| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Serotonin 5-HT2 receptors and dopamine D2 receptors. Carbidine selectively inhibits serotonin 5-HT2 receptors in the brain, in contrast to haloperidol and sulpiride which primarily affect dopamine receptors. The trans-isomer of carbidine enhances the biosynthesis of dopamine via blockade of presynaptic autoreceptors on dopaminergic terminals. Carbidine also has adrenomimetic effects by releasing norepinephrine.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
卡比定主要通过选择性抑制5-羟色胺2型（5-HT2）受体发挥其非典型抗精神病作用。与氟哌啶醇相比，卡比定能更显著地增加额叶皮层、纹状体和下丘脑中的多巴胺周转率，并增加所有脑区的5-羟色胺周转率。卡比定的反式异构体比顺式异构体更能有效地增加多巴胺释放。卡比定还具有肾上腺素样作用，可释放去甲肾上腺素，从而减少内源性神经递质的储存。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，卡比啶已在动物模型中被研究，以评估其抗精神病和抗抑郁作用。与氟哌啶醇相比，该化合物能更显著地增加额叶皮层、纹状体和下丘脑中的多巴胺代谢，并增加所有脑区的5-羟色胺代谢。非典型抗精神病药物卡比啶主要作用于额叶皮层，其中5-羟色胺能成分尤为显著。卡比啶的抗抑郁特性可能与其下调脑内5-HT2受体有关。
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| 酶活实验 |
卡比啶的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定该化合物与血清素 5-HT2 受体和多巴胺 D2 受体的亲和力。将表达这些受体的脑组织或细胞膜与放射性标记的配体和递增浓度的卡比啶一起孵育。通过过滤分离结合的配体和游离的配体，并测量放射性。这些试验证实了卡比啶对 5-HT2 受体的选择性结合。
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| 细胞实验 |
卡比啶的细胞活性测定包括用该化合物处理神经元细胞，并测量神经递质释放、受体结合或下游信号传导。该化合物对多巴胺和血清素代谢的影响可通过测量细胞培养基中神经递质的水平来评估。这些测定揭示了卡比啶对多巴胺能和血清素能系统的神经化学效应。
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| 动物实验 |
卡比定的体内动物研究通常包括给啮齿动物给药，并测量脑组织中单胺类神经递质及其代谢物的水平。卡比定（25 mg/kg）比氟哌啶醇更能增加额叶皮层、纹状体和下丘脑中多巴胺的周转率，并增加所有脑区中5-羟色胺的周转率。在清醒大鼠中通过微透析测定发现，反式异构体比顺式异构体更能有效地增加多巴胺的释放。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡比啶的药代动力学研究有限，主要来源于临床前研究。该化合物经口服或腹腔注射后被吸收，并分布至大脑。其代谢和消除途径尚未完全阐明。需要开展进一步的药代动力学研究以支持其临床开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡比啶的临床前毒性研究有限。作为一种非典型抗精神病药物，其安全性预计与其他抗精神病药物相似，可能出现锥体外系副作用、镇静和代谢紊乱等不良反应。然而，卡比啶对5-羟色胺受体的选择性作用可能使其副作用比氟哌啶醇等传统抗精神病药物更为轻微。
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| 其他信息 |
卡比定是一种非典型抗精神病药物，对5-羟色胺2型（5-HT2）受体具有选择性作用，并具有抗抑郁特性。与经典抗精神病药物不同，卡比定对5-羟色胺受体的选择性更高，并且比氟哌啶醇更能促进多巴胺的代谢。该化合物具有立体选择性效应，反式异构体的效力高于顺式异构体。卡比定是一种研究性化合物，主要在临床前模型中进行研究。
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| 分子式 |
C13H20CL2N2
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|---|---|
| 分子量 |
275.22
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| 精确质量 |
274.1
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| CAS号 |
33162-17-3
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| 相关CAS号 |
Dicarbine;17411-19-7
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| PubChem CID |
134973
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.043g/cm3
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| 沸点 |
305.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
128.8ºC
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| LogP |
3.888
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| tPSA |
15.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
241
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1)NC3CCN(C)CC23.Cl.Cl
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| InChi Key |
XWLFAMANDIWUKH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H18N2.2ClH/c1-9-3-4-12-10(7-9)11-8-15(2)6-5-13(11)14-12;;/h3-4,7,11,13-14H,5-6,8H2,1-2H3;2*1H
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| 化学名 |
2,8-dimethyl-1,3,4,4a,5,9b-hexahydropyrido[4,3-b]indole;dihydrochloride
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| 别名 |
Carbidine dihydrochloride; Carbidine; Carbidin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6335 mL | 18.1673 mL | 36.3346 mL | |
| 5 mM | 0.7267 mL | 3.6335 mL | 7.2669 mL | |
| 10 mM | 0.3633 mL | 1.8167 mL | 3.6335 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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