| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ceefourin-1 targets multidrug resistance protein 4 (MRP4/ABCC4), an ATP-binding cassette (ABC) transporter that mediates the efflux of various endogenous and exogenous substrates, including cyclic nucleotides, prostaglandins, and chemotherapeutic agents. By inhibiting MRP4, Ceefourin-1 potentiates the accumulation of MRP4 substrates and reverses MRP4-mediated drug resistance.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
头孢呋林 1 可影响 MRP4 以及其他 ABC 转运蛋白，例如 MRP1 (ABCC1)、P-糖蛋白 (P-gp) 和 ABCG2（乳腺癌蛋白；BCRP）。头孢呋林 1 具有良好的稳定性，且脱靶效应可忽略不计。头孢呋林 1 (100 nM-100 μM) 对七种神经母细胞瘤细胞系（BE(2)-C、IMR-32、LAN-1）以及两种正常细胞系（HSF、MRC5、IMR-32、SK）均显示出疗效。另外四种人肝细胞系（HEPG2、LNCap、SJ-G2、MCF7 和 N-SH、NBL-WN 和 SHEP）也表现出较低的细胞毒性（IC50>50）[1]。在 HEK293 细胞中，头孢呋林 1 的 IC50 为 2.5 μM。头孢曲林-1的IC50值为1.5 μM，可抑制D-荧光素突破[1]。体外实验表明，头孢曲林-1可增强福斯克林刺激后BE(2)-C神经母细胞瘤细胞胞质内cAMP的积累。它能逆转HEK293-MRP4细胞中MRP4介导的6-巯基嘌呤(6-MP)耐药性，且其效力强于MK-571。头孢曲林-1对过表达P-gp（HEK293-Pgp）、ABCG2（HEK293-ABCG2）或MRP1（MCF7-VP16）的细胞系无活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，Ceefourin-1 能够调节 MRP4 介导的转运并逆转耐药性。作为一种选择性 MRP4 抑制剂，它可能增强 MRP4 底物化疗药物的疗效。已发表的研究提供了包括肿瘤模型疗效和药代动力学特征在内的具体体内数据。
|
| 酶活实验 |
体外MRP4抑制转运蛋白测定通常使用过表达MRP4的细胞或表达MRP4的全细胞制备的膜囊泡。在不同浓度的Ceefourin-1存在下，测量荧光或放射性标记的MRP4底物（例如[³H]cAMP、[³H]E217βG或荧光探针）的转运。根据剂量反应曲线计算底物转运抑制的IC50值。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，MRP4抑制剂通常使用稳定表达MRP4的HEK293细胞或其他具有内源性MRP4表达的细胞系。将细胞用不同浓度的Ceefourin-1处理，并通过流式细胞术或荧光显微镜检测细胞内荧光标记的MRP4底物的积累。最后，采用细胞毒性试验评估MRP4介导的耐药性的逆转程度。
|
| 动物实验 |
MRP4抑制剂的体内动物研究通常采用免疫缺陷小鼠的异种移植瘤模型。将过表达MRP4的肿瘤细胞植入小鼠体内，并分别用Ceefourin-1单独治疗或与MRP4底物化疗药物联合治疗。监测肿瘤生长情况，并评估该化合物逆转耐药性和增强抗肿瘤疗效的能力。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Ceefourin-1 的分子量为 294.42，可溶于 DMSO（10 mM）。它具有良好的稳定性，且脱靶效应可忽略不计。该化合物毒性相对较低，在多种细胞系中均具有良好的耐受性，IC50 值通常大于 50 μM。详细的药代动力学参数可参见已发表的研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Ceefourin-1毒性相对较低，对多种细胞系耐受性良好，IC50值通常大于50 μM。在抑制MRP4所需的浓度下，它未显示出明显的细胞毒性。标准的毒性评估包括啮齿动物的急性毒性和重复给药毒性试验，以及遗传毒性评估。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Ceefourin-1 是一种强效且高选择性的 MRP4/ABCC4 抑制剂。它能抑制 MRP4 底物的外排，并逆转 MRP4 介导的耐药性。该化合物对 MRP4 的选择性高于其他 ABC 转运蛋白，且毒性相对较低。它是研究 MRP4 介导的转运和化疗耐药性的宝贵研究工具。
|
| 分子式 |
C11H10N4S3
|
|---|---|
| 分子量 |
294.4
|
| 精确质量 |
294.006
|
| CAS号 |
315702-40-0
|
| PubChem CID |
704306
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
422.1±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
209.1±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.827
|
| LogP |
1.85
|
| tPSA |
126
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
373
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN1C(=NNC1=S)CSC2=NC3=CC=CC=C3S2
|
| InChi Key |
KVNBVHCJAUXKPJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H10N4S3/c1-15-9(13-14-10(15)16)6-17-11-12-7-4-2-3-5-8(7)18-11/h2-5H,6H2,1H3,(H,14,16)
|
| 化学名 |
3-(1,3-benzothiazol-2-ylsulfanylmethyl)-4-methyl-1H-1,2,4-triazole-5-thione
|
| 别名 |
Ceefourin1; Ceefourin 1; Ceefourin-1
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~424.56 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3967 mL | 16.9837 mL | 33.9674 mL | |
| 5 mM | 0.6793 mL | 3.3967 mL | 6.7935 mL | |
| 10 mM | 0.3397 mL | 1.6984 mL | 3.3967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
