| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DP1/prostanoid DP-receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Th2 细胞中，BW245C (0.01-1 μM) 以剂量依赖性方式抑制 TGF-β 胶原蛋白。 BW245C (0.01-1 μM) 同样会增加肺成纤维细胞的细胞内 cAMP [3]。在人静脉内皮细胞中提高跨内皮阻力和降低 FITC-葡聚糖通透性所需的水平为 0.1-3 μMol/L。 BW245C (0.3 μMol/L) 可增加细胞内 cAMP 水平和必需的蛋白质结构 A (PKA) 活性 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 WT 小鼠中，BW245C（0.02、0.2 和 2.0 mg/kg）显着增加 CBF；然而，这种疗法对 DP1 有何影响？小鼠中不存在。中风后，BW245C 可减轻功能缺陷。 WT 小鼠中风后，BW245C 极大地减轻了运动活动的严重下降和神经功能损伤的显着上升。中风后一小时接受 BW245C 注射（0.2 mg/kg）后，WT 的脑梗塞发生率显着降低；然而，在DP1？ //?在小鼠中，这种疗法没有明显的效果。 BW245C 在中风期间和之后增强 CBF。当给予 BW245C 时，凝血时间明显长于给予媒介物治疗组时[1]。在豚鼠食管上皮细胞中，BW 245C (100 nM) 不会显着增加 OVA 诱导的 MBP 酸化 [2]。
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| 细胞实验 |
将分离的嗜酸性粒细胞（5×105/ml）保存在补充了1%FBS和PenStrep的RPMI中，并在37°C下用1μM DK-PGD2或BW245c刺激18小时。细胞用小鼠抗人CD193（CCR3）-BV421和小鼠抗人CD49d（VLA-4）-PE或各自的同种型对照染色。使用人TruStain FcX（BioLegend）作为Fc受体阻断溶液。数据是在BD FACS Canto II中采集的[5]。
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| 动物实验 |
为了确定BW245C是否影响基础脑血流量（CBF），我们对C57BL/6野生型（WT）和DP1(-/-)小鼠进行单次腹腔注射，注射物为载体或BW245C，并记录2小时的CBF。为了检测BW245C对卒中的影响，我们对WT和DP1(-/-)小鼠进行大脑中动脉闭塞，并在再灌注前立即进行单次腹腔注射，注射物或0.02、0.2或2.0 mg/kg的BW245C。在96小时时评估功能和解剖学结果。我们还检测了BW245C在闭塞和再灌注期间对梗死周围和梗死核心CBF的影响。此外，我们还检测了BW245C对出血时间和离体凝血的影响。 BW245C治疗显著提高了野生型（WT）小鼠的基线脑血流量（CBF），但在DP1(-/-)小鼠中未观察到此现象。BW245C治疗还显著改善了功能预后并降低了梗死体积。激光多普勒血流仪的多点CBF监测显示，BW245C显著提高了梗死周围区域的CBF，且梗死面积与CBF呈显著负相关。DP1(-/-)小鼠显著较高的梗死体积在BW245C治疗后未发生改变。此外，BW245C在非卒中状态下能够维持止血功能。综上所述，这些数据表明DP1受体是一个内源性靶点，可通过调节CBF和止血功能来挽救卒中后的大脑功能[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Ahmad AS, et al. PGD2 DP1 receptor stimulation following stroke ameliorates cerebral blood flow and outcomes. Neuroscience. 2014 Oct 24;279:260-8.
[2]. Zhang S, et al. Prostaglandin D2 receptor D-type prostanoid receptor 2 mediates eosinophil trafficking into the esophagus. Dis Esophagus. 2014 Aug;27(6):601-6. [3]. Ayabe S, et al. Prostaglandin D2 inhibits collagen secretion from lung fibroblasts by activating the DP receptor. J Pharmacol Sci. 2013;121(4):312-7. Epub 2013 Mar 29. [4]. Kobayashi K, et al. Prostaglandin D2-DP signaling promotes endothelial barrier function via the cAMP/PKA/Tiam1/Rac1 pathway. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2013 Mar;33(3):565-71. [5]. DP1 receptor signaling prevents the onset of intrinsic apoptosis in eosinophils and functions as a transcriptional modulator. J Leukoc Biol. 2018 Jul; 104(1): 159–171. |
| 其他信息 |
7-[3-(3-环己基-3-羟丙基)-2,5-二氧代咪唑烷-4-基]庚酸是一种咪唑烷-2,4-二酮，其结构为7-(2,5-二氧代咪唑烷-4-基)庚酸，其中咪唑啉环的3位被3-(3-环己基-3-羟丙基)基团取代。它是一种咪唑烷-2,4-二酮、仲醇和一羧酸。
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| 分子式 |
C19H32N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
368.474
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| 精确质量 |
368.231
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| 元素分析 |
C, 61.93; H, 8.75; N, 7.60; O, 21.71
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| CAS号 |
72814-32-5
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| 相关CAS号 |
(8-epi)-BW 245C;65705-83-1
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| PubChem CID |
119304
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.521
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| LogP |
2.12
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| tPSA |
106.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
490
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])N1C(N([H])C(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)=O)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
ZIDQIOZJEJFMOH-JKSUJKDBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H32N2O5/c22-16(14-8-4-3-5-9-14)12-13-21-15(18(25)20-19(21)26)10-6-1-2-7-11-17(23)24/h14-16,22H,1-13H2,(H,23,24)(H,20,25,26)/t15-,16+/m0/s1
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| 化学名 |
7-[(4S)-3-[(3R)-3-cyclohexyl-3-hydroxypropyl]-2,5-dioxoimidazolidin-4-yl]heptanoic acid
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| 别名 |
BW-245C; BW 245C; BW 245C; 72814-32-5; BW245C; 72880-75-2; (R-(R*,S*))-3-(3-Cyclohexyl-3-hydroxypropyl)-2,5-dioxoimidazolidine-4-heptanoic acid; 5B26TJM1L8; (3R,4S)-BW 245C; 4-Imidazolidineheptanoic acid, 3-((3R)-3-cyclohexyl-3-hydroxypropyl)-2,5-dioxo-, (4S)-rel-;
BW245C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~135.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7139 mL | 13.5696 mL | 27.1393 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7139 mL | 5.4279 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3570 mL | 2.7139 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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