| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of C2 Ceramide include protein phosphatase-1 (PP1), protein phosphatase-2A (PP2A), and ceramide-activated protein phosphatase (CAPP), all of which it activates. It also targets mitochondrial respiratory chain complex III, which it inhibits. Additional targets include pathways involved in cell differentiation, autophagy, and apoptosis. The compound also up-regulates mRNA expression of angiogenic genes in human dental pulp cells. These diverse targets mediate its wide range of biological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究发现，在浓度≤500 nM时，C2神经酰胺（5 nM-200 µM；处理24小时；原代小鼠成骨细胞）与成骨细胞活力呈正相关；而浓度≥2 µM时，成骨细胞活力则呈剂量和时间依赖性地显著降低[1]。在C2神经酰胺浓度分别为50 µM和100 µM时，成骨细胞胞质组蛋白相关DNA片段分别增加了5.7倍和11.2倍。在这些较高浓度下，C2神经酰胺是成骨细胞凋亡的强效诱导剂[1]。PP1小干扰RNA的作用相反，而C2神经酰胺通过上调血管生成基因的mRNA表达，增强人牙髓细胞（HDPC）的内皮细胞迁移和毛细血管形成。人牙髓细胞 (HDPC) 可上调骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 水平、Smad 1/5/8 磷酸化以及骨形成蛋白 (Osterix) 和 Runt 相关转录因子 2 (Runt-Rescription Factor 2) 的 mRNA 表达 [2]。
体外实验表明，C2 神经酰胺在无细胞和细胞体系中均可激活 PP1、PP2A 以及 CAPP。它能诱导多种细胞类型的分化、自噬和凋亡。该化合物抑制线粒体呼吸链复合物 III，从而影响细胞能量代谢。C2 神经酰胺可上调人牙髓细胞中血管生成基因的 mRNA 表达，并促进内皮细胞的迁移和毛细血管管状结构的形成。体外实验中，C2 神经酰胺常用于研究神经酰胺信号通路、细胞凋亡和血管生成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PP1激活剂C2神经酰胺可增加碱性磷酸酶活性、矿化结节形成以及牙本质基质蛋白1和牙本质唾液磷蛋白mRNA的表达。另一方面，PP1小干扰RNA敲低可抑制成牙本质细胞的发育[2]。
在体内，C2神经酰胺作为一种皮肤调理剂，可保护表皮屏障免受水分流失。体外观察到的其对细胞分化、自噬和凋亡的影响表明，其在皮肤护理和伤口愈合方面具有潜在的体内应用价值。然而，目前关于其体内疗效的详细数据有限。该化合物调节磷酸酶活性和线粒体功能的能力可能对多种疾病模型具有重要意义，但仍需进一步研究以全面表征其体内作用。 |
| 酶活实验 |
C2神经酰胺的体外酶/受体结合试验包括将该化合物与纯化的PP1、PP2A或CAPP酶孵育，以评估其活化情况。磷酸酶活性测定采用合成底物，例如对硝基苯磷酸酯（pNPP）或磷酸肽底物，化合物浓度范围为0.1-100 μM。线粒体复合物III活性测定采用分光光度法，监测细胞色素c的还原。与神经酰胺结合蛋白的结合可通过下拉试验或表面等离子共振进行评估。所有试验均包含适当的对照和参考化合物（例如，用于磷酸酶抑制的冈田酸）。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 原代小鼠成骨细胞 测试浓度： 5 nM-200 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 当暴露于 5-500 nM 的低浓度时，小鼠成骨细胞的存活率呈剂量依赖性增加。当浓度增加到 20-200 μM 时，线粒体琥珀酸脱氢酶活性和成骨细胞存活率均呈剂量依赖性降低。 体外细胞实验中，C2 神经酰胺的活性检测采用多种细胞系，包括癌细胞、成纤维细胞或牙髓细胞。细胞用浓度范围为 0.1-50 μM 的 C2 神经酰胺处理 6-72 小时。细胞凋亡的评估方法包括Annexin V/PI染色、caspase活性检测或DNA片段化分析。自噬的评估方法包括LC3-II转化和自噬体形成。细胞分化的评估方法包括检测特异性分化标志物。线粒体功能的评估方法包括Seahorse分析或JC-1染色。血管生成评估方法包括内皮细胞管形成实验。所有实验均设置载体对照。 |
| 动物实验 |
由于C2神经酰胺主要用作体外研究工具，因此其体内动物研究较为有限。可在动物模型中进行局部应用研究，以评估皮肤屏障功能和伤口愈合情况。该化合物以0.1-5%的浓度，采用合适的制剂涂抹于皮肤上。通过测量经表皮水分流失（TEWL）来评估皮肤屏障功能。通过测量伤口闭合率来评估伤口愈合情况。每组包含6-10只动物。由于该化合物代谢迅速，且存在更稳定的神经酰胺类似物，因此全身给药研究较少。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
C2神经酰胺的药代动力学特性包括其细胞渗透性，使其能够轻易进入细胞并发挥生物学效应。作为一种短链神经酰胺类似物，它比天然长链神经酰胺更易溶于水。该化合物在体内会被神经酰胺酶和其他酶快速代谢。其在生物系统中的半衰期相对较短，限制了其在全身性体内研究中的应用。局部应用可使其发挥局部作用，同时最大限度地减少全身暴露。详细的药代动力学参数需要进一步表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
C2神经酰胺的毒理学数据表明，在体外研究常用浓度下，其耐受性通常良好。在大多数细胞类型中，浓度低于10 μM时未观察到明显的细胞毒性。浓度较高时，该化合物会诱导细胞凋亡，这在某些研究背景下是预期效果，但在其他情况下则可能被认为具有毒性。作为一种皮肤调理剂，在适当浓度下，局部使用被认为是安全的。目前，全面的毒理学研究有限。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-乙酰鞘氨醇是一种在2位带有乙酰氨基的N-酰基鞘氨醇。
C2神经酰胺是一种广泛用于研究神经酰胺信号传导、细胞凋亡、自噬和细胞分化的研究工具。它是一种细胞渗透性类似物，能够模拟天然神经酰胺的作用。该化合物用于癌症研究以研究细胞凋亡的诱导，用于心血管研究以研究线粒体功能，以及用于皮肤研究以研究屏障功能。它还能上调牙髓细胞中的血管生成基因，提示其在牙科研究中具有应用价值。该化合物尚未获准用于临床治疗，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C₂₀H₃₉NO₃
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|---|---|
| 分子量 |
341.53
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| 精确质量 |
341.292
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| CAS号 |
3102-57-6
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| PubChem CID |
5497136
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
93-96ºC
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| 闪点 |
275.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.485
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| LogP |
5.9
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
318
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCC/C=C/[C@H]([C@H](CO)NC(=O)C)O
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| InChi Key |
BLTCBVOJNNKFKC-QUDYQQOWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-20(24)19(17-22)21-18(2)23/h15-16,19-20,22,24H,3-14,17H2,1-2H3,(H,21,23)/b16-15+/t19-,20+/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(E,2S,3R)-1,3-dihydroxyoctadec-4-en-2-yl]acetamide
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| 别名 |
C 2 Ceramide C-2 Ceramide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~58.56 mM)
Ethanol : ~17 mg/mL (~49.78 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9280 mL | 14.6400 mL | 29.2800 mL | |
| 5 mM | 0.5856 mL | 2.9280 mL | 5.8560 mL | |
| 10 mM | 0.2928 mL | 1.4640 mL | 2.9280 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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