CEP dipeptide 1

目录号: V29214 纯度: ≥98%
CEP 二肽 1 是一种具有血管生成活性的 2-(omega_-羧乙基)吡咯 (CEP) 二肽类似物。
CEP dipeptide 1 CAS号: 816432-15-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
CEP 二肽 1 是一种 2-(ω-羧乙基)吡咯 (CEP) 二肽类似物,具有血管生成活性。
CEP二肽1(CAS号:816432-15-2)是一种合成二肽化合物,旨在模拟参与细胞信号传导和修复过程的天然肽。它是一种2-(omega-羧乙基)吡咯(CEP)二肽类似物,具有显著的血管生成活性。CEP二肽1的分子式为C1₈H2₇N3O₆,分子量为381.42,纯度≥95%。该化合物在皮肤病学研究中具有重要意义,尤其是在促进皮肤再生和抵抗氧化应激方面具有潜在价值。它被用作年龄相关性黄斑变性(AMD)研究的介质,并可作为探索伤口愈合、皮肤再生和皮肤制剂等治疗应用的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
CEP dipeptide 1 is a 2-(omega-carboxyethyl)pyrrole (CEP) dipeptide analogue. Its primary biological activity is angiogenic, meaning it promotes the formation of new blood vessels. The compound is designed to mimic natural peptides involved in cellular signaling and repair processes. By enhancing collagen synthesis and reducing inflammation, CEP dipeptide 1 aids in the study of anti-aging mechanisms and skin barrier repair. It is used as a mediator of age-related macular degeneration (AMD), suggesting that its targets may include pathways involved in angiogenesis and inflammation relevant to retinal health. However, specific receptor or enzyme targets have not been conclusively identified in the available literature.
体外研究 (In Vitro)
CEP二肽1展现出强大的体外血管生成活性。作为CEP二肽类似物,该化合物能够促进基于细胞的血管生成模型中新血管的形成。研究表明,它能够增强胶原蛋白合成并减轻炎症,提示其在组织修复和再生方面具有潜在的应用价值。该化合物的活性与年龄相关性黄斑变性(AMD)的研究密切相关,因为异常血管生成在AMD的发病机制中起着关键作用。CEP二肽1结构稳定且具有生物活性,使其成为探索伤口愈合、皮肤再生和皮肤科制剂等治疗应用的宝贵工具。该化合物在DMSO中的溶解度为10 mM,仅供研究用途。
体内研究 (In Vivo)
CEP二肽1的体内活性数据有限。基于其体外血管生成活性及其作为年龄相关性黄斑变性介质的作用,该化合物可能对活体系统中的血管形成和组织修复产生影响。该化合物增强胶原蛋白合成和减轻炎症的能力提示其在伤口愈合和组织再生模型中具有潜在益处。然而,目前尚未有大量关于其在动物模型中药代动力学和药效学的全面研究报道。该化合物主要用作研究血管生成、伤口愈合和皮肤病学应用的科研工具,而非作为治疗候选药物。需要进一步研究以确定其体内疗效和安全性。
酶活实验
由于CEP二肽1主要在细胞系统中研究其血管生成活性,因此文献中尚未建立完善的体外酶/受体结合试验方法。评估血管生成活性的典型试验包括测量内皮细胞增殖、迁移和管状结构形成。在管状结构形成试验中,将人脐静脉内皮细胞(HUVECs)或其他内皮细胞系接种于Matrigel包被的培养板上,并用不同浓度的CEP二肽1(通常为1-100 uM)处理。在37℃孵育4-18小时后,使用相差显微镜或图像分析软件测量管状结构的总长度、分支点或闭合环的数量,从而量化管状结构的形成。对于细胞增殖试验,使用BrdU掺入或MTT试验来评估该化合物对内皮细胞生长的影响。
细胞实验
CEP二肽1的体外细胞检测方法包括培养相关细胞系,例如人脐静脉内皮细胞(HUVECs)、成纤维细胞或角质形成细胞。通常将细胞接种于多孔板中,并在37℃、5% CO₂的条件下,用不同浓度(1-100 μM)的化合物处理24-72小时。在血管生成研究中,评估内皮细胞的增殖(BrdU或MTT检测)、迁移(划痕愈合或Boyden小室实验)以及在Matrigel基质胶上的管状结构形成能力。在皮肤病学研究中,使用ELISA或Western blot分析评估成纤维细胞的胶原合成,并评估角质形成细胞的屏障功能和分化标志物。该化合物在DMSO中的溶解度为10 mM,纯度≥95%。
动物实验
关于CEP二肽1的体内动物研究,文献中鲜有报道。鉴于该化合物具有促血管生成活性,且在伤口愈合和皮肤病学领域具有潜在应用价值,潜在的动物研究通常会采用局部、皮下或皮内给药途径,在啮齿动物伤口愈合、皮肤老化或血管生成相关疾病模型中进行。给药剂量将根据初步的药代动力学数据和溶解度曲线确定。此类研究的常见终点包括评估伤口愈合率、评估组织切片中的胶原沉积和血管生成情况,以及监测一般毒性参数。然而,目前尚未有大量关于该化合物的全面体内疗效和毒性研究报道。
药代性质 (ADME/PK)
文献中尚未对CEP二肽1的药代动力学性质进行全面表征。该化合物的分子量为381.42 g/mol,分子式为C1₈H2₇N3O₆。其预测密度为1.24 g/cm³,在DMSO中的溶解度为10 mM。该化合物应储存于-20℃。其纯度≥95%。作为一种二肽,CEP二肽1在生物系统中可能易受蛋白水解酶降解,这可能会限制其稳定性和生物利用度。该化合物的理化性质表明其具有中等亲脂性,这可能会影响其吸收和分布。然而,目前尚未报道其详细的药代动力学参数,例如半衰期、清除率和分布容积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于CEP二肽1是一种研究用肽,尚未进行全面的毒理学表征,因此其毒性数据有限。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备,例如手套和实验服,以防止皮肤接触和吸入粉尘。应在通风良好的区域操作该化合物。如不慎接触,应立即用大量清水冲洗受影响区域,如果刺激持续存在,请就医。应按照当地法规进行妥善的废物处理。与所有研究用化学品一样,应尽量减少接触,并将该化合物安全储存在-20℃,远离不相容的物质。
参考文献

[1]. Synthesis and structural characterization of carboxyethylpyrrole-modified proteins: mediators of age-related macular degeneration. Bioorg Med Chem. 2009 Nov 1;17(21):7548-61.

[2]. 4-Hydroxy-7-oxo-5-heptenoic Acid (HOHA) Lactone is a Biologically Active Precursor for the Generation of 2-(ω-Carboxyethyl)pyrrole (CEP) Derivatives of Proteins and Ethanolamine Phospholipids. Chem Res Toxicol. 2015 May 18;28(5):967-77.

其他信息
CEP二肽1(CAS号:816432-15-2)是一种合成二肽,分子式为C1₈H2₇N3O₆,分子量为381.42。该化合物又称2-(ω-羧乙基)吡咯(CEP)二肽类似物,具有显著的血管生成活性,并被用作年龄相关性黄斑变性(AMD)研究的介质。该化合物旨在模拟参与细胞信号传导和修复过程的天然肽,因其促进皮肤再生和抵抗氧化应激的潜力,在皮肤病学研究中具有重要意义。CEP二肽1通过增强胶原蛋白合成和减少炎症,有助于研究抗衰老机制和皮肤屏障修复。该化合物纯度≥95%,在DMSO中的溶解度为10 mM,应储存于-20℃。本品仅供研究用途。目前尚未有临床试验或监管部门批准的相关报道。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H27N3O6
分子量
381.4235
精确质量
381.19
CAS号
816432-15-2
PubChem CID
92044401
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
LogP
1.251
tPSA
126.73
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
525
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN1C=CC=C1CCC(=O)O)C(=O)OC
InChi Key
VBZGZUAKQLIUCN-HNNXBMFYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H27N3O6/c1-13(22)19-12-16(23)20-15(18(26)27-2)7-3-4-10-21-11-5-6-14(21)8-9-17(24)25/h5-6,11,15H,3-4,7-10,12H2,1-2H3,(H,19,22)(H,20,23)(H,24,25)/t15-/m0/s1
化学名
3-[1-[(5S)-5-[(2-acetamidoacetyl)amino]-6-methoxy-6-oxohexyl]pyrrol-2-yl]propanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~10 mg/mL (~26.22 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6218 mL 13.1089 mL 26.2178 mL
5 mM 0.5244 mL 2.6218 mL 5.2436 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3109 mL 2.6218 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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