| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CGP 25454A targets the presynaptic dopamine autoreceptor, a D2-like receptor that regulates dopamine release. As an antagonist, it blocks this receptor, leading to an increase in dopamine and acetylcholine release. This mechanism makes it a valuable tool for studying the role of dopamine in brain function and disease.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CGP 25454A 可增加预先加载了 [3H]多巴胺和 [14C]胆碱的大鼠纹状体切片在电场刺激下产生的 [3H] 和 [14C] 释放量，表明其能增强多巴胺 (DA) 和乙酰胆碱 (ACh) 的释放。它是一种作用机制明确的选择性拮抗剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实CGP 25454A对多巴胺信号传导的影响。在30-100 mg/kg的剂量下，该药物可抑制垂体中[3H]螺哌隆的结合，这是由于突触后多巴胺受体阻断所致。目前，该药物正被用于重度抑郁症的研究。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定 CGP 25454A 与多巴胺自身受体的亲和力。这些试验通常涉及用放射性标记配体（例如 [3H]螺哌隆）从受体制剂中竞争性置换受体。使用纹状体切片进行神经递质释放试验，以验证其功能活性。
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| 细胞实验 |
CGP 25454A 的细胞检测方法尚不明确。作为一种调节神经递质释放的化合物，其作用可在脑片制备中进行研究，通过测量电刺激后放射性标记的多巴胺和乙酰胆碱的释放量来评估其效果。
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| 动物实验 |
为了研究CGP 25454A对多巴胺能系统的影响，研究人员开展了体内动物实验。在典型的实验中，研究人员给大鼠注射该化合物，并测量其脑区（例如纹状体和垂体）的受体结合情况或神经递质水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CGP 25454A 的药代动力学特性具有小分子特征。其分子量为 346.25，分子式为 C15H21Cl2N3O2。现有文献中未详细描述其确切的药代动力学参数。它是一种盐酸盐。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CGP 25454A 的毒理学特征尚未完全明确。作为一种研究化合物，其安全性已在临床前研究中进行评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。应遵循标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
CGP 25454A 是一种选择性突触前多巴胺自身受体拮抗剂。它用于重度抑郁症及其他神经和精神疾病的研究。该药物可增加多巴胺和乙酰胆碱的水平，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C15H21CL2N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
346.252141714096
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| 精确质量 |
345.101
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| CAS号 |
104391-26-6
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| PubChem CID |
9819590
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
65.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
378
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C=C(C(=C1)C#N)Cl)OC.Cl
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| InChi Key |
ZETCQNUMZFZSLJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20ClN3O2.ClH/c1-4-19(5-2)7-6-18-15(20)12-8-11(10-17)13(16)9-14(12)21-3;/h8-9H,4-7H2,1-3H3,(H,18,20);1H
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| 化学名 |
4-chloro-5-cyano-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 3.5 mg/mL (~10.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8881 mL | 14.4404 mL | 28.8809 mL | |
| 5 mM | 0.5776 mL | 2.8881 mL | 5.7762 mL | |
| 10 mM | 0.2888 mL | 1.4440 mL | 2.8881 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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