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CCR3 antagonist 1

目录号: V28971 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CCR3 拮抗剂 1 是一种新型、有效的 CCR3 拮抗剂，在治疗免疫和炎症疾病方面具有潜在用途。
CCR3 antagonist 1 CAS号: 879399-82-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
CCR3拮抗剂1是一种新型高效的CCR3拮抗剂，具有治疗免疫和炎症性疾病的潜在应用价值。
V28971 CCR3拮抗剂1（CAS：879399-82-3）是一种新型高效的小分子趋化因子受体CCR3拮抗剂。其分子式为C19H21Cl2N3O4S2，分子量为490.42 g/mol，是一种旨在阻断该G蛋白偶联受体活性的研究化合物。它被用于研究CCR3在免疫和炎症性疾病中发挥关键作用的疾病。
生物活性&实验参考方法
靶点
CCR3 antagonist 1 targets the CCR3 (C-C chemokine receptor type 3) receptor. It is a potent antagonist with an IC50 of 1.8 nM, showing high affinity for this target. The CCR3 receptor is involved in the immune response, particularly in inflammation and allergic reactions, by mediating the chemotaxis of eosinophils and other immune cells.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，CCR3拮抗剂1具有强效的拮抗活性。其IC50值为1.8 nM，表明其能高效阻断该受体。通常通过基于细胞的功能分析来评估其活性，即检测其抑制CCR3介导的信号通路（例如钙动员或趋化作用）的能力，这些信号通路是由其天然配体（如嗜酸性粒细胞趋化因子）诱导的。
体内研究 (In Vivo)
在体内，CCR3拮抗剂1被用于临床前研究模型。通过阻断CCR3受体，它可以减少嗜酸性粒细胞和其他炎症细胞向炎症部位的募集。这使其成为治疗哮喘、过敏性鼻炎和特应性皮炎等过敏性疾病以及其他炎症性疾病的潜在候选药物。
酶活实验
CCR3拮抗剂1的体外受体结合试验是一种竞争性结合试验。将表达人CCR3受体的细胞膜与放射性标记的配体（例如[125I]-嗜酸性粒细胞趋化因子）在不同浓度的拮抗剂存在下孵育。通过测量被置换的放射性配体的量来确定结合亲和力（Ki）。
细胞实验
体外细胞功能分析用于检测 CCR3 拮抗剂 1，该分析使用表达 CCR3 受体的细胞，例如人嗜酸性粒细胞或转染细胞系。将细胞加载钙敏感染料，并用 CCR3 激动剂（如嗜酸性粒细胞趋化因子）刺激。测量拮抗剂抑制细胞内钙离子浓度升高的能力，并根据浓度-反应曲线计算 IC50 值。
动物实验
CCR3拮抗剂1的体内动物实验通常采用过敏性气道炎症模型，例如卵清蛋白（OVA）诱导的小鼠哮喘模型。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并测量气道高反应性、支气管肺泡灌洗液（BALF）中嗜酸性粒细胞浸润以及炎症细胞因子水平等终点指标来评估疗效。
药代性质 (ADME/PK)
CCR3拮抗剂1的分子量为490.42 g/mol，纯度≥99.90%。通常以粉末形式储存于-20°C。该化合物可溶于DMSO，并配制成储备液用于体外和体内研究。在推荐的储存条件下，其稳定性良好，建议长期储存于-20°C。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
CCR3拮抗剂1的毒理学数据仅限于体外和体内研究。作为一种强效拮抗剂，其安全性尚未完全明确。然而，在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。该药物尚未获准用于人体，被归类为研究用化学品。
参考文献

[1]. MORPHOLINE COMPOUND. WO 2006028284 A1.
其他信息
CCR3拮抗剂1是一种尚未获得临床批准的研究化合物。它是研究CCR3受体在免疫功能和炎症中作用的重要工具。它被用于药物研发项目中，以探索CCR3拮抗作用在治疗过敏性和炎症性疾病（包括哮喘和特应性皮炎）方面的治疗潜力。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H21CL2N3O4S2
分子量
490.4237
精确质量
489.035
CAS号
879399-82-3
PubChem CID
11684581
外观&性状
Colorless to light yellow ointment
LogP
0.8
tPSA
145
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
592
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C1CO[C@H](CN1CC2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)CNC(=O)CSC3=NC(=CS3)CC(=O)O
InChi Key
QBXNXHODSIQDRT-AWEZNQCLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H21Cl2N3O4S2/c20-15-2-1-12(5-16(15)21)8-24-3-4-28-14(9-24)7-22-17(25)11-30-19-23-13(10-29-19)6-18(26)27/h1-2,5,10,14H,3-4,6-9,11H2,(H,22,25)(H,26,27)/t14-/m0/s1
化学名
2-[2-[2-[[(2S)-4-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methylamino]-2-oxoethyl]sulfanyl-1,3-thiazol-4-yl]acetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~254.88 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0391 mL 10.1953 mL 20.3907 mL
5 mM 0.4078 mL 2.0391 mL 4.0781 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0195 mL 2.0391 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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