| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cbz-B3A targets the mTORC1 signaling pathway. It inhibits the phosphorylation of eIF4E-binding protein 1 (4EBP1) and p70S6 kinase (p70S6k) Thr-389. It appears to bind to ubiquilins 1, 2, and 4. By inhibiting mTORC1 signaling, it blocks cap-dependent translation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在某些人类白血病细胞系中，Cbz-B3A 可减缓细胞增殖，但无细胞毒性。与雷帕霉素相比，Cbz-B3A 对 4EBP1 磷酸化的影响强于对 p70S6k 的影响。Cbz-B3A 利用泛素阻断 mTOR。Cbz-B3A 可剂量依赖性地降低 [35S]甲硫氨酸/半胱氨酸掺入蛋白质的量，其 EC50 值约为 3 μM，在 10 μM 浓度下最大抑制率为 68%。
Cbz-B3A 是 mTORC1 信号通路的强效抑制剂。在 10 μM 浓度下，它可抑制 4EBP1 和 p70S6k Thr-389 的磷酸化，并阻断 68% 的翻译。它可减缓某些人类白血病细胞系的生长，但无细胞毒性。与雷帕霉素相比，它对 4EBP1 磷酸化的影响比对 p70S6k 的影响更大。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Cbz-B3A的具体体内活性数据并不详尽。作为一种研究化合物，其体内效应主要集中在mTORC1抑制及其对细胞生长和转化的影响方面。需要开展进一步研究以全面表征其体内疗效和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
Cbz-B3A作为mTORC1抑制剂的活性可通过体外激酶活性测定或基于细胞的mTORC1活性测定进行评估。该化合物抑制4EBP1和p70S6k磷酸化的能力可通过Western blot分析进行评估。其对翻译的影响可通过多聚核糖体谱分析或嘌呤霉素掺入等方法进行测定。
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| 细胞实验 |
Cbz-B3A 的细胞活性检测包括用该化合物处理细胞，并检测 mTORC1 信号通路、翻译和细胞生长情况。4EBP1 和 p70S6k 的磷酸化水平通过蛋白质印迹法 (Western blot) 进行评估。细胞增殖和活力则采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行检测。
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| 动物实验 |
Cbz-B3A的体内动物模型方案将包括向动物模型中施用该化合物，以研究mTORC1在各种疾病中的作用。研究将评估该化合物对mTORC1信号通路、翻译以及疾病表型的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Cbz-B3A 的分子量为 706.87，分子式为 C35H58N6O9。现有文献中关于其具体药代动力学数据尚不详尽。作为一种小分子抑制剂，其药代动力学特性需要在临床前研究中进行评估。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Cbz-B3A的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种研究化合物，它仅供研究用途，不得用于人体。临床开发需要进行标准的安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Cbz-B3A（CAS号：1884710-81-9）是一种用于研究mTORC1信号通路及其在细胞生长、翻译和癌症中作用的研究化合物。它是一种强效且选择性的mTORC1信号通路抑制剂，可抑制4EBP1磷酸化并阻断翻译。该化合物尚未获准用于临床，仅作为研究用化学品供应。
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| 分子式 |
C35H58N6O9
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|---|---|
| 分子量 |
706.869829654694
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| 精确质量 |
706.426
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| CAS号 |
1884710-81-9
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| PubChem CID |
124203916
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.4
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| tPSA |
195
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
24
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O(C(N[C@H](C(NCCCCCCNC(=O)OCC1C=CC=CC=1)=O)CCC/N=C(\NC(=O)OC(C)(C)C)/NC(=O)OC(C)(C)C)=O)C(C)(C)C
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| InChi Key |
JGEWUYSTHGIDHO-SANMLTNESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H58N6O9/c1-33(2,3)48-30(44)39-26(20-17-23-37-28(40-31(45)49-34(4,5)6)41-32(46)50-35(7,8)9)27(42)36-21-15-10-11-16-22-38-29(43)47-24-25-18-13-12-14-19-25/h12-14,18-19,26H,10-11,15-17,20-24H2,1-9H3,(H,36,42)(H,38,43)(H,39,44)(H2,37,40,41,45,46)/t26-/m0/s1
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| 化学名 |
benzyl N-[6-[[(2S)-5-[bis[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]methylideneamino]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanoyl]amino]hexyl]carbamate
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| 别名 |
CbzB3A; Cbz B3A; Cbz-B3A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4147 mL | 7.0734 mL | 14.1469 mL | |
| 5 mM | 0.2829 mL | 1.4147 mL | 2.8294 mL | |
| 10 mM | 0.1415 mL | 0.7073 mL | 1.4147 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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