Cecropin A   中文名称: 抗菌肽A

Cecropin A targets the cell membranes of bacteria, fungi, and cancer cells. As a cationic peptide, it interacts with the negatively charged components of microbial and cancer cell membranes. This interaction leads to the formation of pores in the membrane, causing membrane depolarization, leakage of intracellular contents, and cell death. Its anticancer activity is attributed to its ability to disrupt the membranes of cancer cells.

天蚕素A具有抗癌作用。天蚕素A（10–50 μM）可剂量依赖性地降低HL-60细胞的活力。在HL-60细胞中，天蚕素A（30 μM）可增加活性氧（ROS）的生成，导致线粒体膜电位（Δψm）崩溃并改变核染色质的形态。在HL-60细胞中，天蚕素A（30 μM）同样可诱导早期细胞凋亡，并导致不依赖于caspase的细胞死亡[1]。天蚕素A的最低抑菌浓度（MIC）为0.5–1 μM，对革兰氏阴性菌（包括鲍曼不动杆菌（CCARM 12005、CCARM 12035、CCARM 12036和CCARM 12037））具有细胞毒性。在 RAW264.7 细胞中，25 μM 的天蚕素 A 轻微抑制了 mMIP-1 mRNA 的表达，并显著抑制了 mTNF-α、mIL-1β 和 mMIP-2 mRNA 的表达。0.1、0.25、0.5、1、2.5 和 5 μM 的天蚕素 A 均表现出抗炎特性，并且能够抑制 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 NO 的生成，并降低 mTNF-α 细胞因子的水平 [2]。体外实验表明，天蚕素 A 具有抗菌、抗肿瘤和抗炎作用，对多种细菌和真菌具有广谱抗菌活性。其作用机制涉及在微生物细胞膜上形成孔道。目前公开资料中尚未提供其抗菌和抗癌活性的定量 IC50 值。

公开文献中关于Cecropin A体内活性的数据有限。作为一种具有强效体外活性的抗菌和抗癌肽，它被认为在动物模型中也具有类似的作用。然而，现有文献中尚未详细描述其具体的体内疗效研究，包括药代动力学和药效学参数。目前正在探索其作为治疗药物的潜力。

对于体外无细胞实验，可采用表面等离子体共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）等技术研究Cecropin A与模型膜的相互作用。通过测量包封的荧光染料的释放，可以评估该肽在脂质体或人工膜中形成孔的能力。这些实验有助于深入了解其膜破坏机制。

在体外细胞试验中，使用标准肉汤微量稀释法测定细菌或真菌培养物中Cecropin A的最小抑菌浓度（MIC），以评估其抗菌活性。其抗癌活性可通过MTT或SRB法测定癌细胞系中的细胞活力来评估。其抗炎活性可通过测定免疫细胞中的细胞因子生成量来评估。

在体内研究中，Cecropin A 可通过静脉注射、腹腔注射或局部用药的方式应用于细菌感染或癌症的动物模型。微生物载量降低、肿瘤生长抑制和生存率是典型的研究终点。

塞克罗平A的分子式为C184H313N53O46，分子量为4003.78 g/mol，CAS号为80451-04-3。它是一种由37个氨基酸残基组成的线性肽，通常以冻干粉末的形式供应。它可溶于水和缓冲液。体外研究中，可将其溶解于水或缓冲液中。体内给药时，可将其配制成合适的载体。建议在-20°C下避光保存。用于研究的塞克罗平A纯度通常大于99%。

目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种抗菌肽，其毒性需要通过标准毒理学研究来确定。它对微生物和癌细胞膜相对于正常哺乳动物细胞膜的选择性是其安全性的关键因素。

[1]. The antimicrobial peptide cecropin A induces caspase-independent cell death in human promyelocytic leukemia cells. Peptides. 2010 Aug;31(8):1494-503.

[2]. Anti-inflammatory activities of cecropin A and its mechanism of action. Arch Insect Biochem Physiol. 2015 Jan;88(1):31-44.

Cecropin A 是一种研究级化合物，尚未获准用于任何治疗用途。它主要用作研究抗菌肽、膜生物学和先天免疫的重要工具。其作用机制涉及在细胞膜上形成孔道。由于其广谱抗菌和抗癌活性，Cecropin A 成为药物研发领域的研究热点。目前尚未有临床试验报道。

C184H313N53O46

4003.78156161308

4002.381

80451-04-3

Cecropin A TFA

16132345

H-Lys-Trp-Lys-Leu-Phe-Lys-Lys-Ile-Glu-Lys-Val-Gly-Gln-Asn-Ile-Arg-Asp-Gly-Ile-Ile-Lys-Ala-Gly-Pro-Ala-Val-Ala-Val-Val-Gly-Gln-Ala-Thr-Gln-Ile-Ala-Lys-NH2
Lys-Trp-Lys-Leu-Phe-Lys-Lys-Ile-Glu-Lys-Val-Gly-Gln-Asn-Ile-Arg-Asp-Gly-Ile-Ile-Lys-Ala-Gly-Pro-Ala-Val-Ala-Val-Val-Gly-Gln-Ala-Thr-Gln-Ile-Ala-Lys-NH2
L-lysyl-L-tryptophyl-L-lysyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-lysyl-L-lysyl-L-isoleucyl-L-alpha-glutamyl-L-lysyl-L-valyl-glycyl-L-glutaminyl-L-asparagyl-L-isoleucyl-L-arginyl-L-alpha-aspartyl-glycyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-L-lysyl-L-alanyl-glycyl-L-prolyl-L-alanyl-L-valyl-L-alanyl-L-valyl-L-valyl-glycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-threonyl-L-glutaminyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-lysinamide

KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK
KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2

White to off-white solid powder

-10.7

1630

55

55

142

283

9430

39

O=C([C@@H]1CCCN1C(CNC([C@H](C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC(CNC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CC(N)=O)NC([C@H](CCC(N)=O)NC(CNC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)NC([C@H](CCCCN)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[C@@H](C)C(N[C@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@@H]([C@@H](C)O)C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@H](C(N)=O)CCCCN)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)=O)=O)=O)CCC(N)=O)=O)=O)C(C)C)=O)C(C)C)=O)=O)C(C)C)=O

HCQPHKMLKXOJSR-IRCPFGJUSA-N

InChI=1S/C184H313N53O46/c1-27-98(16)145(182(282)235-149(102(20)31-5)181(281)218-115(59-39-46-76-187)159(259)206-103(21)152(252)205-92-138(246)237-82-52-65-130(237)173(273)208-106(24)154(254)228-143(96(12)13)176(276)209-107(25)155(255)229-144(97(14)15)177(277)231-142(95(10)11)175(275)204-89-135(243)211-121(66-70-131(193)239)160(260)207-105(23)156(256)236-150(108(26)238)183(283)221-123(68-72-133(195)241)168(268)232-146(99(17)28-2)178(278)210-104(22)153(253)213-114(151(197)251)58-38-45-75-186)227-137(245)91-202-158(258)129(87-140(249)250)226-163(263)120(64-51-81-200-184(198)199)219-179(279)148(101(19)30-4)234-172(272)128(86-134(196)242)225-164(264)122(67-71-132(194)240)212-136(244)90-203-174(274)141(94(8)9)230-166(266)118(62-42-49-79-190)215-165(265)124(69-73-139(247)248)220-180(280)147(100(18)29-3)233-167(267)119(63-43-50-80-191)214-161(261)116(60-40-47-77-188)216-170(270)126(84-109-53-33-32-34-54-109)224-169(269)125(83-93(6)7)223-162(262)117(61-41-48-78-189)217-171(271)127(222-157(257)112(192)56-37-44-74-185)85-110-88-201-113-57-36-35-55-111(110)113/h32-36,53-55,57,88,93-108,112,114-130,141-150,201,238H,27-31,37-52,56,58-87,89-92,185-192H2,1-26H3,(H2,193,239)(H2,194,240)(H2,195,241)(H2,196,242)(H2,197,251)(H,202,258)(H,203,274)(H,204,275)(H,205,252)(H,206,259)(H,207,260)(H,208,273)(H,209,276)(H,210,278)(H,211,243)(H,212,244)(H,213,253)(H,214,261)(H,215,265)(H,216,270)(H,217,271)(H,218,281)(H,219,279)(H,220,280)(H,221,283)(H,222,257)(H,223,262)(H,224,269)(H,225,264)(H,226,263)(H,227,245)(H,228,254)(H,229,255)(H,230,266)(H,231,277)(H,232,268)(H,233,267)(H,234,272)(H,235,282)(H,236,256)(H,247,248)(H,249,250)(H4,198,199,200)/t98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108+,112-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,141-,142-,143-,144-,145-,146-,147-,148-,149-,150-/m0/s1

(4S)-5-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1,6-diamino-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid

Cecropin A; 80451-04-3; dsim protein, Drosophila; dyak protein, Drosophila; cecropin A1 protein, Drosophila;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~20 mg/mL (~5.00 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。