| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CB-30865 targets nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt). Nampt is a critical enzyme in the NAD+ salvage pathway. By inhibiting Nampt, CB-30865 depletes intracellular NAD+ levels. This has a profound effect on cellular metabolism, as NAD+ is a cofactor for many enzymes, including sirtuins and PARPs. The depletion of NAD+ leads to a decrease in ATP production, ultimately resulting in cell death, particularly in cancer cells that are highly dependent on this pathway.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
CB30865 通过抑制 Nampt 降低 NAD+ 水平，从而表现出细胞毒性 [1]。
CB-30865 是一种高效的生长抑制剂。体外实验表明，它对多种小鼠和人细胞类型的 IC50 值在 1-100 nM 范围内。它是 Nampt 的强效抑制剂，其细胞毒性是 NAD+ 耗竭的直接结果。该化合物对多种人类肿瘤细胞系具有高度活性，IC50 值在 1-10 nM 范围内。其高效性归因于其有效抑制 Nampt 酶的能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CB-30865 主要在体外进行研究，但其作用机制表明它在体内可能具有强大的抗肿瘤活性。作为 Nampt 抑制剂，它会消耗肿瘤细胞中的 NAD+，导致能量危机和细胞死亡。然而，所提供的资料中并未详细列出具体的体内数据。该化合物目前被用作研究工具，用于研究 NAD+ 代谢在癌症和其他疾病中的作用。
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| 酶活实验 |
采用酶活性测定法测定CB-30865对Nampt的体外活性。典型的实验方案是将重组Nampt与其底物（烟酰胺和ATP）在有或无化合物存在的情况下进行孵育。然后测定反应产物烟酰胺单核苷酸（NMN）的生成量。计算IC50值，即抑制50%酶活性的CB-30865浓度。该测定方法可直接测定化合物对其主要靶点的效力。
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| 细胞实验 |
CB-30865 的体外细胞活性通过细胞活力和增殖实验进行评估。在标准实验方案中，将癌细胞（例如 W1L2 细胞或其他人类肿瘤细胞系）接种于 96 孔板中，并用递增浓度的 CB-30865 处理一段时间（例如 48-72 小时）。然后测量细胞活力。计算 IC50 或 EC50 值以量化化合物的效力。这些实验证明了该化合物在细胞环境中抑制细胞生长的能力。
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| 动物实验 |
CB-30865 的体内疗效将在异种移植小鼠模型中进行评估。在这些研究中，将人源肿瘤细胞植入免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤达到一定大小时，用 CB-30865 治疗小鼠。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。这些研究对于确定该化合物的体内抗肿瘤活性、药代动力学特性和治疗窗口至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
动物模型给药通常采用静脉或腹腔注射，因为Nampt小分子抑制剂通常采用肠外给药。该化合物将被配制成合适的注射剂。虽然未提供详细的药代动力学数据，但作为一种强效的Nampt抑制剂，其特性将在药物研发研究中进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CB-30865 的毒性特征可能与其对 Nampt 的强效抑制以及 NAD+ 的耗竭有关，而 NAD+ 是所有细胞存活所必需的。虽然癌细胞对 NAD+ 耗竭尤为敏感，但这种方法也会影响正常细胞，从而导致潜在的毒性。该化合物具有高度细胞毒性，这意味着其治疗窗口较窄，需要谨慎给药以控制副作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CB-30865 又名 ZM 242421，是一种强效且选择性的 Nampt 抑制剂，Nampt 是 NAD+ 生物合成的关键酶。它对多种癌细胞系具有强烈的细胞毒活性。该化合物被用作研究工具，用于研究 NAD+ 代谢及其在癌症和其他疾病中的作用。它代表了一类靶向癌细胞代谢的化合物，并已被研究其作为抗癌药物的潜力。
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| 分子式 |
C26H22BRN5O2
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|---|---|
| 分子量 |
516.399
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| 精确质量 |
515.096
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| CAS号 |
206275-15-2
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| PubChem CID |
135528987
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.762
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| tPSA |
91.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
815
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SHNBLWMBWXIKMR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H22BrN5O2/c1-3-11-32(16-20-12-22-24(13-23(20)27)30-17(2)31-26(22)34)21-8-6-19(7-9-21)25(33)29-15-18-5-4-10-28-14-18/h1,4-10,12-14H,11,15-16H2,2H3,(H,29,33)(H,30,31,34)
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| 化学名 |
4-[(7-bromo-2-methyl-4-oxo-3H-quinazolin-6-yl)methyl-prop-2-ynylamino]-N-(pyridin-3-ylmethyl)benzamide
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| 别名 |
CB30865 CB 30865 CB-30865
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~64.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9365 mL | 9.6824 mL | 19.3648 mL | |
| 5 mM | 0.3873 mL | 1.9365 mL | 3.8730 mL | |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9682 mL | 1.9365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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