1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW2
  6. New2

Calcitonin (8-32), salmon

别名: 降钙素（8-32），三文鱼
目录号: V32624 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
鲑鱼降钙素 (8-32) 是一种选择性胰淀素受体阻断剂（拮抗剂）。
Calcitonin (8-32), salmon CAS号: 155069-90-2
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
降钙素（8-32），鲑鱼是一种选择性胰淀素受体阻滞剂（拮抗剂）。
鲑鱼降钙素(8-32)（CAS 155069-90-2）是全长鲑鱼降钙素(sCT 1-32)的N端截短肽片段，可作为高选择性胰淀素受体拮抗剂。该肽由24个氨基酸组成，序列为VLGKLSQELHKLQTYPRTNTSGTP-NH2，分子量为2725.06。与参与钙磷代谢的全长激素不同，该片段缺乏激活降钙素受体所需的N端区域，因此作为胰淀素受体的竞争性拮抗剂发挥作用。它被广泛用作研究工具，用于解析胰淀素特异性的生理效应，尤其是在胰岛素调节、葡萄糖代谢和胰腺激素分泌的研究中。
生物活性&实验参考方法
靶点
Amylin Receptor (AMY1, AMY2, AMY3 subtypes). Calcitonin (8-32), salmon acts as a competitive antagonist at amylin receptors, which are heterodimers of the calcitonin receptor and receptor activity-modifying proteins (RAMPs). It equipotently blocks CT(a), AMY1(a), and AMY3(a) receptors with a pKB of approximately 8. Unlike irreversible agonists, it is a rapidly reversible antagonist, allowing complete washout between treatments-a feature essential for repeated drug addition protocols in CT/AMY-expressing cells. The compound does not activate calcitonin receptors due to the absence of the N-terminal residues 1-7 required for receptor activation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，鲑鱼来源的降钙素(8-32)可作为胰淀素和降钙素家族受体的竞争性拮抗剂。它能强效抑制表达受体的细胞系中胰淀素诱导的信号传导，有效阻断胰淀素介导的cAMP积累及其下游效应。该化合物对胰淀素受体的选择性远高于其他降钙素家族受体，因此是区分胰淀素特异性反应与降钙素或CGRP受体介导反应的有效工具。其可逆的结合动力学特性使其能够在受体结合和功能测定中进行精确的药理学表征。
体内研究 (In Vivo)
在体内，鲑鱼来源的降钙素（8-32）已在大鼠模型中用于研究其对胰腺激素分泌的影响。在灌注大鼠胰腺中，这种胰淀素拮抗剂已被证实能够逆转胰淀素诱导的胰岛素分泌抑制，逆转率约为80%。该化合物还被用于研究胰淀素在葡萄糖稳态、钙代谢和骨骼重塑中的作用。其在体内对胰淀素受体的拮抗作用有助于阐明内源性胰淀素的生理功能，尤其是在代谢调节和胰腺内分泌功能方面。
酶活实验
鲑鱼降钙素 (8-32) 的体外酶/受体结合（无细胞）测定通常采用放射性配体结合竞争实验，使用表达重组胰淀素或降钙素受体的细胞膜制备物。将化合物与不同浓度的放射性标记胰淀素或降钙素在含有适当蛋白酶抑制剂的结合缓冲液中孵育。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。室温孵育 1-2 小时后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体，然后进行洗涤和闪烁计数。使用非线性回归分析从竞争曲线计算 IC50 或 Ki 值。
细胞实验
在体外细胞检测降钙素（8-32）时，鲑鱼通常使用稳定表达重组胰淀素受体（例如AMY1、AMY2、AMY3）或降钙素受体的细胞系。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的肽拮抗剂预孵育30-60分钟，然后用固定浓度的胰淀素或降钙素激动剂刺激。功能性检测指标包括通过ELISA或HTRF测定的cAMP积累，或通过荧光钙指示剂检测的细胞内钙动员。拮抗剂的效力以IC50或pKB值表示。拮抗剂的可逆性允许进行洗脱实验以验证竞争性结合动力学。
动物实验
鲑鱼降钙素（8-32）的体内动物研究通常采用大鼠模型。典型的实验方案包括静脉或腹腔注射该肽，剂量范围为10-100 μg/kg，随后评估代谢或内分泌参数。在灌注大鼠胰腺模型中，通过胰动脉灌注该化合物，并测量灌注液中胰岛素、胰高血糖素和生长抑素的释放。在给药后不同时间点监测血糖、钙和激素水平。研究也可能包括与胰淀素联合给药，以评估其对胰淀素诱导的生理反应的拮抗作用。
药代性质 (ADME/PK)
鲑鱼降钙素(8-32)的药代动力学特性具有肽类药物的典型特征。它是一种由24个氨基酸组成的肽，分子量为2725.06 Da，易受胃肠道蛋白酶的降解，口服生物利用度低。当经肠外途径（静脉或皮下）给药时，由于肾脏滤过和酶促降解的快速清除，该肽的血浆半衰期相对较短。它通常配制成水溶液，并在-20℃或-80℃下储存以保持长期稳定性。该化合物在水中的溶解度可达100 mg/mL。体内药代动力学研究需要合适的制剂和给药途径以获得最佳的药物暴露量。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
鲑鱼降钙素(8-32)的毒理学数据主要来源于动物模型的临床前研究。作为一种研究用肽拮抗剂，其全面的毒性特征不如治疗药物那样详尽。在啮齿动物研究中，该化合物在药理剂量下通常耐受性良好，未见明显的急性毒性报道。应遵循肽类化合物的标准安全操作规程，包括避免反复冻融循环以及避光防潮。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。尚未对该研究化合物进行系统的长期毒性和致癌性研究。
参考文献

[1]. Effect of (8-32) salmon calcitonin, an amylin antagonist, on insulin, glucagon and somatostatin release: study in the perfused pancreas of the rat. Br J Pharmacol. 1996 Jan;117(2):347-50.
其他信息
鲑鱼降钙素(8-32)是一种研究级肽拮抗剂，仅供实验室使用。它被归类为GPCR/G蛋白通路调节剂，靶向胰淀素受体。该化合物常用作通用降钙素家族阻断剂，或在受体药理学研究中与AC187和CGRP(8-37)一起用作中间选择性对照。其序列为VLGKLSQELHKLQTYPRTNTSGTP-NH2（单字母代码）。储存建议：粉末在-80℃下可保存长达2年，或在-20℃下可保存1年；溶液在-80℃下可保存6个月，或在-20℃下可保存1个月，需密封于氮气中，并避光防潮。未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C119H198N36O37
分子量
2725.06000
精确质量
2723.47
CAS号
155069-90-2
PubChem CID
102601690
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-13.3
tPSA
1200.73
氢键供体(HBD)数目
41
氢键受体(HBA)数目
42
可旋转键数目(RBC)
90
重原子数目
192
分子复杂度/Complexity
6110
定义原子立体中心数目
26
SMILES
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC4=CNC=N4)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)N)O
InChi Key
CUQBOYYGZCRRKW-LPJWDPCBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C119H198N36O37/c1-56(2)42-74(146-113(187)92(125)60(9)10)98(172)131-50-88(166)135-68(22-15-17-37-120)100(174)142-77(45-59(7)8)108(182)149-82(54-157)111(185)140-71(31-34-85(122)163)102(176)138-73(33-36-91(169)170)103(177)144-76(44-58(5)6)107(181)145-78(47-66-49-129-55-134-66)109(183)137-69(23-16-18-38-121)101(175)143-75(43-57(3)4)106(180)139-72(32-35-86(123)164)105(179)153-95(63(13)160)116(190)148-80(46-65-27-29-67(162)30-28-65)117(191)155-41-21-26-84(155)112(186)141-70(24-19-39-130-119(127)128)104(178)152-94(62(12)159)115(189)147-79(48-87(124)165)110(184)151-93(61(11)158)114(188)133-51-89(167)136-81(53-156)99(173)132-52-90(168)150-96(64(14)161)118(192)154-40-20-25-83(154)97(126)171/h27-30,49,55-64,68-84,92-96,156-162H,15-26,31-48,50-54,120-121,125H2,1-14H3,(H2,122,163)(H2,123,164)(H2,124,165)(H2,126,171)(H,129,134)(H,131,172)(H,132,173)(H,133,188)(H,135,166)(H,136,167)(H,137,183)(H,138,176)(H,139,180)(H,140,185)(H,141,186)(H,142,174)(H,143,175)(H,144,177)(H,145,181)(H,146,187)(H,147,189)(H,148,190)(H,149,182)(H,150,168)(H,151,184)(H,152,178)(H,153,179)(H,169,170)(H4,127,128,130)/t61-,62-,63-,64-,68+,69+,70+,71+,72+,73+,74+,75+,76+,77+,78+,79+,80+,81+,82+,83+,84+,92+,93+,94+,95+,96+/m1/s1
化学名
(4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[2-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3R)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~36.70 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3670 mL 1.8348 mL 3.6696 mL
5 mM 0.0734 mL 0.3670 mL 0.7339 mL
10 mM 0.0367 mL 0.1835 mL 0.3670 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member