| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bunazosin targets the α1-adrenoceptor (α1-adrenoceptor), a G protein-coupled receptor that mediates vasoconstriction in vascular smooth muscle. By blocking α1-adrenoceptors, bunazosin relaxes vascular smooth muscle, leading to vasodilation and reduced blood pressure. The compound is a potent and specific antagonist, and its mechanism of action involves competitive antagonism of norepinephrine and epinephrine at α1-adrenoceptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
布那唑嗪是一种强效且特异性的α1-肾上腺素受体拮抗剂。它通过阻断血管平滑肌中的α1-肾上腺素受体，帮助舒张血管，从而降低血压。该化合物已用于治疗高血压的临床试验。其对良性前列腺增生的活性与前列腺和膀胱颈平滑肌的舒张有关。具体的IC50值和详细的活性数据尚未得到充分记录。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，布那唑嗪主要用于治疗高血压和良性前列腺增生（BPH）。它通过阻断血管平滑肌中的α1-肾上腺素能受体来降低血压，从而导致血管舒张。该化合物已用于高血压治疗的临床试验。它也可能用于降低眼压的研究。布那唑嗪为口服药物，并在临床上已证实有效。
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| 酶活实验 |
布那唑嗪的体外受体结合试验通常采用放射性配体结合法测定其与α1-肾上腺素能受体的亲和力。将表达α1-肾上腺素能受体的细胞膜制备物与不同浓度的布那唑嗪（通常为0.001-100 µM）和放射性标记配体（例如[3H]哌唑嗪）孵育。通过竞争性结合分析测定结合亲和力。化合物溶于DMSO，并用测定缓冲液稀释。
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| 细胞实验 |
布那唑嗪的体外细胞活性测定通常包括用浓度为0.001至10 µM的化合物处理表达α1-肾上腺素能受体的细胞。通过测量α1-肾上腺素能受体介导的信号通路（例如钙动员或肌醇磷酸生成）的抑制情况来评估受体拮抗作用。同时评估化合物阻断激动剂诱导反应的能力。细胞活力采用MTT或其他标准方法进行评估。化合物溶于DMSO，并用细胞培养基稀释。
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| 动物实验 |
布那唑嗪的体内动物研究通常采用灌胃或静脉注射的方式，以初步研究确定的剂量给大鼠或兔子给药。血压采用有创或无创方法测量。眼压采用眼压计测量。评估该化合物对血压、心率和眼压的影响。采集血液和组织样本进行药代动力学和药效学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
布那唑嗪的分子量为373.45 g/mol，分子式为C19H27N5O3。它可溶于DMSO（浓度约为100 mg/mL，267.77 mM）。建议将粉末储存在-20°C下，可保存长达3年；或在4°C下，可保存长达2年。该化合物为灰白色至黄色固体粉末，纯度≥98%。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC和生物利用度，需要通过实验测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
布那唑嗪仅供研究用途，尚未获准用于人类治疗。作为一种α1-肾上腺素能受体拮抗剂，它可能引起低血压、头晕和其他心血管不良反应。标准的临床前毒性评估包括啮齿动物急性毒性研究、重复给药毒性研究以及脱靶效应评估。该化合物的降压作用提示其可能具有心血管效应。
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| 其他信息 |
布那唑嗪属于喹唑啉类药物。布那唑嗪曾用于治疗高血压的临床试验。
布那唑嗪（CAS 80755-51-7）是一种强效且特异性的α1-肾上腺素能受体拮抗剂，分子量为373.45 g/mol，分子式为C19H27N5O3。它主要用于治疗高血压和良性前列腺增生（BPH），并已用于临床试验。布那唑嗪属于喹唑啉类药物，也称为布那唑。它尚未获准用于治疗高血压和良性前列腺增生。 |
| 分子式 |
C19H27N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
373.4494
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| 精确质量 |
373.211
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| CAS号 |
80755-51-7
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| 相关CAS号 |
Bunazosin hydrochloride;52712-76-2
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| PubChem CID |
2472
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.221
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| 沸点 |
620.6ºC at 760 mmHg
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| LogP |
2.652
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| tPSA |
93.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
494
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CCC)N1CCCN(C2N=C3C(C=C(C(=C3)OC)OC)=C(N)N=2)CC1
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| InChi Key |
RHLJLALHBZGAFM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H27N5O3/c1-4-6-17(25)23-7-5-8-24(10-9-23)19-21-14-12-16(27-3)15(26-2)11-13(14)18(20)22-19/h11-12H,4-10H2,1-3H3,(H2,20,21,22)
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| 化学名 |
1-[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-1,4-diazepan-1-yl]butan-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~267.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6777 mL | 13.3887 mL | 26.7773 mL | |
| 5 mM | 0.5355 mL | 2.6777 mL | 5.3555 mL | |
| 10 mM | 0.2678 mL | 1.3389 mL | 2.6777 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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