| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular targets of celosin I are not fully characterized, but the compound is known for its hepatoprotective activity. As a triterpenoid saponin, celosin I may exert its effects through multiple mechanisms, including antioxidant activity, inhibition of inflammatory signaling, and protection against hepatotoxic agents. The compound protects against CCl₄-induced and DMF-induced hepatotoxicity in mice. It may act by reducing oxidative stress, maintaining cellular membrane integrity, and modulating liver enzyme activities. Triterpenoid saponins are known for their diverse biological activities, including hepatoprotective, anti-inflammatory, and antioxidant effects. However, the specific molecular targets and signaling pathways involved in celosin I's hepatoprotective effects require further investigation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,celosin I 具有保肝活性。该化合物能够保护肝细胞免受四氯化碳 (CCl₄) 和二甲基甲酰胺 (DMF) 等毒性物质的侵害。在细胞实验中,celosin I 可减少细胞死亡,降低肝酶(ALT、AST)的释放,并维持暴露于肝毒性物质的肝细胞培养物的完整性。该化合物的抗氧化活性可能通过清除活性氧和减少氧化损伤来发挥其保护作用。Celosin I 还可能调节炎症反应并维持肝细胞的线粒体功能。然而,目前关于其作用机制的体外研究尚不充分,该化合物对细胞信号通路的具体影响仍需进一步研究。此外,该化合物还可用作银叶菊 (C. argentea) 种子质量控制的化学标记物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,celosin I 在小鼠肝损伤模型中具有显著的保肝作用。该化合物可保护小鼠免受四氯化碳(CCl₄)诱导的肝毒性损伤,降低血清转氨酶(ALT、AST)水平,并减轻肝组织的组织病理学损伤。在二甲基富马酸(DMF)诱导的肝毒性模型中,celosin I 也显示出显著的保护作用。体内实验方案通常包括口服或腹腔注射 celosin I,剂量根据初步研究确定。实验终点包括血清肝酶(ALT、AST)的评估、肝组织病理学检查(HE染色)、氧化应激标志物(MDA、SOD、GSH)的测定以及炎症细胞因子的评估。该化合物的保肝功效已在多项临床前研究中得到验证,支持其作为肝脏疾病治疗药物的潜力。
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| 细胞实验 |
在体外肝保护研究中,将原代肝细胞或肝细胞系(例如HepG2细胞)培养于含10%胎牛血清(FBS)和抗生素的适宜培养基(DMEM或Williams' E培养基)中。将细胞接种于96孔或24孔板中。将Celosin I溶解于DMSO中,并用培养基稀释至终浓度(通常为1-100 µM)。细胞用Celosin I预处理1-2小时,然后暴露于肝毒性物质,例如CCl₄(10-50 mM)或DMF(50-200 mM),处理4-24小时。通过MTT或LDH释放试验评估细胞活力。使用商业试剂盒检测培养上清液中的肝酶释放(ALT、AST)。使用比色法或荧光法检测细胞裂解液中的氧化应激标志物(MDA、SOD、GSH)。细胞凋亡通过 caspase-3/7 活性和 Annexin V/PI 染色进行评估。机制研究中,细胞裂解后,通过蛋白质印迹法分析信号蛋白(例如 Nrf2、NF-κB、MAPKs)。
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| 动物实验 |
在体内肝保护研究中,使用成年小鼠(BALB/c 或 ICR,6-8 周龄)。将 Celosin I 溶解于溶剂(例如,含 0.5% DMSO 或 0.5% 甲基纤维素的生理盐水)中,通过灌胃或腹腔注射给药,剂量为 1-50 mg/kg,通常每日一次,在肝毒性攻击前 3-7 天给药。对于 CCl₄ 诱导的肝损伤模型,小鼠在治疗的最后一天接受单次剂量的 CCl₄(0.5-1 ml/kg,用橄榄油稀释,腹腔注射)。对于 DMF 诱导的肝毒性模型,小鼠接受 DMF(200-400 mg/kg,腹腔注射)。在肝毒性攻击后 12-24 小时采集血样,用于测定血清转氨酶(ALT、AST)。采集肝组织进行组织病理学检查(H&E染色)、氧化应激标志物(MDA、SOD、GSH)检测、炎症细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6)测定以及信号蛋白的Western blot分析。研究期间持续监测体重。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于celosin I是一种主要用作研究试剂的天然产物,因此目前尚无其药代动力学数据。celosin I是一种高分子量(1103.20)且具有复杂糖基化结构的三萜皂苷,预计其口服生物利用度低,组织分布有限。该化合物的代谢可能涉及去糖基化和肝脏代谢。然而,目前尚未有专门的药代动力学研究报道。该化合物目前用作质量控制的化学标记物,而非需要进行药代动力学表征的治疗药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于celosin I是一种主要用作研究试剂的天然产物,因此尚未有关于其毒理学数据的报道。临床前研究表明,该化合物在保肝剂量下具有良好的耐受性。目前尚未有关于其急性毒性LD50值或器官特异性毒性数据的报道。与所有研究化合物一样,在处理celosin I时应采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备并在通风良好的区域工作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,在鸡冠花(Celosia argentea)中发现了Celosin I,相关数据可供参考。
Celosin I(CAS 1807732-38-2)是一种从鸡冠花(Celosia argentea L.,苋科)种子中分离得到的齐墩果烷型三萜皂苷。它对四氯化碳(CCl₄)和二甲基甲酰胺(DMF)诱导的小鼠肝损伤具有显著的保肝作用。Celosin I 与 celosin H 和 celosin J 一起,可作为鸡冠花种子质量控制的化学标记物。其分子式为 C₅₃H₈₂O₂₄,分子量为 1103.20。Celosin I 可用作研究保肝机制的科研工具和中药材质量控制的化学标记物。目前尚未进入临床试验,仅供科研使用。 |
| 分子式 |
C53H82O24
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|---|---|
| 分子量 |
1103.20000
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| 精确质量 |
1102.519
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| CAS号 |
1807732-38-2
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| PubChem CID |
139035027
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-0.1
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| tPSA |
388
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
24
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
77
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| 分子复杂度/Complexity |
2250
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| 定义原子立体中心数目 |
29
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| SMILES |
[C@H]1(O)C[C@]2(C)[C@@]3([H])CC=C4[C@]5([H])CC(C)(C)CC[C@]5(C(O[C@H]5[C@H](O[C@H]6[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]6[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO6)O)O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](C)O5)=O)CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@@]2([H])[C@](C)(C(=O)O)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C(=O)O)O1
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| InChi Key |
ZGJXPMROEKLPPN-ZZGAWGKQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C53H82O24/c1-20-28(56)31(59)39(75-43-36(64)33(61)37(21(2)72-43)73-42-34(62)29(57)25(55)19-70-42)45(71-20)77-47(69)53-15-13-48(3,4)17-23(53)22-9-10-26-49(5)18-24(54)40(76-44-35(63)30(58)32(60)38(74-44)41(65)66)52(8,46(67)68)27(49)11-12-51(26,7)50(22,6)14-16-53/h9,20-21,23-40,42-45,54-64H,10-19H2,1-8H3,(H,65,66)(H,67,68)/t20-,21+,23+,24+,25-,26-,27-,28+,29+,30+,31+,32+,33+,34-,35-,36-,37+,38+,39-,40+,42+,43+,44+,45+,49-,50-,51-,52+,53+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4S,5R,6R)-6-[[(2S,3R,4S,4aR,6aR,6bS,8aS,12aS,14aR,14bR)-4-carboxy-8a-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3-[(2S,3R,4S,5R,6S)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxycarbonyl-2-hydroxy-4,6a,6b,11,11,14b-hexamethyl-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14,14a-tetradecahydropicen-3-yl]oxy]-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9065 mL | 4.5323 mL | 9.0645 mL | |
| 5 mM | 0.1813 mL | 0.9065 mL | 1.8129 mL | |
| 10 mM | 0.0906 mL | 0.4532 mL | 0.9065 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。