1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW2
  6. New2

CGP52411

别名: CGP52411; CGP-52411 4,5-二苯胺基酞酰亚胺;5,6-双(苯基氨基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
目录号: V40341 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CGP52411 (DAPH) 是一种选择性、口服生物活性和 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 0.3 μM。
CGP52411 CAS号: 145915-58-8
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
CGP52411 (DAPH) 是一种选择性强、口服活性高、ATP 竞争性 EGFR 抑制剂（拮抗剂），IC50 值为 0.3 μM。CGP52411 可阻断有毒 Ca2+ 离子流入神经元细胞，并显著抑制和逆转与阿尔茨海默病 (AD) 相关的 β-淀粉样蛋白 (Aβ42) 纤维聚集体的形成。
CGP52411（也称为 DAPH）是一种高选择性、口服活性高、ATP 竞争性表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。它对 EGFR 的 IC50 值为 0.3 μM。其分子量为 329.35 g/mol，分子式为 C20H15N3O2，是一种具有多种生物活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物。由于它能够阻断病理性 Ca²⁺ 内流并抑制 Aβ42 原纤维的形成，因此正在研究其在阿尔茨海默病研究中的潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
CGP52411 targets the epidermal growth factor receptor (EGFR), specifically inhibiting its intracellular kinase domain. It acts as an ATP-competitive inhibitor, binding to the ATP-binding pocket of the kinase and preventing phosphorylation of downstream signaling proteins. This inhibits EGFR-mediated signal transduction pathways involved in cell proliferation and survival. It also blocks the toxic influx of Ca²⁺ ions into neuronal cells.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，CGP52411（DAPH；0-100 μM；90 min；A431细胞）处理后，A431细胞的自身磷酸化和c-src自身磷酸化均呈剂量依赖性抑制，IC50值分别为1 μM和16 μM。此外，CGP52411处理后，p185c-erbB2酪氨酸磷酸化水平也呈浓度依赖性降低，IC50值为10 μM [1]。CGP52411（DAPH）在IC50值为16 μM时抑制c-src激酶。CGP52411在IC50值为80 μM时抑制从猪脑中分离的PKC同工酶。 CGP52411 可抑制经典 PKC 同工酶（cPKC α、β-1、β-2 和 γ），而对非典型 PKC 同工酶（aPKC η）或非常规 PKC 同工酶（nPKC δ、ε 和 ζ）则无抑制作用 [1]。体外实验表明，CGP52411 可选择性抑制 EGFR 激酶结构域，IC50 值为 0.3 μM。此外，CGP52411 还被证实能显著抑制并逆转 β-淀粉样蛋白 (Aβ42) 原纤维聚集体的形成。该化合物可阻断 Ca²⁺ 离子向神经元细胞的毒性内流，提示其具有神经保护机制。CGP52411 是一种高效、选择性强且口服有效的科研工具。
体内研究 (In Vivo)
CGP52411在体内靶向异种移植瘤，并显示出抗肿瘤活性（3.2 mg/kg、6.3 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg和50 mg/kg；口服；每日一次；连续15天；雌性BALB/c裸鼠）[1]。
CGP52411是一种口服活性化合物，已证实具有强大的体内抗肿瘤活性。其抑制EGFR信号通路的能力转化为在动物癌症模型中的疗效。由于其对Aβ42聚集和Ca²⁺信号通路的影响，该化合物也正在阿尔茨海默病研究中进行探索。该化合物的体内特性使其成为在临床前模型中研究EGFR和Aβ病理的宝贵工具。
酶活实验
CGP52411 的体外酶活性测定包括 EGFR 激酶抑制研究。将激酶与浓度递增的化合物、ATP 和特定的肽底物在激酶测定缓冲液中孵育。使用放射性 ³³P-ATP 或基于发光的测定方法测量底物的磷酸化水平。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。使用一系列激酶进行选择性分析，以确认其对 EGFR 的特异性。
细胞实验
Western Blot 分析[1]
细胞类型： A431 细胞
测试浓度： 0 μM、0.1 μM、1 μM、10 μM、50 μM、100 μM
孵育时间： 90 分钟
实验结果： 体外实验中，该化合物以剂量依赖的方式抑制 c-src 的自磷酸化，IC50 为 1 μM。c-src 的自磷酸化也被抑制，IC50 为 16 μM。此外，该化合物还导致 p185c-erbB2 的酪氨酸磷酸化水平呈浓度依赖性降低，估计 IC50 值为 10 μM。
对于体外细胞实验，培养依赖于 EGFR 信号通路的癌细胞系（例如 A431、MDA-MB-468）。细胞经 CGP52411 处理后，采用蛋白质印迹法检测 EGFR 磷酸化水平。细胞增殖和活力通过 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行评估。在神经保护研究中，神经元细胞在化合物存在下用 Aβ42 处理，并使用荧光指示剂检测细胞活力和 Ca²⁺ 内流。
动物实验
动物/疾病模型： 注射A431细胞的雌性BALB/c裸鼠[1]
剂量： 3.2 mg/kg、6.3 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg、50 mg/kg
给药途径： 口服；口服；注射给药。每日一次；持续15天
实验结果： 在50 mg/kg至6.3 mg/kg的剂量范围内均观察到抗肿瘤疗效。
CGP52411的体内动物研究通常使用EGFR驱动型癌症的小鼠异种移植模型。将肿瘤皮下植入，然后口服给药。监测肿瘤体积。在阿尔茨海默病研究中，则使用淀粉样变性转基因小鼠模型。通过行为测试和免疫组织化学评估该化合物减少 Aβ 斑块负荷和改善认知功能的能力。
药代性质 (ADME/PK)
CGP52411（CAS：145915-58-8）的分子量为329.35 g/mol，分子式为C20H15N3O2。它也称为4,5-二苯胺基邻苯二甲酰亚胺。该化合物为固体，纯度≥99%，可在室温下储存。它可溶于DMSO。它是一种高选择性、口服有效的ATP竞争性EGFR抑制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
CGP52411 是一种研究性化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明其安全性良好，但全面的毒理学数据有限。作为一种 EGFR 抑制剂，它可能对表达 EGFR 的正常组织产生影响。然而，其选择性提示其具有良好的治疗窗口。应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. 4,5-Dianilinophthalimide: a protein-tyrosine kinase inhibitor with selectivity for the epidermal growth factor receptor signal transduction pathway and potent in vivo antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Mar 15;91(6):233.

[2]. Efficient reversal of Alzheimer's disease fibril formation and elimination of neurotoxicity by a small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Oct 5;101(40):14326-32.
其他信息
4,5-二苯基氨基邻苯二甲酰亚胺是一种邻苯二甲酰亚胺，其苯胺基团取代于4位和5位。它具有酪氨酸激酶抑制和抗衰老特性。
CGP52411是一种高选择性、口服活性、ATP竞争性EGFR抑制剂，IC50为0.3 μM。它也被称为DAPH。它在肿瘤学和阿尔茨海默病研究中均显示出潜力。它尚未获得FDA批准，仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₂₀H₁₅N₃O₂MOLECULARWEIGHT
分子量
329.35
精确质量
329.116
元素分析
C, 72.94; H, 4.59; N, 12.76; O, 9.72
CAS号
145915-58-8
PubChem CID
1697
外观&性状
Yellow to orange solid powder
密度
1.374 g/cm3
熔点
199-202℃
LogP
4.532
tPSA
70.23
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
453
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C1NC(=O)C2=CC(=C(C=C12)NC1C=CC=CC=1)NC1C=CC=CC=1
InChi Key
AAALVYBICLMAMA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H15N3O2/c24-19-15-11-17(21-13-7-3-1-4-8-13)18(12-16(15)20(25)23-19)22-14-9-5-2-6-10-14/h1-12,21-22H,(H,23,24,25)
化学名
5,6-dianilinoisoindole-1,3-dione
别名
CGP52411; CGP-52411
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~303.63 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0363 mL 15.1814 mL 30.3628 mL
5 mM 0.6073 mL 3.0363 mL 6.0726 mL
10 mM 0.3036 mL 1.5181 mL 3.0363 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member