| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Certepetide targets alphav integrins (alphavbeta3/5) expressed on tumor endothelium via its RGD motif. After binding and proteolytic cleavage, the resulting fragment activates neuropilin-1 (NRP-1), triggering active, tumor-specific, and non-invasive drug transport into tumor cells, thereby enhancing drug penetration.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞结合实验中，Certepetide 能以高亲和力与纯化的 αvβ3 整合素结合。RGD 基序对这种相互作用至关重要。在内皮细胞和癌细胞的共培养模型中，Certepetide 能促进共给药的小分子化疗药物（例如，阿霉素、紫杉醇）和纳米颗粒的跨内皮转运，且不会增加全身毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
塞替肽可在肿瘤内蓄积，并增强联合用药的抗癌药物在多种胰腺癌及其他实体瘤小鼠异种移植模型中的渗透性和疗效。研究表明，塞替肽与标准化疗方案联合使用可显著提高生存率，且不产生脱靶毒性。
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| 酶活实验 |
本无细胞结合实验采用纯化的重组αvβ3整合素蛋白进行。将该蛋白固定在96孔板上。加入Certepetide（1 nM - 100 uM），孵育1-2小时。使用抗Certepetide抗体和HRP标记的二抗检测结合情况，或通过表面等离子共振（SPR）计算Kd值。
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| 细胞实验 |
将人内皮细胞（例如HUVECs）和癌细胞在Transwell系统中进行共培养，以模拟肿瘤血管屏障。在上室中加入塞替肽（1-100 uM）和荧光标记的化疗药物（例如阿霉素）。1-4小时后，通过荧光显微镜或流式细胞术定量分析药物向下室（癌细胞）的渗透情况。
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| 动物实验 |
在小鼠胰腺癌异种移植模型（例如皮下或原位移植）中，将塞替肽与标准化疗方案（例如吉西他滨+白蛋白结合型紫杉醇）联合使用。该环状肽以1-10 mg/kg的剂量静脉注射，通常在化疗前10-30分钟给药。使用游标卡尺测量肿瘤体积；使用高效液相色谱-质谱联用仪（HPLC-MS）测定肿瘤药物浓度；并监测生存情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
啮齿动物药代动力学研究表明，由于快速的蛋白水解降解，塞替肽的半衰期很短（约10-20分钟）。它能迅速从血液循环中清除，但在肿瘤中可蓄积长达24小时。这种短暂的血浆暴露足以触发肿瘤选择性渗透，从而增强药物递送。水溶性良好（>10 mg/mL）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前模型毒理学研究表明，Certepetide耐受性良好，在治疗剂量下未观察到明显不良反应。它不会增加联合化疗药物的毒性。它不具有免疫原性。应遵循肽类和研究用化学品的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
塞替肽（Certepetide，又名 CEND-1、iRGD、LSTA1）是一种在研药物。它已获得美国食品药品监督管理局（FDA）授予的胰腺癌快速通道资格和孤儿药资格。该药物已在针对实体瘤的 I/II 期临床试验中进行评估，结果显示其安全性良好，且与化疗联合使用时显示出令人鼓舞的疗效信号。目前尚未获批上市。
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| 分子式 |
C37H60N14O14S2
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|---|---|
| 分子量 |
989.09
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| 精确质量 |
988.385
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| CAS号 |
2580154-02-3
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| PubChem CID |
164886680
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-9.4
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| tPSA |
512
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1870
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])C([C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N2C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])S1)N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
YPHPUVJQSYACEN-HUVRVWIJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H60N14O14S2/c1-18(52)45-24-17-67-66-16-23(30(39)59)50-34(63)22(13-29(57)58)49-36(65)25-8-5-11-51(25)27(54)15-44-32(61)19(6-2-3-9-38)47-33(62)21(12-28(55)56)46-26(53)14-43-31(60)20(48-35(24)64)7-4-10-42-37(40)41/h19-25H,2-17,38H2,1H3,(H2,39,59)(H,43,60)(H,44,61)(H,45,52)(H,46,53)(H,47,62)(H,48,64)(H,49,65)(H,50,63)(H,55,56)(H,57,58)(H4,40,41,42)/t19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(6S,9S,15S,18R,23R,26S,29S)-18-acetamido-6-(4-aminobutyl)-23-carbamoyl-26-(carboxymethyl)-15-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-2,5,8,11,14,17,25,28-octaoxo-20,21-dithia-1,4,7,10,13,16,24,27-octazabicyclo[27.3.0]dotriacontan-9-yl]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0110 mL | 5.0552 mL | 10.1103 mL | |
| 5 mM | 0.2022 mL | 1.0110 mL | 2.0221 mL | |
| 10 mM | 0.1011 mL | 0.5055 mL | 1.0110 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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