Capsanthin   中文名称: 辣椒红

Capsanthin does not have a specific molecular target but functions as a natural pigment and antioxidant. As a carotenoid, capsanthin acts as a singlet oxygen quencher and free radical scavenger, protecting cells from oxidative damage. Its antioxidant activity is attributed to its extended conjugated polyene system, which can absorb and dissipate energy from reactive oxygen species. Carotenoids like capsanthin may also modulate cellular signaling pathways involved in inflammation and cell proliferation. The compound's primary use is as a natural food colorant. Its potential health benefits, including antioxidant and anti-inflammatory effects, are areas of ongoing research.

体外实验表明，辣椒红素具有抗氧化活性，能够清除自由基并保护细胞免受氧化应激损伤。其活性呈浓度依赖性，有效浓度通常在微摩尔范围内。该化合物的抗氧化能力可通过DPPH、ABTS或ORAC法进行评估。辣椒红素也因其潜在的抗炎和抗癌活性而受到细胞实验的研究。然而，其主要的体外应用是作为类胡萝卜素和食品色素分析的参考标准。目前公开资料中关于辣椒红素特定生物活性的详细IC50值有限。

在体内，辣椒红素作为一种天然食用色素被摄入，通常被认为对人体安全。作为一种类胡萝卜素，它能从食物中吸收并分布到包括脂肪组织、肝脏和皮肤在内的各种组织。辣椒红素可能有助于人体的抗氧化防御系统，但其生物利用度低于其他类胡萝卜素，例如β-胡萝卜素。该化合物的体内作用主要与其作为色素和抗氧化剂的功能有关。目前尚未确定辣椒红素的具体治疗适应症。

辣椒红素的体外抗氧化活性测定通常采用DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼）或ABTS（2,2'-联氮基-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)）自由基清除法。将化合物溶解于合适的溶剂（例如乙醇、丙酮）中，并稀释至不同浓度（通常为1至100 µM）。使用分光光度计或酶标仪监测515 nm（DPPH）或734 nm（ABTS）处的吸光度下降来测定自由基清除活性。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。为进行质量控制，采用高效液相色谱-紫外-可见光检测法分析辣椒红素，以确定其纯度和含量。通过紫外-可见光谱（吸收峰值约为460-480 nm）和质谱法确认化合物的身份。

在体外细胞实验中，将不同细胞系（例如成纤维细胞、上皮细胞）用浓度为 1 至 100 µM 的辣椒红素处理 24 至 72 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。使用荧光探针和生化分析法检测氧化应激标志物（ROS、MDA、GSH）。采用 ELISA 法检测炎症标志物（TNF-α、IL-6、IL-1β）。在机制研究中，采用蛋白质印迹法评估该化合物对 Nrf2 和 NF-κB 通路的影响。所有实验均设置适当的对照（溶剂、已知抗氧化剂），并重复三次。

在体内研究中，辣椒红素通常以口服或灌胃的方式添加到动物饲料中，剂量范围为1至100 mg/kg。然而，公开资料中关于辣椒红素的具体体内实验方案尚不完善。该化合物可用于类胡萝卜素的吸收、代谢和组织分布研究。采集血液和组织样本，采用高效液相色谱法（HPLC）分析辣椒红素浓度。同时，可评估血浆和组织中的抗氧化状态和炎症标志物。所有动物实验均应按照机构指南进行。

吸收、分布和排泄
本研究测定了膳食辣椒红素在四名男性志愿者体内的药代动力学。研究开始时，这些志愿者的血浆中几乎不含辣椒红素。他们连续一周每天三次饮用辣椒汁，相当于每日三次摄入5.4 μmol辣椒红素，总计每日摄入16.2 μmol。血浆辣椒红素浓度在第2天至第7天之间达到平台期（0.10–0.12 μmol/L），到第16天在血浆中检测不到。一周后，辣椒红素在血浆脂蛋白中的分布如下：极低密度脂蛋白，13 ± 3%；低密度脂蛋白，44 ± 3%；高密度脂蛋白，43 ± 3%。在一项研究中，同一组男性受试者摄入辣椒汁（相当于34.2 μmol辣椒红素）8小时后，血浆辣椒红素浓度为0.10至0.29 μmol/L。相比之下，同一组受试者单次摄入番茄汤（相当于186.3 mmol番茄红素）后，非环状类胡萝卜素番茄红素的血浆浓度升高幅度极小（0.02–0.06 mmol/L）。辣椒红素血浆浓度-时间曲线下面积（0–74小时）为4.68 ± 1.22 μmol·hr/L，番茄红素血浆浓度-时间曲线下面积（0–72小时）为0.81 ± 0.17 μmol·hr/L。辣椒红素和番茄红素的半衰期分别为 20.1 ± 1.3 小时和 222 ± 15 小时。结论是，尽管辣椒红素更多地被转运到血浆脂蛋白中，但其清除率远高于番茄红素。本研究评估了辣椒油树脂中类胡萝卜素（玉米黄质、β-隐黄质、β-胡萝卜素、辣椒红素和辣椒红素红素苷）在人体内的生物利用度。九名志愿者在隔夜禁食后，单次摄入含有 6.4 mg 玉米黄质、4.2 mg β-隐黄质、6.2 mg β-胡萝卜素、35.0 mg 辣椒红素和 2.0 mg 辣椒红素苷的辣椒油树脂。在不同时间点分析全血乳糜微粒组分的类胡萝卜素谱，以评估类胡萝卜素的吸收情况。在辣椒油树脂的主要类胡萝卜素中，仅检测到玉米黄质、β-隐黄质和β-胡萝卜素。尽管辣椒油树脂中的叶黄素主要以单酯或二酯的形式存在，但仅检测到游离的玉米黄质和β-隐黄质。辣椒油树脂中辣椒特有的类胡萝卜素——辣椒红素和辣椒红素的生物利用度非常低。

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代谢/代谢物
一项研究报告称，大鼠灌胃给予辣椒红素混合物后，这些物质通过多种代谢途径广泛代谢，包括：1）酸-酰胺键的水解和脱氨生成香兰素； 2) 香草醛环的羟基化；3) 环上羟基的氧化；以及 4) 侧链末端碳的氧化。/辣椒红素/
类胡萝卜素生物合成的后续步骤由环化酶催化，涉及α-环、β-环和κ-环的形成。番茄红素β-环化酶一级结构的分析表明，它与花药素κ-环化酶的一级结构具有55%的同源性。重组番茄红素β-环化酶仅产生β-胡萝卜素，而重组花药素κ-环化酶催化番茄红素转化为β-胡萝卜素，并将花药素转化为κ-类胡萝卜素辣椒红素。由于β环和κ环的形成都涉及瞬态类胡萝卜素碳正离子，这表明两种环化酶可能通过类似的机制启动和/或中和该碳正离子。为了研究这一现象的分子基础，我们使用了几种在生理pH条件下质子化的胺衍生物。结果表明，β环化酶和κ环化酶表现出相似的抑制模式。两种环化酶均可被对二甲氨基苯基重氮氟硼酸盐、N,N-二甲基-2-苯基氮丙啶和尼古丁进行亲和或光亲和标记而不可逆失活。使用[H(3)]尼古丁进行光亲和标记，随后进行放射性测序和定点诱变，结果表明这些环化酶具有两个结构域，其特征在于存在活性芳香族和羧基氨基酸残基。研究人员提出，这些残基代表参与初始类胡萝卜素碳正离子配位的“带负电荷位点”。

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生物半衰期
……在一项研究中，受试者摄入了一份辣椒汁（相当于 34.2 μmol 辣椒红素）。单次摄入后计算出的半衰期为：辣椒红素 20.1 ± 1.3 小时，番茄红素 222 ± 15 小时。……

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辣椒红素的药代动力学特性已得到部分表征。口服后，辣椒红素经胃肠道吸收，并通过脂蛋白运输。由于其极性叶黄素结构，其生物利用度低于其他类胡萝卜素。该化合物分布于包括肝脏、脂肪组织和皮肤在内的组织中。它在肝脏中代谢，并通过胆汁和粪便排出体外。辣椒红素的血浆半衰期估计为数小时至数天，具体取决于剂量和制剂。该化合物的药代动力学受膳食脂肪摄入量的影响，膳食脂肪摄入量会增强其吸收。

非人类毒性值
大鼠口服LD50：11.25 g/kg体重/辣椒粉/

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辣椒红素作为一种食品着色剂，其毒理学已得到广泛评估。辣椒红素通常被认为是安全的（GRAS），可用作食品着色剂。在急性毒性研究中，该化合物的毒性极低，啮齿动物的LD50值>2,000 mg/kg。在亚慢性和慢性毒性研究中，在食品常用膳食水平下未观察到明显的不良反应。该化合物不具有遗传毒性或致癌性。未观察到生殖毒性或发育毒性。辣椒红素在许多国家被批准用作食品着色剂。该化合物仅供研究使用，未获准用作治疗药物。

[1]. Red paprika (Capsicum annuum L.) and its main carotenoids, capsanthin and β-carotene, prevent hydrogen peroxide-induced inhibition of gap-junction intercellular communication. Chem Biol Interact. 2016 Jul 25;254:146-55.

[2]. Prevention of N-methylnitrosourea-induced colon carcinogenesis in rats by oxygenated carotenoid capsanthin and capsanthin-rich paprika juice. Proc Soc Exp Biol Med. 2000 Jun;224(2):116-22.

[3]. Purified canola lutein selectively inhibits specific isoforms of mammalian DNA polymerases and reduces inflammatory response. Lipids. 2010 Aug;45(8):713-21.

辣椒红素是一种类胡萝卜素，也是一种植物代谢产物。据报道，辣椒红素存在于辣椒（Capsicum annuum）、鸡（Gallus gallus）和百合（Lilium lancifolium）中，并且已有相关数据。另见：红辣椒（部分）。

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辣椒红素是一种天然类胡萝卜素色素，存在于红辣椒和辣椒粉中，主要用作食品着色剂。其分子式为C40H56O3，分子量为584.87。该化合物具有抗氧化活性。它未被批准用作治疗药物，但通常被认为可安全用作食品着色剂。辣椒红素可作为高纯度分析标准品用于研究。

C40H56O3

584.8709

584.422

465-42-9

5281228

Brown to red liquid

1.0±0.1 g/cm3

726.6±60.0 °C at 760 mmHg

177-178ºC

407.2±29.4 °C

0.0±5.4 mmHg at 25°C

1.563

9.9

57.53

2

3

11

43

1310

3

O([H])[C@]1([H])C([H])([H])[C@](C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C(/[H])=C(\[H])/C2=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])C2(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])/C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=O)(C([H])([H])[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C1([H])[H]

VYIRVAXUEZSDNC-RDJLEWNRSA-N

InChI=1S/C40H56O3/c1-29(17-13-19-31(3)21-23-36-33(5)25-34(41)26-38(36,6)7)15-11-12-16-30(2)18-14-20-32(4)22-24-37(43)40(10)28-35(42)27-39(40,8)9/h11-24,34-35,41-42H,25-28H2,1-10H3/b12-11+,17-13+,18-14+,23-21+,24-22+,29-15+,30-16+,31-19+,32-20+/t34-,35+,40+/m1/s1

(2E,4E,6E,8E,10E,12E,14E,16E,18E)-19-[(4R)-4-hydroxy-2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl]-1-[(1R,4S)-4-hydroxy-1,2,2-trimethylcyclopentyl]-4,8,13,17-tetramethylnonadeca-2,4,6,8,10,12,14,16,18-nonaen-1-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。