来保护PC12细胞免受NMDA诱导的细胞凋亡。布洛诺酸抑制癌细胞的克隆形成能力和侵袭能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
布里奥诺酸（500 mg/kg；腹腔注射；一次）通过依赖 Nrf2-Keap1 通路的方法，能有效促进 HO-1 的表达 [3]。体内实验表明，布里奥诺酸具有抗炎作用并能诱导 HO-1 的表达。该化合物通过抑制动物模型中的同源被动皮肤过敏反应和迟发型超敏反应，发挥抗过敏活性。此外，它在脑缺血模型中显示出神经保护作用。
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| 酶活实验 |
布洛诺酸的非细胞结合试验侧重于酶抑制而非受体结合。iNOS酶活性测定采用重组iNOS酶和L-精氨酸底物。将酶与不同浓度的布洛诺酸（0.1-100 μM）在37°C下孵育30-60分钟。使用Griess反应测定亚硝酸盐的生成量。IC₅₀值由抑制曲线计算得出。此外，抗氧化活性也可通过DPPH或ABTS自由基清除试验进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用 RAW 264.7 巨噬细胞。用 LPS (1 μg/mL) 刺激细胞以诱导 iNOS 表达和 NO 生成。同时加入浓度为 1-50 μM 的黑素酸或预先孵育黑素酸。24 小时后，收集培养上清液，用 Griess 法测定亚硝酸盐含量。采用蛋白质印迹法检测 iNOS 和 HO-1 蛋白表达。通过报告基因检测或核转位实验评估 NF-κB 激活情况。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：野生型和Nrf2-/-小鼠[3]
剂量：500 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip)； 实验结果：HO-1的诱导依赖于Nrf2-Keap1通路。 体内研究在啮齿动物炎症模型中进行。通常以5-50 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给予Bryonolic酸。对于被动皮肤过敏模型，小鼠用IgE抗体致敏，然后用抗原激发；在激发前给予Bryonolic酸。通过伊文思蓝染料外渗测量血管通透性。评估组织HO-1表达和炎症细胞因子水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前已发表的关于布洛诺酸的药代动力学数据有限。作为一种三萜类化合物，预计其口服生物利用度中等，且代谢广泛。该化合物可能分布于组织中，并通过胆汁排泄消除。需要进一步的药代动力学研究来确定其半衰期、蛋白结合率和代谢途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的关于布洛诺酸的全面毒理学数据。作为一种具有免疫调节活性的天然产物，预计其在药理剂量下具有良好的安全性。文献中尚未报道其具有显著的急性毒性。但若要进行治疗开发，则需要开展标准的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
布林酸是一种有机羟基化合物。据报道，它存在于栝楼、葫芦和其他具有相关数据的生物体中。
布林酸是一种具有多种药理活性的生物活性三萜类化合物，包括免疫调节、抗炎、抗氧化、抗癌和神经保护作用。其作用机制涉及抑制iNOS、通过Nrf2激活诱导HO-1以及调节炎症信号通路。该化合物正被研究作为治疗炎症性疾病、癌症和脑缺血的潜在药物。它尚未获准用于临床，主要用作研究工具。 |
| 分子式 |
C30H48O3
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|---|---|
| 分子量 |
456.71
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| 精确质量 |
456.36
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| CAS号 |
24480-45-3
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| PubChem CID |
472768
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
553.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
302.5±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.557
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| LogP |
8.99
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
902
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@](C[C@H]1[C@@]3(CCC4=C([C@]3(CC2)C)CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)O)C)C)(C)C(=O)O
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| InChi Key |
BHVJSLPLFOAMEV-FPLINDMSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O3/c1-25(2)21-9-8-20-19(28(21,5)12-11-23(25)31)10-13-30(7)22-18-27(4,24(32)33)15-14-26(22,3)16-17-29(20,30)6/h21-23,31H,8-18H2,1-7H3,(H,32,33)/t21-,22+,23-,26+,27+,28+,29+,30-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,4aS,6aS,8aR,10S,12aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,9,9,12a,14a-heptamethyl-1,3,4,5,6,7,8,8a,10,11,12,13,14,14b-tetradecahydropicene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
UNII-J7YR6A878I; Bryonolic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1896 mL | 10.9479 mL | 21.8957 mL | |
| 5 mM | 0.4379 mL | 2.1896 mL | 4.3791 mL | |
| 10 mM | 0.2190 mL | 1.0948 mL | 2.1896 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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