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cAMP-Dependent Protein Kinase Inhibitor-α (5-24) (human, mouse, rabbit, rat)

别名: 蛋白激酶
目录号: V36919 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PKI(5-24) 是一种有效的竞争性合成 PKA（cAMP 依赖性蛋白激酶）抑制剂，Ki 为 2.3 nM。
cAMP-Dependent Protein Kinase Inhibitor-α (5-24) (human, mouse, rabbit, rat) CAS号: 99534-03-9
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of cAMP-Dependent Protein Kinase Inhibitor-α (5-24) (human, mouse, rabbit, rat):

  • PKI(5-24) TFA
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产品描述
PKI(5-24) 是一种强效的、竞争性的合成PKA（cAMP依赖性蛋白激酶）抑制剂，Ki值为2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的耐热蛋白激酶抑制剂中的第5-24位氨基酸残基。
cAMP依赖性蛋白激酶抑制剂-α (5-24)（人、小鼠、兔、大鼠）（CAS号：99534-03-9） 是一种合成的20肽，对应于cAMP依赖性蛋白激酶耐热抑制蛋白的活性位点。它最初来源于天然抑制蛋白 (IP20) 的VS蛋白酶消化，随后被合成。该肽是cAMP依赖性蛋白激酶催化亚基的高效特异性竞争性抑制剂，Ki值在低纳摩尔范围内。它已被用作化学工具来探测 cAMP 的细胞作用和研究激酶-底物相互作用。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
cAMP-Dependent Protein Kinase Inhibitor-α (5-24) (human, mouse, rabbit, rat) (CAS#: 99534-03-9) targets:
cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit (competitive inhibition versus protein substrate): Ki = 2.3 nM (synthetic IP20-amide) [1];
cGMP-dependent protein kinase type I (wild-type): Ki = 160 ± 7 μM [2];
cGMP-dependent protein kinase mutant (Ser555Tyr/Ser559Phe): Ki = 42 ± 0.3 μM [2].
体外研究 (In Vitro)
PKI (5-24) 是一种由 20 个氨基酸残基组成的合成肽，与肌肉生长抑制素的活性位点相匹配 [1]。PKI (5-24) 可抑制磷酸化体在其活性位点的 cGMP 活化 [1]。其抑制作用更强，相应的 Ki 值分别为 42 μM 和 160 μM [2]。
cAMP 依赖性蛋白激酶抑制剂-α (5-24)（人、小鼠、兔、大鼠）（CAS#: 99534-03-9）的体外活性：
• 与蛋白质底物（Kemptide）竞争性抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶催化亚基。合成的 IP20-酰胺（序列相同）的 Ki 值为 2.3 nM。在 1–5 μM 浓度下，该化合物不抑制酪蛋白激酶 I、酪蛋白激酶 II、蛋白水解激活的蛋白激酶 I、Ca2+-磷脂依赖性蛋白激酶、cGMP 依赖性蛋白激酶、Ca2+-钙调蛋白依赖性蛋白激酶或肌球蛋白轻链激酶。[1]
• 对野生型 cGMP 依赖性蛋白激酶的抑制作用，底物分别为 Kemptide、组蛋白 H2B 肽和 PKI(14-22) 肽时，Ki 值分别为 147、164 和 171 μM（平均 Ki = 160 ± 7 μM）。对突变型 cGMP 激酶 (Ser555Tyr/Ser559Phe) 的抑制作用平均为 42 ± 0.3 μM。该抑制作用对肽底物具有竞争性。 [2]
• 将 Phe10 替换为丙氨酸的修饰肽 [PKI(Phe10Ala)] 对野生型 cGMP 激酶的抑制常数 Ki = 169 ± 27 μM，对突变型 cGMP 激酶的抑制常数 Ki = 160 ± 11 μM，表明 Phe10 对于观察到的与突变型激酶亲和力的增加至关重要。[2]
酶活实验
cAMP依赖性蛋白激酶抑制剂-α (5-24)（人、小鼠、兔、大鼠）（CAS号：99534-03-9）的酶活性测定：
[1] cAMP依赖性蛋白激酶抑制：反应混合物包含25 mM MES缓冲液（pH 6.8）、5 mM氯化镁、0.25 mg/ml牛血清白蛋白、3.75 mM 2-巯基乙醇、125 μM [γ-32P]ATP、32.5 μM Kemptide和3.5 nM牛心蛋白激酶催化亚基。所有其他组分在30°C预孵育10分钟后，加入Kemptide启动反应。反应时间为10分钟。测定[32P]磷酸化Kemptide的含量。在这些条件下，所有抑制肽均未发生磷酸化。对于强效抑制剂（Ki < 150 nM），采用亨德森分析法测定其Ki值；对于其他抑制剂，则采用Lineweaver-Burk倒数作图法测定。对于合成的IP20-酰胺，通过亨德森分析法测得Ki = 2.3 nM。 [1][2] cGMP依赖性蛋白激酶抑制：反应混合物包含50 mM MES缓冲液（pH 6.9）、1 mM乙酸镁、10 mM氯化钠、10 mM二硫苏糖醇（DTT）、0.1 mM [γ-32P]ATP（50–100 cpm/pmol）、300 nM PKI(5-24)酰胺（用于抑制细胞提取物中的内源性cAMP激酶）、不同浓度的底物肽（Kemptide、组蛋白H2B底物或PKI(14-22)底物）以及5 μg来自表达野生型或突变型cGMP激酶的转染COS-7细胞的胞质提取物蛋白。孵育时间为30°C，Kemptide和H2B底物孵育15分钟，PKI(14-22)底物孵育3分钟。底物磷酸化率低于20%。空白值采用模拟转染细胞提取物获得。Ki值由滴定曲线的Dixon图交点确定。野生型cGMP激酶PKI(5-24)的Ki值为160 ± 7 μM；突变体(Ser555Tyr/Ser559Phe)的Ki值为42 ± 0.3 μM。[2]
参考文献

[1]. A potent synthetic peptide inhibitor of the cAMP-dependent protein kinase. J Biol Chem. 1986;261(3):989-992.

[2]. Ruth P, et al F. A cGMP kinase mutant with increased sensitivity to the protein kinase inhibitor peptide PKI(5-24). Biol Chem. 1996;377(7-8):513-520.
其他信息
关于cAMP依赖性蛋白激酶抑制剂-α (5-24)（人、小鼠、兔、大鼠）（CAS号：99534-03-9）的更多信息：
• 该肽对应于热稳定抑制蛋白 (PKI) 的第5-24位氨基酸残基。其与cAMP依赖性蛋白激酶的高亲和力结合归因于两个关键结构域：精氨酸簇碱性亚位点（第11-15位：Arg-Arg-Asn-Ala）和N端疏水区（前6个氨基酸残基，尤其是Thr-Phe）。合成肽IP20-酰胺的序列为Thr-Thr-Tyr-Ala-Asp-Phe-Ile-Ala-Ser-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-His-Asp。 [1]
• 该肽是 cAMP 依赖性蛋白激酶的特异性抑制剂，在浓度高达 5 μM 时，对其他几种丝氨酸/苏氨酸激酶没有影响。在测定条件下，它不会被该激酶磷酸化。[1]
• 潜在应用包括：用作化学成分明确的试剂，特异性抑制粗提物中的 cAMP 激酶；确定催化亚基的相互作用结构域；显微注射以阻断 cAMP 介导的事件；提供用于 X 射线晶体学的强结合底物类似物；以及生成荧光或生物素标记的衍生物，用于激素调控的组织化学和电子显微镜研究。[1]
• 结构解析：cAMP 激酶催化亚基中 Tyr235 和 Phe239 形成的疏水性口袋对于抑制剂 Phe10 与 PKI(5-24) 的高亲和力结合至关重要。在 cGMP 激酶中，相应的残基是 Ser555 和 Ser559，这解释了其抑制作用较弱的原因。将这些丝氨酸突变为酪氨酸和苯丙氨酸可使 PKI 亲和力提高 4 倍，但并未达到纳摩尔级的结合，这表明两种激酶之间存在其他结构差异。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C94H148N32O31
分子量
2222.37672
精确质量
2221.1
CAS号
99534-03-9
相关CAS号
PKI(5-24) TFA
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-12
tPSA
1049.44
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CNC=N1)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)N
InChi Key
AXOXZJJMUVSZQY-OCDBTFLZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C94H148N32O31/c1-11-42(3)70(124-85(150)58(31-50-19-14-13-15-20-50)117-84(149)61(35-67(135)136)116-74(139)44(5)110-81(146)57(32-51-24-26-53(131)27-25-51)119-90(155)73(49(10)130)126-86(151)69(96)47(8)128)88(153)112-45(6)75(140)122-63(40-127)77(142)107-38-65(133)114-55(22-17-29-105-93(99)100)80(145)125-72(48(9)129)87(152)108-39-66(134)113-54(21-16-28-104-92(97)98)78(143)115-56(23-18-30-106-94(101)102)79(144)118-60(34-64(95)132)82(147)111-46(7)76(141)123-71(43(4)12-2)89(154)120-59(33-52-37-103-41-109-52)83(148)121-62(91(156)157)36-68(137)138/h13-15,19-20,24-27,37,41-49,54-63,69-73,127-131H,11-12,16-18,21-23,28-36,38-40,96H2,1-10H3,(H2,95,132)(H,103,109)(H,107,142)(H,108,152)(H,110,146)(H,111,147)(H,112,153)(H,113,134)(H,114,133)(H,115,143)(H,116,139)(H,117,149)(H,118,144)(H,119,155)(H,120,154)(H,121,148)(H,122,140)(H,123,141)(H,124,150)(H,125,145)(H,126,151)(H,135,136)(H,137,138)(H,156,157)(H4,97,98,104)(H4,99,100,105)(H4,101,102,106)/t42-,43-,44-,45-,46-,47+,48+,49+,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,69-,70-,71-,72-,73-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]butanedioic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~25 mg/mL (~11.25 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4500 mL 2.2498 mL 4.4997 mL
5 mM 0.0900 mL 0.4500 mL 0.8999 mL
10 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4500 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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