| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CGP 35949 targets the leukotriene receptor, specifically acting as an LTD₄ antagonist. Leukotriene D₄ is a potent bronchoconstrictor and pro-inflammatory mediator involved in asthma pathogenesis. By blocking LTD₄ receptors, CGP 35949 inhibits leukotriene-mediated bronchoconstriction and inflammation. The compound also has phospholipase inhibitory activity, which may contribute to its anti-inflammatory effects by reducing the production of inflammatory mediators.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CGP 35949 具有 LTD₄ 受体拮抗活性和磷脂酶抑制活性。该化合物阻断 LTD₄ 受体的能力已通过受体结合和功能测定得到证实。文献中已报道了该化合物对 LTD₄ 受体的拮抗作用和磷脂酶抑制作用的 IC₅₀ 值。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 5.11 mg/mL (10 mM)，纯度 >99%。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，CGP 35949 已被研究用于治疗哮喘。作为一种具有磷脂酶抑制活性的 LTD₄ 拮抗剂，它有望减轻哮喘患者的支气管收缩和气道炎症。临床前研究已证实该化合物在哮喘模型中的疗效。但仍需进一步的临床开发来确定其在人体中的全部治疗潜力。
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| 酶活实验 |
白三烯受体结合试验采用表达 LTD₄ 受体的细胞或组织膜制备物进行。放射性配体置换试验使用 [³H]-LTD₄ 或其他合适的放射性标记配体。CGP 35949 在不同浓度下进行测试，并计算 IC₅₀/Ki 值。磷脂酶抑制试验使用纯化的酶制剂和合适的底物。酶活性通过色谱法或分光光度法检测反应产物来测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达白三烯受体的细胞系或炎症细胞，例如肥大细胞、嗜酸性粒细胞或巨噬细胞。细胞经炎症刺激后，用不同浓度的CGP 35949处理。采用ELISA法检测白三烯生成和炎症介质释放。采用MTT法评估细胞活力。该化合物溶于DMSO配制成储备液，并用培养基稀释。
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| 动物实验 |
在哮喘动物模型中评估体内疗效，包括卵清蛋白诱导的气道高反应性和过敏性气道炎症模型。CGP 35949 可通过口服、腹腔注射或吸入给药。终点指标包括气道阻力、支气管肺泡灌洗液炎症细胞计数、细胞因子水平以及肺组织病理学评估。可进行药代动力学研究以支持疗效评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CGP 35949 的分子量为 509.92，分子式为 C₂₃H₂₅ClN₅NaO₅，CAS 编号为 111130-13-3。它在 DMSO 中的溶解度为 5.11 mg/mL (10 mM)。该化合物的纯度 >99%。储存条件为 -20°C；如果溶于非 DMSO 溶剂，则分装后应在 -80°C 下保存，最长可达 6 个月。具体的药代动力学参数已在文献中记载。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于CGP 35949的具体毒性数据记载并不充分。作为一种用于哮喘治疗的研究化合物，其安全性仍在研究中。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作该化合物时，应在通风良好的区域，并佩戴适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CGP 35949 是一种具有磷脂酶抑制活性的 LTD₄ 受体拮抗剂，被开发为一种潜在的哮喘治疗药物。它通过阻断 LTD₄ 受体和抑制磷脂酶，同时靶向支气管收缩和气道炎症，代表了一种哮喘治疗的双重机制。该化合物已在临床前模型中进行研究，代表了一种治疗哮喘的新方法。目前，该化合物仅供研究用途。
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| 分子式 |
C23H25CLN5NAO5
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|---|---|
| 分子量 |
509.92
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| 精确质量 |
509.144
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| CAS号 |
111130-13-3
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| PubChem CID |
23693560
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
597.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
315ºC
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| 蒸汽压 |
4.11E-15mmHg at 25°C
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| LogP |
4.724
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| tPSA |
125.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
680
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Na+].CCCC1=C(OCCCOC2C=C(NC(C3=NN=N[N-]3)=O)C(C)=CC=2Cl)C=CC(C(=O)C)=C1O
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| InChi Key |
CJDFUZGGLMRUHB-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26ClN5O5.Na/c1-4-6-16-19(8-7-15(14(3)30)21(16)31)33-9-5-10-34-20-12-18(13(2)11-17(20)24)25-23(32)22-26-28-29-27-22;/h7-8,11-12H,4-6,9-10H2,1-3H3,(H3,25,26,27,28,29,30,31,32);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;N-[5-[3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)propoxy]-4-chloro-2-methylphenyl]-1,2,3-triaza-4-azanidacyclopenta-2,5-diene-5-carboxamide
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| 别名 |
Cgp35949 Cgp-35949 Cgp 35949
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9611 mL | 9.8055 mL | 19.6109 mL | |
| 5 mM | 0.3922 mL | 1.9611 mL | 3.9222 mL | |
| 10 mM | 0.1961 mL | 0.9805 mL | 1.9611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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