| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cardamonin targets multiple pathways. It is a novel antagonist of the human TRPA1 cation channel with an IC50 of 454 nM. It also inhibits the NF-κB pathway by suppressing p65NF-κB nuclear translocation and I-κBα phosphorylation. Additionally, it inhibits NO and PGE2 production.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
(E)-豆蔻素不与TRPV1或TRPV4通道相互作用，而是优先抑制TRPA1的激活（IC50=454 nM）。对接研究表明，豆蔻素与TRPA1的A-967079结合位点具有良好的相互作用。(E)-豆蔻素对心肌细胞收缩或HEK293细胞活力无显著影响[1]。(E)-豆蔻素以浓度依赖的方式抑制Tgase-2、环氧合酶-2 (COX-2)和p65（核因子-κB）的表达，但在MG63和Raw264.7细胞中可恢复IκB的表达[2]。体外实验表明，灌胃给予豆蔻素（20、40和80 mg/kg）可减轻大鼠炎症，证实其具有全身抗炎作用。它抑制LPS和IFN-γ诱导的RAW细胞产生NO和PGE2，并通过COX-1和COX-2途径抑制TXB2的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(E)-豆蔻素（口服，3-30 mg/kg）可显著减轻PBQ引起的扭体反应。此外，角叉菜胶诱导的痛觉过敏的缩足潜伏期在CDN的作用下呈剂量依赖性地显著延长[2]。体内研究表明，豆蔻素在多种模型中均具有抗炎活性。它通过抑制IκBα的降解和磷酸化、IκB激酶的激活以及NF-κB的核转位来抑制NF-κB的激活。这些作用使其具有抗癌和抗炎特性。
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| 酶活实验 |
卡达莫宁的体外受体结合试验包括测量其对hTRPA1阳离子通道的拮抗活性。这通常是在过表达TRPA1通道的细胞中进行钙离子流测定，以测量该化合物阻断激动剂诱导的钙离子内流的能力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用 RAW 264.7 巨噬细胞进行。用 LPS 和 IFN-γ 刺激细胞以诱导炎症反应。然后在有无姜黄素存在的情况下检测 NO 和 PGE2 的生成，以评估其抗炎活性。
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| 动物实验 |
体内活性评估采用炎症动物模型，例如大鼠模型。通过胃灌注法给予姜黄素，并测量血清中促炎分子的水平以评估其全身抗炎作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
姜黄素的药代动力学特性尚未得到充分阐明。作为一种具有口服活性（胃内给药）的天然产物，它可能被吸收并分布于全身。需要进一步的研究来全面表征其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准研究文献中没有关于豆蔻素的详细毒理学数据。作为一种天然化合物，豆蔻素在传统医学中有着悠久的应用历史，通常被认为毒性较低，但缺乏系统性的研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
豆蔻素属于查尔酮类化合物。豆蔻素（又名二羟基甲氧基查尔酮）因其健康益处而备受科学界关注，相关文献数量持续增长。豆蔻素的名称源于其存在于豆蔻香料中。据报道，豆蔻素也存在于香椿（Cedrelopsis grevei）、姜黄（Boesenbergia rotunda）以及其他具有相关数据的生物体中。豆蔻素是一种极具潜力的天然药物先导化合物，可用于药物研发，尤其适用于炎症性疾病和癌症的治疗。其多靶点作用机制，包括TRPA1拮抗和NF-κB抑制，使其成为研究这些通路的重要工具。目前，豆蔻素尚未获批上市。
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| 分子式 |
C16H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
270.2800
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| 精确质量 |
270.089
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| CAS号 |
19309-14-9
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| PubChem CID |
641785
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
484.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
182.7±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.658
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| LogP |
3.62
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
346
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC(=CC(=C1C(=O)/C=C/C2=CC=CC=C2)O)O
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| InChi Key |
NYSZJNUIVUBQMM-BQYQJAHWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O4/c1-20-15-10-12(17)9-14(19)16(15)13(18)8-7-11-5-3-2-4-6-11/h2-10,17,19H,1H3/b8-7+
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| 化学名 |
(E)-1-(2,4-dihydroxy-6-methoxyphenyl)-3-phenylprop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 28 mg/mL (~103.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6999 mL | 18.4993 mL | 36.9987 mL | |
| 5 mM | 0.7400 mL | 3.6999 mL | 7.3997 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8499 mL | 3.6999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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