| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefacetrile binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBPs, preventing the cross-linking of peptidoglycan chains, which is essential for bacterial cell wall integrity. This leads to cell lysis and bacterial death. As a first-generation cephalosporin, it is effective against a range of Gram-positive and Gram-negative bacteria.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
浓度低于 1 μg/mL 的头孢曲林即可抑制化脓性链球菌和金黄色葡萄球菌[2]。
头孢曲林是一种广谱第一代头孢菌素类抗生素。它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，包括临床分离的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌。其体外活性与其抑制细菌细胞壁合成的机制相符。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在足月大鼠胎儿中，皮下注射头孢曲林（50、100 和 500 mg/kg）不影响生育力、妊娠或出生后发育；在兔中，它对这些参数均无影响[3]。大鼠和兔静脉注射 1 g/kg 剂量的头孢菌素类药物不会引起肾毒性[4]。头孢曲林用于治疗某些细菌感染，包括皮肤、咽喉、扁桃体和泌尿道感染。它也用于治疗泌乳母牛的乳腺感染（商品名为 Vetimast）。其体内疗效已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
头孢曲林的抗菌活性采用标准的体外微生物药敏试验方法进行评估。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过竞争性结合试验进行评估。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢菌素的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。
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| 动物实验 |
头孢曲林体内动物模型研究方案包括将其应用于感染动物模型以评估其疗效。研究可能包括皮肤、咽喉、扁桃体和泌尿道感染模型。该化合物在兽医实践中已证实对治疗奶牛乳腺感染有效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
分布容积 (Vd)：0.2 至 0.5 L/kg/小时 生物半衰期：1.2 小时 头孢曲林的分子量为 339.32，分子式为 C13H13N3O6S。它是一种第一代头孢菌素，需注射给药。现有文献中未详细描述其具体的药代动力学数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合率
23%至38% 头孢曲林作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。与头孢菌素相关的常见不良反应包括胃肠道紊乱、超敏反应（尤其是在对青霉素过敏的患者中）以及注射部位的局部反应。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢曲松是一种头孢菌素类抗生素，是7-氨基头孢菌素酸的衍生物。它是一种广谱第一代头孢菌素，具有抗菌活性。它能与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细胞壁脆弱，最终导致细胞裂解。
7-氨基头孢菌素酸的衍生物。 适应症 头孢曲松是一种广谱第一代头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。 作用机制 体外研究表明，头孢菌素的杀菌作用源于其对细胞壁合成的抑制。头孢菌素通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后阶段）。随后，细菌细胞壁自溶素（例如自溶素）介导细胞裂解。 头孢曲松（CAS# 10206-21-0）是一种广谱第一代头孢菌素类抗生素。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，用于治疗皮肤、咽喉、扁桃体和泌尿道感染。它也用于兽医学。 |
| 分子式 |
C13H13N3O6S
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|---|---|
| 分子量 |
339.32
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| 精确质量 |
339.053
|
| CAS号 |
10206-21-0
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| 相关CAS号 |
Cefacetrile-13C3
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| PubChem CID |
91562
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.59g/cm3
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| 沸点 |
757.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
133-135°C
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| 闪点 |
412ºC
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| 蒸汽压 |
4.02E-25mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
-0.5
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| tPSA |
162.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
664
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(=O)OCC1=C(N2[C@@H]([C@@H](C2=O)NC(=O)CC#N)SC1)C(=O)O
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| InChi Key |
RRYMAQUWDLIUPV-BXKDBHETSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13N3O6S/c1-6(17)22-4-7-5-23-12-9(15-8(18)2-3-14)11(19)16(12)10(7)13(20)21/h9,12H,2,4-5H2,1H3,(H,15,18)(H,20,21)/t9-,12-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-7-[(2-cyanoacetyl)amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Cefacetril; Cephacetrile; Cefacetrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~294.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9471 mL | 14.7354 mL | 29.4707 mL | |
| 5 mM | 0.5894 mL | 2.9471 mL | 5.8941 mL | |
| 10 mM | 0.2947 mL | 1.4735 mL | 2.9471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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