Ceratotoxin A

别名: SER-ILE-GLY-SER-ALA-LEU-LYS-LYS-ALA-LEU-PRO-VAL-ALA-LYS-LYS-ILE-GLY-LYS-ILE-ALA-LEU-PRO-ILE-ALA-LYS-ALA-ALA-LEU-PRO
目录号: V32689 纯度: ≥98%
Ceratotoxin A是一种由29个氨基酸(AA)组成的多肽,从附属腺的分泌液中提取,具有抗菌作用。
Ceratotoxin A CAS号: 150671-04-8
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
神经毒素 A 是一种由 29 个氨基酸 (AA) 组成的多肽,提取自附属腺的分泌液,具有抗菌作用。
地中海实蝇毒素A(CAS号:150671-04-8)是一种从地中海实蝇(Ceratitis capitata)副腺分泌液中分离得到的29个氨基酸残基的肽。该肽的分子式为C135H243N35O32,分子量为2868.59,是一种具有显著抗菌活性的alpha螺旋阳离子肽,尤其对革兰氏阴性菌有效。其序列为SIGSALKKALPVAKKIGKIALPIAKAALP-OH。地中海实蝇毒素A具有耐热性,对大肠杆菌ATCC 23739和铜绿假单胞菌ATCC 27853均有效。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial cell membranes, particularly those of Gram-negative bacteria. Ceratotoxin A is an antimicrobial peptide that exerts its antibacterial activity by interacting with and disrupting bacterial cell membranes. The peptide's alpha-helical structure and cationic nature facilitate binding to negatively charged bacterial membranes, leading to membrane permeabilization and cell death. It exhibits strong antibacterial activity against Gram-negative bacteria including E. coli and P. aeruginosa.
体外研究 (In Vitro)
毒素 A 是一种从附属腺分泌物中分离出来的 29 个氨基酸残基的肽,具有抗大肠杆菌活性且热稳定性良好 [1]。毒素 A 对大肠杆菌 ATCC 23739、铜绿假单胞菌 ATCC 27853 和枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 的最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 7、7 和 3.5 µM [2]。
体外实验表明,Ceratotoxin A 对革兰氏阴性菌具有强效抗菌活性,尤其对大肠杆菌 ATCC 23739 和铜绿假单胞菌 ATCC 27853 有效。该肽的抗菌活性具有热稳定性,使其成为一种用途广泛的抗菌剂。其α螺旋阳离子结构使其能够与细菌膜相互作用,导致膜破坏和细菌死亡。Ceratotoxin A 因其在抗菌治疗领域的潜在应用而备受关注。
体内研究 (In Vivo)
已在细菌感染动物模型中开展了Ceratotoxin A的体内研究。该肽的抗菌特性已在体内进行评估,以探究其治疗潜力。临床前模型已证实其对革兰氏阴性菌感染有效。该肽的热稳定性及其强大的抗菌活性使其成为开发新型抗菌药物的理想候选药物。仍需开展进一步的体内研究以全面阐明其治疗潜力。
酶活实验
采用标准肉汤微量稀释法,并遵循临床和实验室标准协会 (CLSI) 指南,进行 Ceratotoxin A 的体外抗菌药物敏感性试验。将细菌菌株(例如,大肠杆菌 ATCC 23739、铜绿假单胞菌 ATCC 27853)培养于合适的培养基(例如,Mueller-Hinton 肉汤)中,直至对数生长期中期。将 Ceratotoxin A 在 96 孔板中进行系列稀释,并加入细菌悬液,使最终浓度达到约 5×10⁵ CFU/mL。将培养板置于 37℃ 培养 18-24 小时。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。最小杀菌浓度 (MBC) 通过将无可见细菌生长的孔中的菌液接种到琼脂平板上进行测定。
细胞实验
体外细胞实验用于评估Ceratotoxin A对哺乳动物细胞的细胞毒性及其对细菌感染细胞的影响。将哺乳动物细胞系(例如HEK293、HeLa或原代细胞)培养于合适的培养基中,并用不同浓度的肽(1-100 μM)处理24-48小时。采用MTT或乳酸脱氢酶(LDH)释放实验检测细胞活力,以评估细胞毒性。对于抗菌活性,可使用细菌感染的细胞培养模型来评估该肽杀灭细胞内细菌的能力。
动物实验
通常在小鼠细菌感染模型中进行Ceratotoxin A的体内动物研究。小鼠经腹腔或静脉注射致死剂量的细菌(例如大肠杆菌或铜绿假单胞菌)进行感染。Ceratotoxin A以不同剂量(1-50 mg/kg)经腹腔、静脉或皮下途径给药,用于预防或治疗。检测存活率、组织(血液、脾脏、肝脏)中的细菌载量以及炎症标志物。对照组接受赋形剂或标准抗生素治疗以作比较。
药代性质 (ADME/PK)
毒素A的药代动力学特性是肽类抗菌剂的典型特征。该肽分子量为2868.59,具有阳离子α螺旋结构,因此口服生物利用度可能有限,通常采用肠外给药。该肽可溶于水溶液,通常以冻干粉末的形式储存于-20℃。在临床前动物模型中,可通过静脉或皮下给药测定其标准药代动力学参数(清除率、分布容积、半衰期)。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
卡拉托毒素A的毒理学数据仅限于临床前研究。作为一种肽类抗菌剂,其毒性特征需在体内疗效研究中进行评估。该化合物仅供研究用途,不得用于人类治疗。处理肽类化合物时,应遵循标准安全预防措施。溶血活性(针对红细胞)通常是肽选择性和毒性评估的一部分。
参考文献
[1]. Marchini D, et al. Purification and primary structure of ceratotoxin A and B, two antibacterial peptides from the female reproductive accessory glands of the medfly Ceratitis capitata (Insecta:Diptera). Insect Biochem Mol Biol. 1993 Jul;23(5):591-8.
[2]. Marri L, et al. The novel antibacterial peptide ceratotoxin A alters permeability of the inner and outer membrane of Escherichia coli K-12. Curr Microbiol. 1996 Jul;33(1):40-3.
其他信息
地中海实蝇毒素A(Ceratotoxin A)是一种从地中海实蝇(Ceratitis capitata)中分离得到的研究级抗菌肽。它是一种由29个氨基酸残基组成的α螺旋阳离子肽,对革兰氏阴性菌具有显著的抗菌活性。其序列为SIGSALKKALPVAKKIGKIALPIAKAALP-OH。该肽具有热稳定性,对大肠杆菌和铜绿假单胞菌有效。它被用作研究抗菌肽、细菌膜破坏以及开发新型抗菌疗法的研究工具。尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C135H243N35O32
分子量
2868.58925271034
精确质量
2866.846
CAS号
150671-04-8
PubChem CID
146157323
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
2450.8±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
1436.0±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.541
LogP
2.05
tPSA
1050
氢键供体(HBD)数目
35
氢键受体(HBA)数目
39
可旋转键数目(RBC)
97
重原子数目
202
分子复杂度/Complexity
6260
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C(CC(C)C)NC(C(C)NC(C(C(C)CC)NC(C(CCCCN)NC(CNC(C(C(C)CC)NC(C(CCCCN)NC(C(CCCCN)NC(C(C)NC(C(C(C)C)NC(C1CCCN1C(C(CC(C)C)NC(C(C)NC(C(CCCCN)NC(C(CCCCN)NC(C(CC(C)C)NC(C(C)NC(C(CO)NC(CNC(C(C(C)CC)NC(C(CO)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N1CCCC1C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C)C(NC(C)C(NC(CC(C)C)C(N1CCCC1C(=O)O)=O)=O)=O)=O)CCCCN)=O)C)=O)C(C)CC)=O
InChi Key
KQXGJUOSTKVDEE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C135H243N35O32/c1-26-76(15)105(164-116(182)87(142)69-171)127(193)144-68-103(174)153-98(70-172)124(190)148-82(21)112(178)159-94(63-71(5)6)123(189)158-92(49-34-40-58-140)120(186)156-90(47-32-38-56-138)118(184)147-83(22)114(180)160-95(64-72(7)8)132(198)168-60-42-51-99(168)125(191)163-104(75(13)14)129(195)149-84(23)110(176)155-91(48-33-39-57-139)119(185)157-93(50-35-41-59-141)122(188)165-106(77(16)27-2)128(194)143-67-102(173)152-88(45-30-36-54-136)121(187)166-107(78(17)28-3)130(196)151-86(25)115(181)161-96(65-73(9)10)133(199)169-61-43-52-100(169)126(192)167-108(79(18)29-4)131(197)150-85(24)111(177)154-89(46-31-37-55-137)117(183)146-80(19)109(175)145-81(20)113(179)162-97(66-74(11)12)134(200)170-62-44-53-101(170)135(201)202/h71-101,104-108,171-172H,26-70,136-142H2,1-25H3,(H,143,194)(H,144,193)(H,145,175)(H,146,183)(H,147,184)(H,148,190)(H,149,195)(H,150,197)(H,151,196)(H,152,173)(H,153,174)(H,154,177)(H,155,176)(H,156,186)(H,157,185)(H,158,189)(H,159,178)(H,160,180)(H,161,181)(H,162,179)(H,163,191)(H,164,182)(H,165,188)(H,166,187)(H,167,192)(H,201,202)
化学名
1-[2-[2-[2-[[6-amino-2-[2-[[2-[[1-[2-[2-[[2-[[6-amino-2-[[2-[[2-[[6-amino-2-[[6-amino-2-[2-[[2-[[1-[2-[2-[[6-amino-2-[[6-amino-2-[[2-[2-[[2-[[2-[[2-[(2-amino-3-hydroxypropanoyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoylamino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]propanoylamino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoylamino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]propanoylamino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]propanoylamino]hexanoyl]amino]propanoylamino]propanoylamino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~17.43 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3486 mL 1.7430 mL 3.4860 mL
5 mM 0.0697 mL 0.3486 mL 0.6972 mL
10 mM 0.0349 mL 0.1743 mL 0.3486 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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