| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carbodenafil targets phosphodiesterase type 5 (PDE5), the same enzyme targeted by Sildenafil and other PDE5 inhibitors. PDE5 is the primary phosphodiesterase responsible for the hydrolysis of cGMP in the corpus cavernosum of the penis. Inhibition of PDE5 increases cGMP levels, leading to smooth muscle relaxation and increased blood flow. Sildenafil is a potent PDE5 inhibitor with an IC50 of 5.22 nM. Carbodenafil is a structural analog of Sildenafil.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，卡波地那非是一种PDE5抑制剂，其结构与西地那非相关。作为一种存在于保健食品中的西地那非相关化合物，它可能具有类似的PDE5抑制活性。西地那非是一种强效PDE5抑制剂，IC50值为5.22 nM。卡波地那非的药理学特性及其与临床批准的PDE5抑制剂的结构相似性已得到研究。然而，关于其更详细的体外表征数据仍然有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卡波地那非的体内研究有限。作为一种与西地那非结构相关的PDE5抑制剂，它预计具有类似的药理作用，包括血管舒张和增加血流量。西地那非和其他PDE5抑制剂用于治疗勃起功能障碍。卡波地那非已在一些保健食品中被发现，提示其可能被用作膳食补充剂的掺杂剂。目前，关于卡波地那非的详细体内药代动力学和疗效研究仍然有限。
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| 酶活实验 |
卡波地那非的体外酶/受体结合（非细胞）测定通常包括使用重组人PDE5进行PDE5抑制研究。将酶与浓度递增的卡波地那非（0.01 nM - 10 μM）和底物（例如³H-cGMP或荧光cGMP类似物）在测定缓冲液中于37°C孵育30-60分钟。通过闪烁计数或荧光法测定cGMP的水解。IC50值通过非线性回归从剂量-反应曲线计算得出。使用类似的测定方法可以评估其对PDE5相对于其他PDE亚型（PDE1-4、PDE6-11）的选择性。西地那非用作阳性对照。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达PDE5的细胞（例如血管平滑肌细胞）培养于合适的培养基中。用浓度为0.01-10 μM的卡波地那非处理细胞1-24小时。通过ELISA或放射免疫分析法测定细胞内cGMP水平来评估PDE5抑制情况。通常用一氧化氮供体（例如硝普钠）刺激细胞以增加cGMP的产生。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。该化合物对平滑肌舒张的影响可通过分离的组织制备物进行评估。
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| 动物实验 |
卡波地那非的体内动物研究有限。作为一种PDE5抑制剂，它可以通过口服给药的方式应用于动物模型，以研究其对勃起功能、肺动脉高压或其他PDE5介导过程的影响。研究将测量包括血压和心率在内的血流动力学参数。然而，已发表的具体研究方案有限。该化合物主要以西地那非相关化合物的形式存在于保健食品中。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡波地那非的分子量为452.54 g/mol，分子式为C24H32N6O3。化学名称为：5-[2-乙氧基-5-[(4-乙基-1-哌嗪基)羰基]苯基]-1,6-二氢-1-甲基-3-丙基-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮。该化合物也称为福地那非。其药代动力学特性预计与其他PDE5抑制剂相似。该化合物常作为添加剂存在于保健食品中。它未被批准作为治疗药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡波地那非是一种PDE5抑制剂，其结构与西地那非类似，预计会产生类似的副作用，包括头痛、潮红、消化不良和低血压。该化合物常被作为添加剂掺入保健食品中，引发了人们对其滥用的担忧。卡波地那非尚未获准作为治疗药物，不应在没有医生指导的情况下使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡波地那非（也称福地那非）是一种磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂，其结构与西地那非类似。它的分子量为452.54 g/mol，分子式为C24H32N6O3。该化合物作为一种与西地那非相关的化合物存在于保健食品中。人们研究了它的药理学特性以及与临床批准的PDE5抑制剂（最初用于治疗勃起功能障碍）的结构相似性。卡波地那非尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，也不用于治疗用途。
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| 分子式 |
C24H32N6O3
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|---|---|
| 分子量 |
452.54928
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| 精确质量 |
452.254
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| CAS号 |
944241-52-5
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| PubChem CID |
135564767
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.328
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| tPSA |
96.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
738
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BNQTXDVBJLRWNB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32N6O3/c1-5-8-18-20-21(28(4)27-18)23(31)26-22(25-20)17-15-16(9-10-19(17)33-7-3)24(32)30-13-11-29(6-2)12-14-30/h9-10,15H,5-8,11-14H2,1-4H3,(H,25,26,31)
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| 化学名 |
5-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazine-1-carbonyl)phenyl]-1-methyl-3-propyl-6H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2097 mL | 11.0485 mL | 22.0970 mL | |
| 5 mM | 0.4419 mL | 2.2097 mL | 4.4194 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1049 mL | 2.2097 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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