| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CDK9-IN-10 targets cyclin-dependent kinase 9 (CDK9), a member of the cyclin-dependent kinase family involved in transcriptional regulation. CDK9 is a key component of the positive transcription elongation factor b (P-TEFb) complex, which regulates transcriptional elongation by phosphorylating RNA polymerase II. Inhibition of CDK9 leads to suppression of transcription and induction of apoptosis in cancer cells. CDK9-IN-10 is also used as a ligand in PROTACs for targeted CDK9 degradation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CDK9-IN-10 对 CDK9 具有强效抑制活性，并在细胞模型中展现出显著的抑制作用。该化合物可用于研究转录调控、细胞凋亡和肿瘤进展。作为一种 PROTAC 配体，它能够促进 CDK9 降解剂的开发，从而诱导 CDK9 的蛋白酶体降解。该化合物广泛应用于肿瘤学、表观遗传学和转录生物学领域，用于探索 CDK9 依赖性信号通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，CDK9-IN-10 已被用作研究 CDK9 在癌症和其他疾病中作用的工具。CDK9 抑制剂在多种临床前模型中均显示出抗肿瘤作用。作为一种 PROTAC 配体，CDK9-IN-10 可用于合成 CDK9 降解剂，与传统抑制剂相比，这些降解剂可能具有更高的疗效和选择性。体内研究评估了 CDK9 降解剂抑制肿瘤生长和诱导细胞凋亡的能力。
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| 酶活实验 |
CDK9-IN-10 的非细胞酶/受体结合分析方案包括测量 CDK9 抑制情况。CDK9 激酶活性通过重组 CDK9/cyclin T1 和肽底物进行激酶活性测定来评估。IC50 值通过测量化合物在不同浓度下对激酶活性的抑制作用来确定。针对其他 CDK 和激酶的选择性测定用于确认特异性。结合研究可采用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 进行。
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| 细胞实验 |
CDK9-IN-10 的细胞活性检测方案包括用该化合物处理癌细胞系。将细胞与不同浓度的 CDK9-IN-10 孵育 24-72 小时。通过蛋白质印迹法检测 RNA 聚合酶 II 及其下游靶点的磷酸化水平来评估 CDK9 抑制情况。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过 Annexin V 染色或 caspase 活性检测来评估细胞凋亡。使用流式细胞术进行细胞周期分析。
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| 动物实验 |
CDK9-IN-10 或含有该配体的 CDK9 降解剂的体内动物实验方案通常采用免疫缺陷小鼠的肿瘤异种移植模型。该化合物以不同剂量经口服或腹腔注射给药。定期测量肿瘤体积以评估抗肿瘤疗效。监测体重以评估毒性。研究结束时，收集肿瘤进行药代动力学/药效学分析，包括测量化合物浓度以及评估 CDK9 抑制及其下游效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CDK9-IN-10 的药代动力学性质已得到表征。作为一种小分子（分子量 360.36 g/mol），预计其具有良好的生物利用度。储存条件：4°C，密封保存，避光防潮；溶剂保存：-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月。需要进一步的药代动力学研究来全面表征其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CDK9-IN-10的毒性尚未得到广泛报道。作为一种CDK9抑制剂，它可能影响正常的细胞转录过程。标准的毒理学评估包括啮齿动物急性及亚慢性毒性研究、遗传毒性试验和心血管安全性评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CDK9-IN-10（CAS：3542-63-0）分子式为C22H16O5，分子量为360.36 g/mol。它是一种强效的CDK9抑制剂，是PROTAC CDK9降解剂-2的配体。在细胞模型中显示出强大的抑制活性，并广泛应用于肿瘤学、表观遗传学和转录生物学领域。储存方法：4℃密封保存，避光防潮；溶剂保存：-80℃可保存6个月，-20℃可保存1个月。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₂₂H₁₆O₅
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|---|---|
| 分子量 |
360.36
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| 精确质量 |
360.1
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| CAS号 |
3542-63-0
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| PubChem CID |
15108688
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| LogP |
4.45
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
547
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)COC2=C(C3=C(C(=C2)O)C(=O)C=C(O3)C4=CC=CC=C4)O
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| InChi Key |
OQHAZMRRNANBMN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H16O5/c23-16-11-18(15-9-5-2-6-10-15)27-22-20(16)17(24)12-19(21(22)25)26-13-14-7-3-1-4-8-14/h1-12,24-25H,13H2
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| 化学名 |
5,8-dihydroxy-2-phenyl-7-phenylmethoxychromen-4-one
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| 别名 |
CDK9IN10; CDK9 IN 10
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~277.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7750 mL | 13.8750 mL | 27.7500 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7750 mL | 5.5500 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3875 mL | 2.7750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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