| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of CGC-11047 is the polyamine pathway. As a polyamine analogue, it acts as a nonfunctional competitor of spermine. It is thought to displace endogenous polyamines from their binding sites on DNA and other molecules. By interfering with the normal function of polyamines, which are crucial for cell cycle progression, CGC-11047 disrupts cell growth and proliferation, leading to cell cycle arrest and apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CGC-11047具有广谱抗癌活性。作为一种多胺类似物，它旨在抑制肿瘤细胞生长并诱导其凋亡。其作用机制涉及将天然多胺从DNA结合位点置换出来，从而干扰细胞周期进程。研究已证实其能够抑制多种癌细胞系的生长，证明了其作为抗肿瘤药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，CGC-11047 已展现出体内抗肿瘤活性。作为第二代多胺类似物，其设计旨在与第一代化合物相比，具有更优的药理学特性和疗效。其体内活性源于其能够干扰肿瘤细胞中的多胺代谢，从而抑制肿瘤生长并导致肿瘤消退。该化合物已被研究用于治疗多种癌症。
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| 酶活实验 |
CGC-11047 的体外活性通常采用细胞增殖和活力检测进行评估。标准方案中，将癌细胞接种于 96 孔板中，并用递增浓度的 CGC-11047 处理一段时间（例如 48-72 小时）。然后使用比色法（例如 MTT 或 CellTiter-Glo）检测细胞活力。计算半数抑制浓度 (IC50) 以量化化合物的效力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中，CGC-11047 通常溶于水，因为它是一种盐酸盐，具有很高的水溶性（≥30 mg/mL）。将细胞接种于合适的培养基中，使其贴壁。然后用该化合物的系列稀释液处理细胞。孵育后，使用流式细胞术评估其对细胞周期分布和凋亡的影响。该化合物置换多胺的能力也可以在这些细胞模型中进行研究。
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| 动物实验 |
CGC-11047 的体内疗效在异种移植小鼠模型中进行评估。在这些研究中，将人源肿瘤细胞皮下植入免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤达到一定大小后，对小鼠进行 CGC-11047 治疗，通常采用腹腔注射或静脉注射。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况，并在研究结束时评估肿瘤重量。随后评估该化合物抑制肿瘤生长和诱导肿瘤消退的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
动物模型中的给药途径通常为腹腔注射或静脉注射。该化合物配制于合适的溶剂中，例如生理盐水或缓冲液，用于注射。在药代动力学研究中，需在不同时间点采集血样，并测定血浆中 CGC-11047 的浓度。这些研究有助于确定该化合物的生物利用度、半衰期和分布。该化合物的分子式为 C14H36Cl4N4。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CGC-11047的毒性特征是其作为抗癌药物开发过程中的关键方面。作为一种多胺类似物，其毒性与其干扰重要的细胞过程有关。通常会进行动物毒理学研究，以确定其最大耐受剂量（MTD）并识别任何剂量限制性毒性。这些研究对于确定临床试验的安全起始剂量至关重要。
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| 其他信息 |
CGC-11047 是一种多胺类似物，旨在抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。多胺类似物 PG11047 是一种第二代多胺类似物，可通过限制母体多胺化合物的构象合成发挥潜在的抗肿瘤活性。PG11047 可将内源性多胺从其 DNA 结合位点置换出来，从而干扰多胺依赖的细胞周期过程，导致细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡、多胺耗竭，并干扰与细胞生长相关的基因和配体-受体活性。与第一代多胺化合物相比，该药物可能具有更低的毒性和更强的细胞毒性。肿瘤细胞中多胺依赖性的增加和多胺代谢途径的失调会导致肿瘤异常或持续生长。药物适应症：已对淋巴瘤（未具体说明）、黄斑变性、前列腺癌和实体瘤的治疗进行了研究。作用机制：CGC-11047 的作用机制尚未完全阐明，但据信其通过抑制癌细胞中新 DNA 的生成来阻断癌细胞生长。药效学：CGC-11047 是一种具有抗增殖特性的多胺类似物。多胺是细胞成分，被认为是细胞增殖和分化所必需的。据信 CGC-11047 的作用机制涉及将多胺从其天然结合位点置换出来，从而阻止细胞复制。CGC-11047 在 I 期临床试验中耐受性良好，并在晚期患者中显示出良好的疗效。
CGC-11047，也称为 PG-11047 四盐酸盐，是一种第二代多胺类似物，也是亚精胺的非功能性竞争剂。它具有广谱抗癌活性，并已被研究作为抗肿瘤药物的潜力。作为一种研究化合物，它代表了一种靶向多胺代谢的癌症治疗策略。它尚未获批上市，但已在临床前和早期临床试验中进行了研究。 |
| 分子式 |
C14H32N4.4[HCL]
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|---|---|
| 分子量 |
402.27444
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| 精确质量 |
256.263
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| CAS号 |
206991-64-2
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| 相关CAS号 |
PG-11047;308145-19-9
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| PubChem CID |
9822383
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
0.888g/cm3
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| 沸点 |
367.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
178.3ºC
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| LogP |
2.284
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| tPSA |
53.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
153
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCNCCCNC/C=C\CNCCCNCC.Cl.Cl.Cl.Cl
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| InChi Key |
MNJCMBNLXQCNHO-YGGCHVFLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H32N4.4ClH/c1-3-15-11-7-13-17-9-5-6-10-18-14-8-12-16-4-2;;;;/h5-6,15-18H,3-4,7-14H2,1-2H3;4*1H/b6-5-;;;;
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| 化学名 |
(Z)-N,N'-bis[3-(ethylamino)propyl]but-2-ene-1,4-diamine;tetrahydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 30 mg/mL (~74.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4859 mL | 12.4295 mL | 24.8589 mL | |
| 5 mM | 0.4972 mL | 2.4859 mL | 4.9718 mL | |
| 10 mM | 0.2486 mL | 1.2429 mL | 2.4859 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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