| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DP1/prostanoid DP-receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Th2 细胞中，BW245C (0.01-1 μM) 以剂量依赖性方式抑制 TGF-β 胶原蛋白。 BW245C (0.01-1 μM) 同样会增加肺成纤维细胞的细胞内 cAMP [3]。在人静脉内皮细胞中提高跨内皮阻力和降低 FITC-葡聚糖通透性所需的水平为 0.1-3 μMol/L。 BW245C (0.3 μMol/L) 可增加细胞内 cAMP 水平和必需的蛋白质结构 A (PKA) 活性 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 WT 小鼠中，BW245C（0.02、0.2 和 2.0 mg/kg）显着增加 CBF；然而，这种疗法对 DP1 有何影响？小鼠中不存在。中风后，BW245C 可减轻功能缺陷。 WT 小鼠中风后，BW245C 极大地减轻了运动活动的严重下降和神经功能损伤的显着上升。中风后一小时接受 BW245C 注射（0.2 mg/kg）后，WT 的脑梗塞发生率显着降低；然而，在DP1？ //?在小鼠中，这种疗法没有明显的效果。 BW245C 在中风期间和之后增强 CBF。当给予 BW245C 时，凝血时间明显长于给予媒介物治疗组时[1]。在豚鼠食管上皮细胞中，BW 245C (100 nM) 不会显着增加 OVA 诱导的 MBP 酸化 [2]。
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| 细胞实验 |
将分离的嗜酸性粒细胞（5×105/ml）保存在补充了1%FBS和PenStrep的RPMI中，并在37°C下用1μM DK-PGD2或BW245c刺激18小时。细胞用小鼠抗人CD193（CCR3）-BV421和小鼠抗人CD49d（VLA-4）-PE或各自的同种型对照染色。使用人TruStain FcX（BioLegend）作为Fc受体阻断溶液。数据是在BD FACS Canto II中采集的[5]。
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| 动物实验 |
To determine if BW245C affects basal cerebral blood flow (CBF), C57BL/6 WT and DP1(-/-) mice were given a single i.p. injection of vehicle or BW245C, and CBF was recorded for 2h. To test the effect of BW245C on stroke, WT and DP1(-/-) mice were subjected to middle cerebral artery occlusion followed by a single i.p. injection of vehicle or 0.02, 0.2, or 2.0-mg/kg BW245C immediately before reperfusion. Functional and anatomical outcomes were determined at 96h. We also determined the effect of BW245C on CBF in peri-infarct and core during occlusion and reperfusion. Furthermore, we tested the effect of BW245C on bleeding time and ex vivo coagulation. BW245C treatment increased the basal CBF significantly in WT but not in DP1(-/-) mice. The BW245C treatment also significantly improved functional outcome and lowered infarction volume. The multisite CBF monitoring by laser-Doppler flowmetry shows that BW245C significantly increased the CBF in peri-infarct, with a significant inverse correlation between infarction and CBF. The significantly higher infarction volume in DP1(-/-) mice remained unchanged with BW245C treatment. Moreover, BW245C preserves hemostasis in non-stroke conditions. Combined, these data suggest that the DP1 receptor is an endogenous target that can rescue the brain following stroke by regulating CBF and hemostasis[1].
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| 参考文献 |
[1]. Ahmad AS, et al. PGD2 DP1 receptor stimulation following stroke ameliorates cerebral blood flow and outcomes. Neuroscience. 2014 Oct 24;279:260-8.
[2]. Zhang S, et al. Prostaglandin D2 receptor D-type prostanoid receptor 2 mediates eosinophil trafficking into the esophagus. Dis Esophagus. 2014 Aug;27(6):601-6. [3]. Ayabe S, et al. Prostaglandin D2 inhibits collagen secretion from lung fibroblasts by activating the DP receptor. J Pharmacol Sci. 2013;121(4):312-7. Epub 2013 Mar 29. [4]. Kobayashi K, et al. Prostaglandin D2-DP signaling promotes endothelial barrier function via the cAMP/PKA/Tiam1/Rac1 pathway. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2013 Mar;33(3):565-71. [5]. DP1 receptor signaling prevents the onset of intrinsic apoptosis in eosinophils and functions as a transcriptional modulator. J Leukoc Biol. 2018 Jul; 104(1): 159–171. |
| 其他信息 |
7-[3-(3-cyclohexyl-3-hydroxypropyl)-2,5-dioxoimidazolidin-4-yl]heptanoic acid is a imidazolidine-2,4-dione that is 7-(2,5-dioxoimidazolidin-4-yl)heptanoic acid in which the imidazoline ring as substituted at position 3 by a 3-(3-cyclohexyl-3-hydroxypropyl) group. It is an imidazolidine-2,4-dione, a secondary alcohol and a monocarboxylic acid.
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| 分子式 |
C19H32N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
368.474
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| 精确质量 |
368.231
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| 元素分析 |
C, 61.93; H, 8.75; N, 7.60; O, 21.71
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| CAS号 |
72814-32-5
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| 相关CAS号 |
(8-epi)-BW 245C;65705-83-1
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| PubChem CID |
119304
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.521
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| LogP |
2.12
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| tPSA |
106.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
490
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])N1C(N([H])C(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)=O)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
ZIDQIOZJEJFMOH-JKSUJKDBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H32N2O5/c22-16(14-8-4-3-5-9-14)12-13-21-15(18(25)20-19(21)26)10-6-1-2-7-11-17(23)24/h14-16,22H,1-13H2,(H,23,24)(H,20,25,26)/t15-,16+/m0/s1
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| 化学名 |
7-[(4S)-3-[(3R)-3-cyclohexyl-3-hydroxypropyl]-2,5-dioxoimidazolidin-4-yl]heptanoic acid
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| 别名 |
BW-245C; BW 245C; BW 245C; 72814-32-5; BW245C; 72880-75-2; (R-(R*,S*))-3-(3-Cyclohexyl-3-hydroxypropyl)-2,5-dioxoimidazolidine-4-heptanoic acid; 5B26TJM1L8; (3R,4S)-BW 245C; 4-Imidazolidineheptanoic acid, 3-((3R)-3-cyclohexyl-3-hydroxypropyl)-2,5-dioxo-, (4S)-rel-;
BW245C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~135.70 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7139 mL | 13.5696 mL | 27.1393 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7139 mL | 5.4279 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3570 mL | 2.7139 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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