| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefotetan Sodium targets penicillin-binding proteins (PBPs) on the inner membrane of the bacterial cell wall. PBPs are enzymes involved in the final stages of peptidoglycan synthesis, which is essential for bacterial cell wall integrity. By binding to PBPs, cefotetan inhibits the transpeptidase activity, preventing the cross-linking of peptidoglycan chains. This leads to the weakening of the cell wall, osmotic instability, and ultimately bacterial cell lysis and death. Cefotetan is active against some strains of β-lactamase producing bacteria due to its resistance to certain β-lactamases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，头孢替坦钠是一种第二代头孢菌素类和头霉素类抗生素，对多种需氧和厌氧革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。头孢替坦钠可与青霉素结合蛋白结合，从而破坏细胞壁合成。其抗菌活性具有时间依赖性，最低抑菌浓度（MIC）因细菌种类而异。在基于细胞的实验中，头孢替坦以剂量依赖的方式抑制细菌生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢替坦钠是一种临床常用的抗生素，用于治疗多种细菌感染。它可用于治疗金黄色葡萄球菌引起的骨关节感染、敏感菌引起的妇科感染以及其他感染。它对多种需氧菌和厌氧菌均有效。头孢替坦可通过静脉或肌肉注射给药。其广谱抗菌活性使其可用于治疗混合感染。
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| 酶活实验 |
头孢替坦钠的非细胞体外活性测定包括测定其对细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。标准方案采用肉汤微量稀释法。在96孔板中制备一系列头孢替坦的倍比稀释液。将细菌接种物（例如，大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌）加入每个孔中。将培养板在37°C下于需氧或厌氧条件下培养18-24小时。MIC是指抑制可见细菌生长的最低头孢替坦浓度。该化合物对产生β-内酰胺酶菌株的活性也可以进行评估。
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| 细胞实验 |
头孢替坦钠的细胞活性测定采用细菌细胞培养法。将细菌培养于液体培养基中，并用不同浓度的头孢替坦处理。通过监测600 nm波长下的光密度值（OD600）随时间的变化来测量细菌生长情况。将处理后的培养物进行系列稀释，涂布于琼脂平板上，并在培养后计数菌落形成单位（CFU），以此评估化合物的杀菌或抑菌活性。最终确定最低杀菌浓度（MBC）。
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| 动物实验 |
头孢替坦钠的体内动物研究是在啮齿动物细菌感染模型中进行的。小鼠或大鼠通过腹腔或静脉注射感染致病菌（例如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌）。头孢替坦以10-100 mg/kg的剂量静脉或肌肉注射给药。监测存活率、器官细菌载量和感染的临床症状。将头孢替坦的疗效与其他头孢菌素进行比较。然而，现有文献中已发表的具体研究方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢替坦钠的分子式为C17H15N7Na2O8S4（二钠盐），分子量为619.6（二钠盐）。它可通过静脉或肌肉注射给药。给药后，它广泛分布于组织和体液中，并以原形经尿液排出。消除半衰期约为3-4小时，因此可以每日给药两次。它以粉末形式在室温下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 头孢替坦已在美国停用。现有信息表明，头孢替坦在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女使用头孢替坦是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 头孢替坦钠通常耐受性良好。常见副作用包括腹泻、恶心和注射部位反应。严重但罕见的不良反应包括超敏反应（过敏性休克）、溶血性贫血和出血性疾病（由于其对凝血酶原时间的影响）。已知对头孢菌素类药物过敏的患者禁用。肾功能不全患者应谨慎使用。妊娠分级为B级。 |
| 参考文献 |
Immunologic evaluation of patients with cefotetan-induced anaphylaxis. Allergy Asthma Immunol Res. 2015 May;7(3):301-3.
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| 其他信息 |
头孢替坦二钠是头孢替坦的二钠盐，头孢替坦是一种抗菌药物。它含有一个头孢替坦(2-)基团。头孢替坦二钠是一种半合成的、广谱的、耐β-内酰胺酶的第二代头孢菌素类抗生素，具有杀菌活性。头孢替坦二钠通过灭活青霉素结合蛋白（PBPs）来抑制细菌细胞壁的合成，从而干扰肽聚糖单元交联所需的最后转肽步骤，而肽聚糖是细胞壁的组成部分。这导致细胞壁稳定性下降，最终导致细胞裂解。头孢替坦二钠是一种半合成的头孢菌素类抗生素，可静脉注射或肌肉注射给药。该药物对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性，并且对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。另见：头孢替坦二钠（注：已移至此处）。
头孢替坦钠是一种临床批准的第二代头孢菌素和头霉素类抗生素。它对多种需氧和厌氧革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。头孢替坦可与青霉素结合蛋白结合并破坏细胞壁合成。它对某些产生β-内酰胺酶的菌株有效。头孢替坦钠用于治疗骨和关节感染、妇科感染和其他细菌感染。它有注射剂型。 |
| 分子式 |
C17H15N7NA2O8S4
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|---|---|
| 分子量 |
619.59
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| 精确质量 |
618.966
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| 元素分析 |
C, 32.96; H, 2.44; N, 15.83; Na, 7.42; O, 20.66; S, 20.70
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| CAS号 |
74356-00-6
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| 相关CAS号 |
Cefotetan;69712-56-7
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| PubChem CID |
53024
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
798℃
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| LogP |
0.275
|
| tPSA |
331.27
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CN1C(=NN=N1)SCC2=C(N3[C@@H]([C@@](C3=O)(NC(=O)C4SC(=C(C(=O)N)C(=O)[O-])S4)OC)SC2)C(=O)[O-].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
ZQQALMSFFARWPK-GLHLDKNHSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17N7O8S4.2Na/c1-23-16(20-21-22-23)34-4-5-3-33-15-17(32-2,14(31)24(15)7(5)11(29)30)19-9(26)13-35-12(36-13)6(8(18)25)10(27)28;;/h13,15H,3-4H2,1-2H3,(H2,18,25)(H,19,26)(H,27,28)(H,29,30);;/q;2*+1/p-2/b12-6-;;/t13?,15-,17+;;/m1../s1
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| 化学名 |
Sodium (6R,7S)-7-[[4-(2-amino-1-carboxy-2-oxoethylidene)-1,3-dithietane-2-carbonyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
YM09330; Cefotetan Sodium; Yamatetan; Cefotan; Apatef;ICI 156834; ICI-156834; ICI156834; YM 09330; YM-09330;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL ( ~160.87 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6140 mL | 8.0699 mL | 16.1397 mL | |
| 5 mM | 0.3228 mL | 1.6140 mL | 3.2279 mL | |
| 10 mM | 0.1614 mL | 0.8070 mL | 1.6140 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00090272 | COMPLETED | Drug: MK0826, ertapenem sodium Drug: Comparator: cefotetan |
Colorectal Surgery | Merck Sharp & Dohme LLC | 2002-04 | Phase 3 |
| NCT01204606 | COMPLETED | Procedure: Arthroscopic rotator cuff repair with intraoperative periarticular injection Procedure: Arthroscopic rotator cuff repair with non-injection of MMA drugs |
Rotator Cuff Tear | Seoul National University Hospital | 2010-09 | Not Applicable |
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