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Cefatrizine

别名: BL S 640 BL-S-640 Cefatrizine 头孢硫脒; 头孢三嗪; 头孢曲嗪;头孢曲秦;头孢曲晴;头孢羟氨唑； 7-[2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-3-(1,2,3-三唑-4-基硫)甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;头孢曲嗪;头孢曲秦
目录号: V17820 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Cefatrizine(BL-S-640) 是一种新型、有效的延伸因子-2 激酶 (eEF2K) 抑制剂，具有抗癌和抗菌活性。
Cefatrizine CAS号: 51627-14-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
5mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
头孢曲嗪 (BL-S-640) 是一种新型有效的延伸因子 2 激酶 (eEF2K) 抑制剂，具有抗癌和抗菌活性。它也是一种口服生物活性广谱头孢菌素抗生素。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Cefatrizine（0-100 µM；24 小时）对 MCF-7 和 MDA-MB-436 细胞生长具有剂量依赖性、显着的抗增殖作用[1]。头孢曲嗪（30 µM；12 小时）会导致乳腺癌细胞经历 ER 应激[1]。头孢曲嗪（12、24 和 36 小时）会增加 CHOP 的量，这是 ER 应激诱导细胞凋亡的标志，并且在 MCF-7 和 MDA-MB-436 细胞中，它会增强 eEF2K 调节的 ER 中关键蛋白的表达应激途径，包括 Bip、p-PERK、XBP-1S 和 p-JNK[1]。
体内研究 (In Vivo)
在囊内感染的奇异变形杆菌模型中，头孢曲嗪 (BL-S-640)（0.2、1、5、25 mg/kg；口服；每日 4 次，持续 3 天）可减少肾脏和膀胱中感染微生物的数量。 2]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型： MCF-7、MDA-MB-436 细胞
测试浓度： 0-100 µM
孵育时间：24小时
实验结果：对细胞具有显着的抗增殖作用，对MCF-7和MDA-MB产生近50%的抑制33 µM 和 29 µM 时为 -436 个细胞。
细胞活力测定[1]
细胞类型： MCF-7、MDA-MB-436 细胞
测试浓度： 30 µM
孵育持续时间：12小时
实验结果：导致大量细胞质空泡化。
动物实验
动物/疾病模型：雄性Swiss-Webster小鼠（19-21 g；奇异变形杆菌囊内感染模型）[2]。
剂量：0.2、1、5、25 mg/kg
给药途径：口服；每日4次，连续3天。
实验结果：1 mg/kg剂量下，膀胱内感染微生物数量减少至1000以下；0.2 mg/kg剂量下，肾脏内感染微生物数量减少至1000以下。
参考文献

[1]. Integrative bioinformatics and proteomics-based discovery of an eEF2K inhibitor (cefatrizine) with ER stress modulation in breast cancer cells. Mol Biosyst. 2016 Mar;12(3):729-36.

[2]. BL-S640, a cephalosporin with a broad spectrum of antibacterial activity: bioavailability and therapeutic properties in rodents. Antimicrob Agents Chemother. 1975 Mar;7(3):306-10.
其他信息
头孢曲嗪是一种头孢菌素类化合物，具有(1H-1,2,3-三唑-4-基硫基)甲基和[(2R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)]乙酰胺基侧基。它是一种抗菌药物，最早于20世纪70年代制备。近年来，人们发现它是一种真核延伸因子-2激酶(eEF2K)抑制剂，而eEF2K已知在多种人类癌症中调节细胞凋亡、自噬和内质网应激。头孢曲嗪既是一种抗菌药物，也是一种EC 2.7.11.20（延伸因子-2激酶）抑制剂。它是一种头孢菌素类、半合成衍生物、羧酸、三唑类、酚类和氨基酸酰胺类化合物。
头孢曲嗪是一种广谱、半合成的第一代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢曲嗪与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在细菌生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。
口服有效的半合成头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌活性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H18N6O5S2
分子量
462.499
精确质量
462.078
CAS号
51627-14-6
PubChem CID
6410758
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.7±0.1 g/cm3
沸点
948.1±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
527.2±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.794
LogP
-0.41
tPSA
225.13
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
775
定义原子立体中心数目
3
SMILES
OC1=CC=C([C@@H](N)C(N[C@@H]2C(N3C(C(O)=O)=C(CS[C@H]23)CSC4=CN=NN4)=O)=O)C=C1
InChi Key
UOCJDOLVGGIYIQ-PBFPGSCMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H18N6O5S2/c19-12(8-1-3-10(25)4-2-8)15(26)21-13-16(27)24-14(18(28)29)9(7-31-17(13)24)6-30-11-5-20-23-22-11/h1-5,12-13,17,25H,6-7,19H2,(H,21,26)(H,28,29)(H,20,22,23)/t12-,13-,17-/m1/s1
化学名
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-(2H-triazol-4-ylsulfanylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
别名
BL S 640 BL-S-640 Cefatrizine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~250 mg/mL (~540.54 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1622 mL 10.8108 mL 21.6216 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1622 mL 4.3243 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0811 mL 2.1622 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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