| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCT129957 targets phospholipase C-γ (PLC-γ). PLC-γ is a key enzyme in the phosphoinositide signaling pathway that hydrolyzes phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) into inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG). IP3 triggers the release of calcium from intracellular stores, while DAG activates protein kinase C (PKC). By inhibiting PLC-γ, CCT129957 disrupts this signaling cascade, thereby modulating calcium mobilization and downstream cellular responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
除了亲脂性接触外,CCT129957 的预测结合机制还具有成熟的氢键模式[1]。CCT129957 可抑制肾脏 UO-31 和乳腺 T-47D 的发育约 60-70%[2]。
CCT129957 是一种强效的 PLC-γ 抑制剂,IC50 值约为 3 μM。研究表明,它在浓度约为 15 μM 时可抑制鳞状细胞癌细胞中的 Ca2+ 释放。该化合物还具有抗癌活性。其调节钙信号的能力使其成为研究 PLC-γ 在各种细胞过程(包括细胞增殖、迁移和存活)中作用的有用工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于CCT129957的具体体内活性数据并不详尽。作为一种研究化合物,其体内效应主要在PLC-γ抑制及其对癌细胞生物学的影响方面进行研究。需要开展进一步研究以全面表征其体内疗效和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
CCT129957 作为 PLC-γ 抑制剂的活性通过体外酶活性测定进行评估,该测定方法可测量其抑制 PLC-γ 酶活性的能力。这些测定通常涉及测量 PIP2 的水解或 IP3 的生成。IC50 值约为 3 μM,由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
CCT129957 的体外细胞试验包括用该化合物处理癌细胞系,并测量其对钙信号传导和细胞活力的影响。钙释放可使用荧光钙指示剂(例如 Fura-2 或 Fluo-4)进行测量。该化合物的抗增殖作用可使用细胞活力检测方法(例如 MTT 或 CellTiter-Glo)进行评估。
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| 动物实验 |
CCT129957的体内动物模型方案包括将其给药于荷瘤小鼠,以评估其抗肿瘤疗效。该化合物对肿瘤生长和肿瘤组织中钙信号传导的影响将被评估。现有文献中未详细描述具体方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CCT129957 的分子量为 309.32,分子式为 C17H15N3O3。它在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL (323.29 mM)。该化合物储存于 -20°C,至少可稳定保存 2 年。现有文献中未提供详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于CCT129957的具体毒理学数据并不详尽。作为一种研究用化合物,它仅供研究用途,不得用于人体。临床开发需要进行标准的安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CCT129957(CAS号:883098-58-6)是一种用于研究PLC-γ功能和钙信号传导的科研化合物。它是一种吲哚衍生物,也是一种强效的PLC-γ抑制剂,IC50值约为3 μM。其分子量为309.32,分子式为C17H15N3O3。该化合物尚未获准用于临床,仅供科研用途。
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| 分子式 |
C17H15N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
309.319303750992
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| 精确质量 |
309.111
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| 元素分析 |
C, 66.01; H, 4.89; N, 13.58; O, 15.52
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| CAS号 |
883098-58-6
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| PubChem CID |
2823659
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
90.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
431
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC3=C(N2)C(=CC=C3)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
VXDJRTJBOJFUOC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15N3O3/c21-17(18-10-9-12-5-2-1-3-6-12)14-11-13-7-4-8-15(20(22)23)16(13)19-14/h1-8,11,19H,9-10H2,(H,18,21)
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| 化学名 |
7-nitro-N-(2-phenylethyl)-1H-indole-2-carboxamide
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| 别名 |
CCT-129957; CCT 129957; CCT129957
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~323.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2329 mL | 16.1645 mL | 32.3290 mL | |
| 5 mM | 0.6466 mL | 3.2329 mL | 6.4658 mL | |
| 10 mM | 0.3233 mL | 1.6164 mL | 3.2329 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。