| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CFM-4 targets the CARP-1 (Cell division cycle and apoptosis regulator protein 1) and APC-2 (Anaphase-promoting complex subunit 2) protein-protein interaction. By preventing CARP-1 binding to APC-2, CFM-4 disrupts the normal function of the anaphase-promoting complex, a key regulator of the cell cycle. This interference leads to G2/M cell cycle arrest, preventing cancer cells from completing mitosis. CFM-4 also functions as a selective inhibitor of protein kinase CK1δ (Casein Kinase 1 delta).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CFM-4 对 CARP-1/APC-2 结合具有强效抑制活性，IC₅₀ 值在 10-15 μM 范围内。它能有效抑制耐药性人乳腺癌细胞和肿瘤细胞的生长。该化合物可增强 CARP-1 的表达并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞。CFM-4 的纯度 ≥99.0%，可溶于 DMSO。目前文献中关于 CFM-4 的体内疗效数据尚不充分。作为一种靶向细胞周期调控和细胞凋亡的研究化合物，CFM-4 正在被研究其潜在的抗癌活性。该化合物抑制耐药性乳腺癌细胞生长的能力表明其具有良好的体内应用潜力，但仍需进一步的临床前评估。
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| 酶活实验 |
CARP-1/APC-2 结合抑制试验采用生化方法测定蛋白质-蛋白质相互作用的破坏程度。CFM-4 在不同浓度下进行测试，并根据剂量反应曲线计算 IC₅₀ 值。CK1δ 激酶抑制试验使用纯化的酶和合适的底物进行。采用放射性标记或荧光检测方法来定量结合抑制和酶活性。
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| 细胞实验 |
癌细胞系，特别是耐药性人乳腺癌细胞，常用于体外细胞实验。细胞在含10%胎牛血清（FBS）的适宜培养基中，于37℃、5% CO₂条件下培养。CFM-4溶于二甲基亚砜（DMSO）并稀释至不同浓度。细胞用CFM-4处理后，孵育特定时间。采用碘化丙啶染色，通过流式细胞术进行细胞周期分析。细胞凋亡通过Annexin V染色或caspase活性检测进行评估。细胞活力通过MTT或类似方法测定。
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| 动物实验 |
体内动物研究采用耐药乳腺癌细胞的小鼠异种移植模型进行。CFM-4 通常采用腹腔注射或口服给药。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。终点指标包括肿瘤体积、肿瘤重量和生存期。对肿瘤组织进行组织学分析，以评估细胞凋亡和细胞周期阻滞。可进行药代动力学和毒性研究以支持疗效评价。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CFM-4 的分子量为 405.9，分子式为 C₂₂H₁₆ClN₃OS，CAS 编号为 331458-02-7。应按照分析证书中规定的推荐条件储存。该化合物通常使用冰袋运输。对于体内研究，工作溶液应每日新鲜配制。DMSO 溶液应使用新开封的 DMSO 配制，因为水分会显著影响溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于CFM-4的具体毒性数据记载并不充分。作为一种靶向细胞周期调控的研究化合物，其安全性仍在研究中。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应在通风良好的区域进行，并佩戴适当的个人防护装备。
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| 其他信息 |
CFM-4 是一种靶向 CARP-1/APC-2 蛋白间相互作用的研究化合物，具有潜在的癌症研究应用价值。它通过诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡，为克服乳腺癌耐药性提供了一种新的策略。该化合物目前仅供研究用途。其作用机制是通过破坏后期促进复合物的功能，使其成为研究癌症生物学中细胞周期调控和细胞凋亡的宝贵工具。但仍需进一步研究以充分阐明其治疗潜力。
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| 分子式 |
C22H16CLN3OS
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|---|---|
| 分子量 |
405.9
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| 精确质量 |
405.07
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| CAS号 |
331458-02-7
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| PubChem CID |
2871439
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.567
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| tPSA |
70
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
637
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=[N+](C1=CC=C(C2=NNC(=O)CC3=CC(=C(C=C23)OC)OC)C=C1)[O-]
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| InChi Key |
PMADITKBVODKSF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H16ClN3OS/c23-18-12-6-4-10-16(18)14-26-19-13-7-5-11-17(19)22(21(26)27)25-24-20(28-22)15-8-2-1-3-9-15/h1-13,25H,14H2
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| 化学名 |
1'-[(2-chlorophenyl)methyl]-5-phenylspiro[3H-1,3,4-thiadiazole-2,3'-indole]-2'-one
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| 别名 |
CFM4; CFM 4; CFM-4
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~61.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4637 mL | 12.3183 mL | 24.6366 mL | |
| 5 mM | 0.4927 mL | 2.4637 mL | 4.9273 mL | |
| 10 mM | 0.2464 mL | 1.2318 mL | 2.4637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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