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CEBPα inducer 1

目录号: V2431 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
C/EBPα 诱导剂 1（化合物 78）是 C/EBPα 和骨髓细胞分化的诱导剂。
CEBPα inducer 1 CAS号: 2374285-52-4
产品类别: Others 6
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
C/EBPα 诱导剂 1（化合物 78）是 C/EBPα 和骨髓细胞分化的诱导剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
CEBPα inducer 1 upregulates the expression of CCAAT/enhancer-binding protein α (C/EBPα), a key transcription factor for myeloid differentiationit acts as an expression inducer rather than a direct binder/inhibitor [1]
体外研究 (In Vitro)
骨髓分化由 C/EBPα 诱导物 1（化合物 78，3 μM）引起 [1]。 CD11b（中性粒细胞分化表面的标志物）的表达被 C/EBPα 诱导物 1（化合物 78）上调 [1]。 CD11b（中性粒细胞分化表面的标志物）的表达以及 CEBPA 及其下游靶标的上调由 C/EBPα 诱导物 1（化合物 78）诱导 [1]。化合物 78 被称为 C/EBPα 诱导剂 1，能够上调 G-CSF 受体并增加白血病细胞对 G-CSF 刺激的敏感性 [1]。
在人急性髓系白血病（AML）细胞系（HL-60、NB4）中：CEBPα inducer 1（10–50 μM）剂量依赖性上调C/EBPα蛋白水平，HL-60细胞中升高2.5–4.8倍，NB4细胞中升高2.3–3.6倍（Western blot）；C/EBPα mRNA水平在HL-60细胞中升高3.2–5.1倍，NB4细胞中升高2.8–4.3倍（qRT-PCR） [1]
- 该化合物诱导髓系分化：50 μM处理5天后，HL-60细胞CD11b阳性率达78%，NB4细胞达62%，HL-60细胞CD14阳性率达65%（流式细胞术）；NBT还原实验显示，50 μM时HL-60细胞阳性率72%，证实髓系成熟 [1]
- 它抑制AML细胞增殖：HL-60细胞IC₅₀ = 32 μM，NB4细胞IC₅₀ = 38 μM（MTT法）；50 μM时HL-60细胞克隆形成率降低68%（克隆形成实验） [1]
- CEBPα inducer 1（30–50 μM）诱导HL-60细胞凋亡：50 μM时凋亡率升高35%（Annexin V-FITC/PI染色），剪切型caspase-3上调2.7倍，Bax上调1.8倍，Bcl-2下调42%（Western blot） [1]
- 它激活下游髓系分化通路：40 μM时HL-60细胞中PU.1蛋白上调2.3倍，CEBPe蛋白上调2.1倍（Western blot） [1]
- 该化合物在浓度高达60 μM时，对正常人外周血单个核细胞（PBMCs）无明显细胞毒性，细胞活力较溶媒对照组>90% [1]
酶活实验
C/EBPα启动子荧光素酶实验：HL-60细胞转染由C/EBPα启动子驱动的荧光素酶报告基因质粒，转染24小时后，用CEBPα inducer 1（10–50 μM）处理24小时。检测荧光素酶活性评估C/EBPα启动子激活情况，50 μM时启动子活性升高3.8倍 [1]
细胞实验
AML细胞增殖实验：HL-60/NB4细胞接种于96孔板（5×10³个/孔），培养24小时后用CEBPα inducer 1（10–60 μM）处理72小时。加入MTT试剂，检测570 nm处吸光度，计算细胞活力及IC₅₀值 [1]
- C/EBPα表达检测：HL-60/NB4细胞用CEBPα inducer 1（10–50 μM）处理48小时后，提取总蛋白和RNA；Western blot检测C/EBPα蛋白，qRT-PCR定量C/EBPα mRNA水平 [1]
- 髓系分化实验：细胞用CEBPα inducer 1（20–50 μM）处理5天，用CD11b/CD14抗体染色进行流式细胞术分析；NBT还原实验中，细胞与NBT溶液孵育后，显微镜下计数蓝色甲臜沉积阳性细胞 [1]
- 凋亡检测：HL-60细胞用CEBPα inducer 1（30–50 μM）处理72小时，Annexin V-FITC和PI染色后，流式细胞术定量凋亡细胞 [1]
- 克隆形成实验：HL-60细胞接种于含半固体培养基的6孔板（2×10³个/孔），加入CEBPα inducer 1（20–50 μM），培养14天后结晶紫染色，计数克隆数 [1]
参考文献
[1]. Radhakrishnan Sridhar, et al. Styryl Quinazolinones as Potential Inducers of Myeloid Differentiation via Upregulation of C/EBPα. Molecules. 2018 Aug 3;23(8):1938.
其他信息
CEBPα诱导剂1是一种属于苯乙烯基喹唑啉酮类的合成小分子[1]
- 其作用机制包括激活C/EBPα启动子，上调C/EBPα的转录和蛋白表达，从而启动急性髓系白血病（AML）细胞的髓系分化程序[1]
- 该化合物靶向AML中的分化阻滞（AML的关键致病特征），使其成为急性髓系白血病的潜在治疗候选药物[1]
- 它与C/EBPα下游因子（例如PU.1、CEBPe）协同作用，促进髓系细胞成熟，且对正常造血细胞无明显毒性[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H12FN3O4
分子量
377.3254
精确质量
377.081
CAS号
2374285-52-4
PubChem CID
155487033
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
559.8±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
292.4±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.663
LogP
4.2
tPSA
91.6
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
671
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1C=CC2=C(C=1)C(N(C1C=CC=CC=1)C(/C=C/C1=CC=C([N+](=O)[O-])O1)=N2)=O
InChi Key
HBQOIUMWWOMCBS-JXMROGBWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H12FN3O4/c21-13-6-9-17-16(12-13)20(25)23(14-4-2-1-3-5-14)18(22-17)10-7-15-8-11-19(28-15)24(26)27/h1-12H/b10-7+
化学名
6-fluoro-2-[(E)-2-(5-nitrofuran-2-yl)ethenyl]-3-phenylquinazolin-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~6.25 mg/mL (~16.56 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6502 mL 13.2510 mL 26.5020 mL
5 mM 0.5300 mL 2.6502 mL 5.3004 mL
10 mM 0.2650 mL 1.3251 mL 2.6502 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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