| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carmoterol HCl targets the β2-adrenergic receptor, a G protein-coupled receptor that is primarily located in the airways. Activation of the β2-adrenergic receptor by Carmoterol HCl stimulates the production of cyclic AMP (cAMP) through adenylyl cyclase, leading to the relaxation of airway smooth muscle and bronchodilation. The compound's high selectivity for β2 over β1 receptors minimizes cardiovascular side effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸卡莫特罗是一种高效且选择性极高的β2-肾上腺素受体激动剂，其pEC50值为10.19。它对β2-肾上腺素受体的亲和力比对β1-肾上腺素受体的亲和力高53倍。其活性通常通过受体结合和功能测定来评估。功能测定旨在检测该化合物刺激表达β2-肾上腺素受体的细胞中cAMP积累的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卡莫特罗盐酸盐是一种长效β2-肾上腺素受体激动剂（LABA），用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。与其他LABA类似，它通过与气道中的β2-肾上腺素受体结合发挥作用，导致气道平滑肌松弛和支气管扩张。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内试验方案和结果。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验测定了盐酸卡莫特罗对β2-肾上腺素能受体的亲和力。将表达β2-肾上腺素能受体的细胞膜与放射性标记的β2配体和不同浓度的盐酸卡莫特罗孵育。通过竞争性结合曲线确定Ki值。选择性则通过测试该化合物对β1-肾上腺素能受体的亲和力来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究卡莫特罗盐酸盐对β2-肾上腺素能受体信号传导的影响。将表达β2-肾上腺素能受体的细胞用卡莫特罗盐酸盐处理，并测量cAMP的积累量。EC50值由剂量反应曲线确定。这些实验证实了该化合物具有强效且选择性的β2-肾上腺素能受体激动剂活性。
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| 动物实验 |
卡莫特罗盐酸盐的体内动物实验是在哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）动物模型中进行的。在典型的研究中，给动物服用卡莫特罗盐酸盐，并通过测量气道阻力或肺功能来评估其支气管扩张作用。该化合物改善肺功能的能力也通过测量来评估。这些研究证实了卡莫特罗盐酸盐的体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸卡莫特罗的分子量为404.89 g/mol，分子式为C21H25ClN2O4，CAS号为137888-11-0，为固体化合物。建议将粉末储存于-20℃。已对其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学性质进行了表征。盐酸卡莫特罗通过吸入给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供卡莫特罗盐酸盐的详细毒性数据。作为一种长效β2受体激动剂（LABA），它可能具有与其他同类药物类似的副作用，包括心动过速、震颤和头痛。与所有研究用化学品一样，处理卡莫特罗盐酸盐时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 其他信息 |
另见：卡莫特罗（注释已移至）。
盐酸卡莫特罗是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种高效、选择性强且长效的β2-肾上腺素能受体激动剂（LABA）。其pEC50值为10.19，对β2-肾上腺素能受体的亲和力比对β1-肾上腺素能受体的亲和力高53倍。盐酸卡莫特罗最初是为治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）而开发的。它是研究β2-肾上腺素能受体药理学的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C21H25CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
404.891
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| 精确质量 |
404.15
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| CAS号 |
137888-11-0
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| 相关CAS号 |
Carmoterol;147568-66-9
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| PubChem CID |
63951
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
649.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
346.4ºC
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| LogP |
3.689
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| tPSA |
94.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
518
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=CC=C(C3=C2C=CC(=N3)O)O)O.Cl
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| InChi Key |
SYCWERNQGSKYAG-QVRIGTRMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O4.ClH/c1-13(11-14-3-5-15(27-2)6-4-14)22-12-19(25)16-7-9-18(24)21-17(16)8-10-20(26)23-21;/h3-10,13,19,22,24-25H,11-12H2,1-2H3,(H,23,26);1H/t13-,19+;/m1./s1
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| 化学名 |
8-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]-1H-quinolin-2-one;hydrochloride
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| 别名 |
CHF-4226 CHF4226TA2005 CHF 4226.01 TA-2005 hydrochlorideTA-2005 TA 2005 Carmoterol HCl Carmoterol hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4698 mL | 12.3490 mL | 24.6981 mL | |
| 5 mM | 0.4940 mL | 2.4698 mL | 4.9396 mL | |
| 10 mM | 0.2470 mL | 1.2349 mL | 2.4698 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2006-002094-46
Condition:Asthmatics patientsInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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