| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefprozil binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. PBPs are enzymes involved in the terminal stages of assembling the bacterial cell wall and in reshaping the cell wall during growth and division. Cefprozil selectively binds to PBPs and inhibits peptidoglycan synthesis, a major cell wall component, resulting in cell lysis. As a second-generation cephalosporin, it has enhanced activity against Gram-negative bacteria compared to first-generation cephalosporins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢丙烯具有广谱抗菌活性，对多种细菌有效，包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）。该化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它用于治疗咽炎、扁桃体炎、中耳炎和非复杂性皮肤感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢丙烯是一种口服有效的抗生素。它用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）或卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）引起的急性中耳炎（AOM）。它也用于治疗咽炎、扁桃体炎和非复杂性皮肤感染。该化合物具有良好的口服生物利用度和广谱抗菌活性，使其成为治疗门诊感染的有效选择。
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| 酶活实验 |
头孢丙烯的活性评估采用标准的体外微生物药敏试验方法。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行评估。此外，还可以评估该化合物抑制肽聚糖合成的能力。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢丙烯的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。该化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的活性均进行了评价。
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| 动物实验 |
头孢丙烯的体内动物模型实验将采用口服给药的方式，对感染动物模型进行评估，以评价其疗效。研究可能包括中耳炎、咽炎、扁桃体炎和皮肤感染模型。该化合物的口服生物利用度使其适用于门诊治疗模型。此类研究对于了解该化合物的体内行为和治疗潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服生物利用度约为95%。0.23 L/kg 3 mL/min/kg [空腹受试者] 代谢/代谢物 头孢丙烯主要经肾脏排泄。生物半衰期为1.3小时。 头孢丙烯是一种口服活性抗生素。现有文献中关于其具体药代动力学数据尚不详尽。作为第二代头孢菌素，预计其具有良好的口服生物利用度和组织分布。该化合物主要经肾脏排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前有限的信息表明，头孢丙烯在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢丙烯对哺乳期妇女是安全的。◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合率 36% 作为一种头孢菌素类抗生素，头孢丙烯通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的副作用包括胃肠道不适、超敏反应（尤其是在对青霉素过敏的患者中）以及对肠道菌群的潜在影响。该化合物仅供研究使用。 |
| 其他信息 |
头孢丙烯是一种半合成的第二代头孢菌素，其头孢菌素骨架的3位连接有丙烯基，7位连接有(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基。它用于治疗支气管炎、耳部感染、皮肤感染和其他细菌感染。它是一种抗菌药物，属于半合成头孢菌素衍生物。头孢丙烯是一种常用的头孢菌素类抗生素，用于治疗各种细菌感染，包括耳部感染、皮肤感染、支气管炎等。头孢丙烯是一种半合成的头孢菌素类β-内酰胺类抗生素，具有杀菌活性。头孢丙烯的作用机制是其与位于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。头孢丙烯与转肽酶结合后，抑制其活性，从而阻止五甘氨酸桥与五肽第四个氨基酸残基的交联，进而阻断肽聚糖链的合成。因此，头孢丙烯抑制细菌隔膜和细胞壁的合成。无水头孢丙烯(E)是一种具有杀菌活性的半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的无水E-异构体。头孢丙烯的作用机制是其与位于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合。结合后，转肽酶活性受到抑制，阻止五甘氨酸桥与五肽第四个氨基酸残基的交联，进而阻断肽聚糖链的合成。因此，头孢丙烯抑制细菌隔膜和细胞壁的合成。无水头孢丙烯是头孢丙烯的无水形式，头孢丙烯是一种半合成的广谱第二代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢丙烯与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 是一种参与细菌细胞壁组装最后阶段以及生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，并最终导致细胞裂解。头孢丙烯是一种第二代头孢菌素类抗生素。其头孢菌素核心的 C-3 位上有一个苯环。
适应症 用于治疗由以下细菌引起的感染（呼吸道、皮肤、软组织、泌尿道、耳、鼻、咽喉）：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和凝固酶阴性葡萄球菌。 FDA标签 作用机制 头孢丙烯与青霉素类抗生素一样，是一种β-内酰胺类抗生素。它通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后阶段）。随后，细菌细胞壁自溶素（例如自溶酶）介导细胞裂解；头孢丙烯可能干扰自溶素抑制剂的作用。 药效学 头孢丙烯是一种半合成的第二代头孢菌素，用于治疗中耳炎、软组织感染和呼吸道感染。 头孢丙烯（CAS# 92665-29-7）是一种第二代头孢菌素类抗生素。它具有广谱抗菌活性，且口服有效。头孢丙烯选择性地与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制肽聚糖合成，从而导致细胞溶解。它用于治疗咽炎、扁桃体炎、中耳炎和非复杂性皮肤感染。该化合物对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌有效。 |
| 分子式 |
C18H19N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
389.43
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| 精确质量 |
389.104
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| CAS号 |
92665-29-7
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| 相关CAS号 |
Cefprozil monohydrate;121123-17-9
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| PubChem CID |
5281006
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
803.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
76°C
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| 闪点 |
439.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.718
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| LogP |
0.06
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| tPSA |
158.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
699
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(C1=C(C=CC)CS[C@@H]2[C@@H](C(N12)=O)NC(=O)[C@@H](C1C=CC(O)=CC=1)N)(=O)O
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| InChi Key |
WDLWHQDACQUCJR-ZAMMOSSLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O5S/c1-2-3-10-8-27-17-13(16(24)21(17)14(10)18(25)26)20-15(23)12(19)9-4-6-11(22)7-5-9/h2-7,12-13,17,22H,8,19H2,1H3,(H,20,23)(H,25,26)/b3-2+/t12-,13-,17-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-prop-1-enyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Brisoral; Cefprozil anhydrous; Cefprozil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5679 mL | 12.8393 mL | 25.6786 mL | |
| 5 mM | 0.5136 mL | 2.5679 mL | 5.1357 mL | |
| 10 mM | 0.2568 mL | 1.2839 mL | 2.5679 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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