Cefpirome sulfate

别名: 硫酸头孢匹罗; 1-[7-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并吡啶鎓硫酸盐; 头孢匹罗硫酸盐;Cefpirome Sulfate 硫酸头孢匹罗;Cefpirome Sulfate 头孢匹罗硫酸盐;Cefpirome sulfate 头孢喹咪;硫酸头孢匹罗 USP 27;硫酸头孢匹罗 标准品;硫酸头孢匹罗中间体;头孢喹咪;头孢喹肟;头孢匹罗;硫酸头孢匹罗,头孢喹咪
目录号: V28594 纯度: ≥98%
硫酸头孢匹罗(HR-810硫酸盐)是第四代头孢菌素类抗生素,具有广谱(宽范围)抗菌作用,对葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌和肠球菌有效。
Cefpirome sulfate CAS号: 98753-19-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
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  • 头孢匹罗
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
硫酸头孢吡肟(HR-810硫酸盐)是一种第四代头孢菌素类抗生素,具有广谱抗菌作用,对葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌和肠球菌有效。
硫酸头孢吡肟(CAS号:98753-19-6)是一种半合成的广谱第四代头孢菌素类抗生素,由德国赫斯特公司和法国罗素公司联合研发。其分子量为612.66,分子式为C22H24N6O9S3。硫酸头孢吡肟对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效,包括一些对早期头孢菌素耐药的菌株。它主要用于治疗各种细菌感染,特别是革兰氏阴性菌感染,例如铜绿假单胞菌感染。
生物活性&实验参考方法
靶点
As a beta-lactam antibiotic, Cefpirome sulfate targets penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. By binding to and inhibiting these PBPs, it disrupts the final stages of bacterial cell wall synthesis, specifically the cross-linking of peptidoglycan chains. This leads to the formation of defective cell walls, osmotic instability, and ultimately bacterial cell lysis and death. Its fourth-generation status confers activity against a broader spectrum of organisms, including some that produce beta-lactamases.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,头孢吡肟硫酸盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。它对葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌和肠球菌有效。其活性通常采用标准药敏试验方法进行评估,例如肉汤微量稀释法或纸片扩散法,以确定其对各种致病菌的最低抑菌浓度(MIC)。
体内研究 (In Vivo)
在体内,头孢吡肟硫酸盐用于治疗多种细菌感染。其广谱抗菌活性使其成为严重感染经验性治疗的有效选择。尤其值得一提的是,它对铜绿假单胞菌具有显著疗效。该化合物还用于研究细菌耐药机制和评估新型抗生素的疗效。
酶活实验
体外抗菌药物敏感性试验遵循临床和实验室标准协会 (CLSI) 推荐的标准程序。细菌菌株经培养后悬浮至 0.5 McFarland 标准浊度。将菌悬液接种于 Mueller-Hinton 琼脂平板或含有头孢吡肟硫酸盐系列两倍稀释液的肉汤培养基中。孵育后,最小抑菌浓度 (MIC) 即为抑制可见细菌生长的最低浓度。
细胞实验
对于体外细胞试验,可使用细胞培养感染模型评估头孢吡肟硫酸盐的抗菌活性。将哺乳动物细胞系在不同浓度抗生素存在下感染致病菌。孵育后,测定细菌数量。使用标准方法评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
动物实验
在体内动物研究中,头孢吡肟硫酸盐通常以肠外途径给药于啮齿动物感染模型。该化合物对由敏感病原体引起的全身性或局部感染的疗效进行评估。评估的参数包括存活率、组织中的细菌载量和临床症状。此外,还会进行药代动力学研究。
药代性质 (ADME/PK)
头孢吡肟硫酸盐可溶于二甲基亚砜(DMSO)(44 mg/ml)。通常储存于2-8°C。其熔点为198-202°C。作为一种抗生素,它通过肠外途径给药。详细的药代动力学参数可参见相关文献。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
作为一种第四代头孢菌素,硫酸头孢吡肟通常耐受性良好。然而,与其他β-内酰胺类抗生素一样,它也可能引起敏感人群的过敏反应。该药用于临床,不适用于人体研究。
其他信息
头孢吡肟硫酸酯是一种含氮杂环硫酸酯,其功能与头孢吡肟相似。头孢吡肟硫酸酯是头孢吡肟的硫酸酯形式,头孢吡肟是一种半合成的广谱第四代头孢菌素,具有抗菌活性。头孢吡肟与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联,而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化,最终导致细胞裂解。头孢吡肟是一种第四代头孢菌素类抗生素。体外研究表明,头孢吡肟对葡萄球菌、某些肠球菌、某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性更强。头孢吡肟的头孢菌素核心结构在C-3位连接有一个吡啶基团。硫酸头孢吡肟是一种临床上用于治疗细菌感染的抗生素。它通常不用作研究化合物,但可用作分析方法开发或细菌耐药性研究中的参考标准。可从制药供应商处获得。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H24N6O9S3
分子量
612.6558
精确质量
612.076
CAS号
98753-19-6
相关CAS号
Cefpirome;84957-29-9
PubChem CID
11954008
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
熔点
198-202ºC
LogP
0.294
tPSA
290.44
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
1040
定义原子立体中心数目
2
SMILES
S1C([H])([H])C(C([H])([H])[N+]2=C([H])C([H])=C([H])C3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2=3)=C(C(=O)[O-])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N\OC([H])([H])[H])=O)=O.S(=O)(=O)(O[H])O[H]
InChi Key
RKTNPKZEPLCLSF-QHBKFCFHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H22N6O5S2.H2O4S/c1-33-26-15(13-10-35-22(23)24-13)18(29)25-16-19(30)28-17(21(31)32)12(9-34-20(16)28)8-27-7-3-5-11-4-2-6-14(11)27;1-5(2,3)4/h3,5,7,10,16,20H,2,4,6,8-9H2,1H3,(H3-,23,24,25,29,31,32);(H2,1,2,3,4)/b26-15-;/t16-,20-;/m1./s1
化学名
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-(6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;sulfuric acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~1 mg/mL (~1.63 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~1.63 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6322 mL 8.1611 mL 16.3223 mL
5 mM 0.3264 mL 1.6322 mL 3.2645 mL
10 mM 0.1632 mL 0.8161 mL 1.6322 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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