| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chlophedianol acts primarily as a centrally acting antitussive agent targeting the cough center in the medulla oblongata. It also blocks histamine receptors (antihistamine activity) and has mild local anesthetic properties that help suppress cough reflexes. At high doses, it may have anticholinergic effects via muscarinic receptor antagonism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯苯那敏醇通过竞争性阻断组胺H1受体发挥抗组胺活性，从而减轻打喷嚏、瘙痒和流鼻涕等过敏反应。它在神经元制剂中也表现出局部麻醉作用。毒蕈碱受体结合试验表明，该化合物在高浓度下可能具有抗胆碱能活性。已发表的文献中关于其体外活性的详细数据，包括具体的IC50或EC50值，较为有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在猫和兔中，盐酸氯苯那醇（0-162 mg/kg；口服或皮下注射；单次给药）可减少呼吸道液体的产生[1]。
在体内，盐酸氯苯那醇在动物咳嗽模型中具有镇咳作用。它通过作用于咳嗽中枢抑制咳嗽反射。该化合物已在临床上用于治疗上呼吸道感染（URI）引起的急性咳嗽。其镇咳功效已在多种临床前模型中得到证实，但公开资料中关于其镇咳效力的具体体内数据有限。 |
| 酶活实验 |
氯苯那敏的体外酶/受体结合试验通常采用组胺H1受体结合试验，使用放射性标记配体，例如[³H]美吡拉敏。将表达人H1受体的细胞膜与不同浓度的待测化合物孵育。通过减去非特异性结合（由过量的未标记抗组胺药定义）来确定特异性结合。IC50或Ki值由竞争性结合曲线计算得出。也可进行毒蕈碱受体结合试验，以评估高浓度下的抗胆碱能活性。
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| 细胞实验 |
氯苯那敏的细胞活性测定通常包括功能性测定，即测量表达H1受体的细胞中组胺诱导的钙动员。将细胞预先与不同浓度的化合物孵育，然后用组胺刺激，并使用荧光指示剂测量细胞内钙水平。组胺反应的抑制程度用于计算IC50值。此外，还可以进行细胞毒性和细胞活力测定以评估安全性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 健康成年雄性兔和猫 [1]
剂量： 2.0、6.0、18、54 和 162 mg/kg（口服）或 1.0、3.0、9.0、27 和 81 mg/kg（皮下注射） 给药途径： 口服或皮下注射，单次给药。 实验结果： 给药后 1 至 3 小时内呼吸道液体排出量略有但显著减少。呼吸道内出现黏液棉絮的动物数量减少。 镇咳疗效的体内动物研究通常使用豚鼠或小鼠模型，通过雾化柠檬酸或辣椒素诱发咳嗽。在咳嗽激发试验前，分别以不同剂量口服或腹腔注射氯苯那敏给动物。记录设定的观察期内的咳嗽次数，并计算咳嗽反射抑制率。使用可待因或右美沙芬等标准镇咳药作为阳性对照。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
肝脏。 肝脏。 盐酸氯苯那敏口服后吸收良好，具有良好的活性。作为一种小分子镇咳药，它分布于中枢神经系统，发挥中枢性镇咳作用。该化合物在肝脏代谢，其代谢物主要经肾脏排泄。详细的药代动力学参数（半衰期、生物利用度、蛋白结合率）尚未广泛发表，但与中枢性镇咳药的药代动力学参数一致。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
它通过直接作用于脑延髓的咳嗽中枢来抑制咳嗽反射。 氯苯那敏盐酸盐的毒性研究表明，在治疗剂量下具有合理的安全范围。高剂量时可能出现抗胆碱能副作用，包括口干、视力模糊和尿潴留。该化合物在推荐剂量下短期用于治疗干咳时通常耐受性良好。过量服用可能导致中枢神经系统抑制或兴奋，具体取决于剂量。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯苯那敏是一种二芳基甲烷化合物，其结构为2-氯苯基(苯基)甲烷，其中甲烷的碳原子被2-(二甲氨基)乙基取代。它通过直接作用于延髓的咳嗽中枢来抑制咳嗽反射，从而用于治疗干咳。氯苯那敏是一种二芳基甲烷和叔胺化合物，是氯苯那敏(1+)的共轭碱。氯苯那敏是一种中枢性镇咳药，在加拿大以商品名Ulone销售。它未在美国上市。只有服用过此药的人体内才会含有氯苯那敏。氯苯那敏通过直接作用于延髓的咳嗽中枢来抑制咳嗽反射。药物适应症：用于治疗干咳。作用机制：通过直接作用于延髓的咳嗽中枢来抑制咳嗽反射。
药效学 氯苯那敏（或氯苯那吡啶）是一种中枢性镇咳药。它具有局部麻醉和抗组胺作用，高剂量时可能具有抗胆碱能作用。 盐酸氯苯那敏是一种中枢性镇咳药，临床上用于治疗干咳，尤其适用于上呼吸道感染引起的干咳。它将镇咳、抗组胺和局部麻醉作用结合在一个分子中。该化合物有多种剂型，包括糖浆和片剂。其作用机制包括抑制延髓咳嗽中枢的咳嗽反射，并通过阻断组胺受体和局部麻醉产生额外的外周作用。 |
| 分子式 |
C17H20CLNO.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
326.26
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| 精确质量 |
325.1
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| CAS号 |
511-13-7
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| 相关CAS号 |
Chlophedianol;791-35-5
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| PubChem CID |
2795
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
429.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
213.7ºC
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| LogP |
4.329
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
291
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WRCHFMBCVFFYEQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20ClNO/c1-19(2)13-12-17(20,14-8-4-3-5-9-14)15-10-6-7-11-16(15)18/h3-11,20H,12-13H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-(2-chlorophenyl)-3-(dimethylamino)-1-phenylpropan-1-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~383.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0650 mL | 15.3252 mL | 30.6504 mL | |
| 5 mM | 0.6130 mL | 3.0650 mL | 6.1301 mL | |
| 10 mM | 0.3065 mL | 1.5325 mL | 3.0650 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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