| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prostacyclin (IP) receptor; also PPARdelta (peroxisome proliferator‑activated receptor delta).
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡巴环素是一种前列环素（PGI2）受体激动剂[1]。体外实验表明，卡巴环素可抑制胶原蛋白或ADP诱导的血小板聚集[2]。与PGI2类似，卡巴环素可通过PPARδ刺激CPT-1 mRNA的产生，而无需IP受体信号通路。PKA抑制剂H-89可阻断卡巴环素（0.02 μM至20 μM）通过PKA激活IP受体信号通路的能力。在心肌细胞中，卡巴环素（0.02-80 μM）可通过PPARδ增强PPRE启动子活性，而不影响IP受体信号通路[3]。
体外实验表明，卡巴环素能以高亲和力与IP受体结合，并刺激血小板和血管平滑肌细胞产生cAMP。它能有效抑制ADP、胶原蛋白或凝血酶诱导的血小板聚集，IC₅0值在低纳摩尔范围内。该化合物还能激活PPARδ，导致脂肪酸氧化关键酶CPT-1的表达增加。这种作用不依赖于IP受体，在缺乏IP的细胞中也能观察到。卡巴环素对离体动脉具有血管舒张作用，能以剂量依赖的方式舒张预先收缩的血管。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在预防人、犬或兔血浆中的血小板聚集方面，卡巴环素比前列环素有效0.03倍[2]。在小鼠心脏中，卡巴环素（100 μg，腹腔注射）可刺激CPT-1 mRNA的表达[3]。
卡巴环素在体内静脉注射后可表现出血管舒张和抑制血小板聚集的作用。它已被用于动物模型中，以研究前列环素在心血管稳态中的作用。然而，由于其代谢迅速（尽管比PGI2慢），其体内半衰期仍然相对较短，限制了其全身应用。卡巴环素尚未进行临床开发，但可作为参考化合物，用于比较其他稳定的PGI2类似物（例如，伊洛前列素、曲前列尼尔）。在一些研究中，卡巴环素显示出对缺血再灌注损伤的保护作用。 |
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| 酶活实验 |
IP受体结合试验采用血小板膜或表达重组人IP受体的细胞膜进行。将膜与1-2 nM [3H]‐伊洛前列素（或[3H]‐PGI2）以及浓度递增的卡巴环素（0.01-1000 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris‐HCl，pH 7.4，10 mM MgCl2，1 mM EDTA，0.1% BSA）中于25℃孵育60分钟。非特异性结合用10 uM未标记的伊洛前列素测定。结合的放射性配体通过GF/B滤膜过滤分离并计数。Ki值由竞争曲线得出。对于 PPARdelta 激活，采用报告基因检测：将转染了 PPARdelta-荧光素酶构建体的细胞用卡巴环素（0.1-10 uM）处理，24 小时后测量荧光素酶活性。
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| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
体内研究通常在啮齿动物（如大鼠或小鼠）中进行。卡巴环素以0.1-10 μg/kg/min的剂量通过静脉注射（推注或持续输注）给药。血压通过颈动脉导管测量，血小板聚集通过采集输注前后的血样进行体外评估。对于缺血再灌注模型，该化合物可在缺血期之前或期间给药。由于其半衰期短，通常需要持续输注。药代动力学采样包括在多个时间点采集血液样本，用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析卡巴环素的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡巴环素的分子式为C21H30O4，分子量为350.49。它可溶于乙醇、二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。该化合物在室温下于溶液中可稳定保存数小时，但建议将储备液储存在-20℃。其在血液中的半衰期比前列环素（PGI2）长（分钟级 vs. 秒级），但仍相对较短（体内约10-30分钟）。它主要通过氧化和结合代谢。该化合物不具有口服生物利用度，必须通过肠外途径给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
据报道，卡巴环素在药理剂量下未表现出明显的毒性。作为一种前列环素类似物，高剂量时可引起血管舒张和低血压，以及头痛和潮红。动物研究表明，该化合物通常耐受性良好。它尚未获准用于临床，仅供研究使用。应遵循处理生物活性脂质的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
卡前列环素是一种前列腺素。
卡巴环素是一种稳定的前列环素类似物，可作为IP受体激动剂和PPARδ激活剂发挥作用。它被广泛用作研究工具，用于研究前列环素的生理作用、血小板功能、血管张力和脂质代谢。它通过PPARδ诱导CPT-1表达的能力，提供了一种与其他前列环素类似物不同的独特机制。该化合物并非药物，而是作为高纯度试剂用于体外和体内实验。研究人员通常将其用作IP受体介导效应的阳性对照，并作为比较新型PGI2类似物稳定性和效力的参考。 |
| 分子式 |
C21H34O4
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|---|---|
| 分子量 |
350.49226
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| 精确质量 |
350.245
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| CAS号 |
69552-46-1
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| PubChem CID |
6436393
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
514.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
65-67 °C
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| 闪点 |
279.2±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.611
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| LogP |
3.65
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
482
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@H]1[C@@H](C[C@H]2[C@@H]1C/C(=C/CCCC(=O)O)/C2)O)O
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| InChi Key |
XZFRIPGNUQRGPI-WBQKLGIQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H34O4/c1-2-3-4-8-17(22)10-11-18-19-13-15(7-5-6-9-21(24)25)12-16(19)14-20(18)23/h7,10-11,16-20,22-23H,2-6,8-9,12-14H2,1H3,(H,24,25)/b11-10+,15-7+/t16-,17-,18+,19-,20+/m0/s1
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| 化学名 |
(5E)-5-[(3aS,4R,5R,6aS)-5-hydroxy-4-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-pentalen-2-ylidene]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8531 mL | 14.2657 mL | 28.5315 mL | |
| 5 mM | 0.5706 mL | 2.8531 mL | 5.7063 mL | |
| 10 mM | 0.2853 mL | 1.4266 mL | 2.8531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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