| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inducible nitric oxide synthase (iNOS). BYK191023 is a potent and selective inhibitor of iNOS with IC50 values of 86 nM for iNOS, 17 μM for nNOS, and 162 μM for eNOS. It is an L-arginine competitive inhibitor and acts in a NADPH- and time-dependent manner.
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| 体外研究 (In Vitro) |
BYK191023 对 iNOS 的抑制 IC50 值为 86 nM，对 nNOS (IC50 = 17 μM) 和 eNOS (IC50 = 162 μM) 的选择性高出 20 倍以上。它是一种 L-精氨酸竞争性抑制剂，其作用方式依赖于 NADPH 和时间。该化合物与酶的催化中心相互作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于BYK191023主要用作研究iNOS功能的工具，因此其体内活性数据有限。该化合物对iNOS具有强效且选择性的抑制作用，使其成为研究iNOS在炎症、免疫反应和多种疾病中作用的重要工具。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
BYK191023 的体外酶活性测定包括测量其对 iNOS、nNOS 或 eNOS 活性的抑制作用。将 NOS 酶与 L-精氨酸、NADPH 和不同浓度的 BYK191023 一起孵育。通过 Griess 反应检测亚硝酸盐或测量放射性标记的 L-精氨酸转化为瓜氨酸的量来测定一氧化氮的生成量。IC50 值由浓度-效应曲线确定。
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| 细胞实验 |
BYK191023 的体外细胞试验包括用该化合物处理表达 iNOS 的细胞（例如巨噬细胞），并测量一氧化氮的生成量。用 LPS 或细胞因子刺激细胞以诱导 iNOS 表达，然后用不同浓度的 BYK191023 处理细胞，并通过检测培养基中的亚硝酸盐来测量一氧化氮的生成量。评估该化合物在细胞环境中抑制 iNOS 的能力。
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| 动物实验 |
BYK191023 的体内动物研究通常包括给患有炎症、脓毒症或其他 iNOS 参与疾病的啮齿动物模型给药。疗效评估通过测量一氧化氮水平、炎症标志物或疾病严重程度来实现。该化合物对 iNOS 具有强效且选择性的抑制作用，使其成为研究体内 iNOS 功能的宝贵工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BYK191023二盐酸盐的分子量为327.21，分子式为C14H16Cl2N4O。它是一种咪唑并吡啶类L-精氨酸竞争性iNOS抑制剂。该化合物溶于水（32.72 mg/mL）。需要进一步的药代动力学研究来全面了解其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BYK191023 的临床前毒性研究有限。该化合物是一种强效且选择性的 iNOS 抑制剂，其对 nNOS 和 eNOS 的选择性超过 20 倍。这种选择性可能有助于其获得良好的安全性。在进行临床开发之前，需要进行全面的毒理学评估。应采取适当的安全预防措施来处理该化合物。
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| 参考文献 |
:Mol. Pharmacol.69(1),328-337(2006).
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| 其他信息 |
BYK191023二盐酸盐是一种强效、高选择性的L-精氨酸竞争性诱导型一氧化氮合酶（iNOS）抑制剂，其对iNOS的IC50值为86 nM，而对nNOS和eNOS的IC50值分别为17 μM和162 μM。它是一种咪唑并吡啶类抑制剂，其作用方式依赖于NADPH和时间。BYK191023是研究iNOS在炎症和免疫反应中功能的重要研究工具。
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| 分子式 |
C14H16CL2N4O
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|---|---|
| 分子量 |
327.2
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| 精确质量 |
326.07
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| 元素分析 |
C, 51.39; H, 4.93; Cl, 21.67; N, 17.12; O, 4.89
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| CAS号 |
1216722-25-6
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| 相关CAS号 |
1216722-25-6 (HCl);608880-48-4;
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| PubChem CID |
56972216
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
63.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
289
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=NC(=C1)CCC2=NC3=C(N=CC=C3)N2.Cl.Cl
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| InChi Key |
ZVNITETZYOKESF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N4O.2ClH/c1-19-11-6-8-15-10(9-11)4-5-13-17-12-3-2-7-16-14(12)18-13;;/h2-3,6-9H,4-5H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H
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| 化学名 |
2-[2-(4-methoxypyridin-2-yl)ethyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridine;dihydrochloride
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| 别名 |
BYK 191023 Dihydrochloride BYK-191023 Dihydrochloride BYK191023 Dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0562 mL | 15.2812 mL | 30.5623 mL | |
| 5 mM | 0.6112 mL | 3.0562 mL | 6.1125 mL | |
| 10 mM | 0.3056 mL | 1.5281 mL | 3.0562 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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