Chlorisondamine diiodide

别名: 松达氯铵碘化物; 氯异吲哚铵碘化物; 氯异吲哚胺; 四氯吲哚胺
目录号: V47803 纯度: ≥98%
Chlorisondamine (diiodide) 是一种有效的尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂和神经节阻滞剂。
Chlorisondamine diiodide CAS号: 96750-66-2
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
氯异丙胺(二碘化物)是一种强效的尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂和神经节阻滞剂。氯异丙胺能有效、持久且具有药理选择性地拮抗尼古丁的部分中枢作用。
氯异丙胺二碘化物(CAS 96750-66-2)是一种强效的尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂和神经节阻滞剂。它是一种合成化合物,属于季铵化合物类。氯异丙胺以强效、持久且具有药理选择性的方式拮抗尼古丁的部分中枢作用。该化合物的分子式为C14H20Cl4N2•2I,分子量为611.95。
生物活性&实验参考方法
靶点
Chlorisondamine diiodide targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), acting as a potent antagonist. It has an IC50 of 1.8 µM in rat striatal synaptosomes. It also acts as a ganglion blocker, specifically targeting ganglionic transmission. By blocking nAChRs, the compound decreases dopamine release induced by nicotine and antagonizes some of nicotine's central actions.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,二碘化氯异丹明是一种强效的nAChR拮抗剂,在大鼠纹状体突触体中的IC50值为1.8 µM。该化合物可阻断乙酰胆碱对交感神经系统的作用,并降低尼古丁诱导的多巴胺释放。详细的体外研究已阐明了其与nAChR的受体结合及其功能性拮抗作用。
体内研究 (In Vivo)
在1周和2周时,氯异丹明(0.2、1.0、5.0 μg;静脉注射;单次剂量)可拮抗尼古丁对垂直活动(0-20分钟)的剂量依赖性抑制作用[1]。
在体内,二碘化氯异丹明被用作一种药理学工具,以阻断乙酰胆碱对交感神经系统的作用。它以强效、持久且具有药理选择性的方式拮抗尼古丁的一些中枢作用。该化合物的治疗和毒性作用已被广泛研究。
酶活实验
氯异丙胺二碘化物受体结合活性已通过大鼠纹状体突触体进行了表征。结合实验通常采用过滤或离心法测量放射性标记的nAChR配体的置换情况。该化合物对nAChR的拮抗作用IC50为1.8 µM。功能性实验则测量其对nAChR介导的离子流或神经递质释放的抑制作用。
细胞实验
氯异丙胺二碘化物体外细胞实验通常使用表达 nAChR 的神经元细胞系或突触体制剂。将细胞或突触体用不同浓度的化合物处理,并使用放射性配体结合、离子流测定或神经递质释放测定来测量 nAChR 活性。评估该化合物对多巴胺释放和尼古丁诱导反应的影响。
动物实验
动物/疾病模型: 大鼠(皮下注射尼古丁 0.4 mg/kg,单次)[1]
剂量: 0.2、1.0、5.0 μg
给药途径: 静脉注射;单次给药
实验结果: 1 周和 2 周时呈剂量依赖性拮抗作用。尼古丁对垂直活动(0-20 分钟)的抑制作用。
已使用啮齿动物模型进行了氯异丙胺二碘化物体内动物研究,以研究尼古丁受体功能和神经节传递。该化合物通常通过注射给药。关于剂量、治疗持续时间和具体动物模型的详细方案尚未得到广泛报道。
药代性质 (ADME/PK)
目前文献中关于二碘化氯异丙胺的药代动力学数据有限。作为一种季铵化合物,预计其口服生物利用度有限,且血脑屏障穿透性较差。该化合物主要用作研究nAChR功能和神经节传递的科研工具。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在典型浓度下,二碘化氯异丙胺被认为对研究用途安全。作为一种研究化合物,它仅供实验室使用,不得用于人体。该化合物应按照标准实验室安全操作规程进行操作,并采取适当的预防措施。
参考文献

[1]. Clarke PB. Chronic central nicotinic blockade after a single administration of the bisquaternary ganglion-blocking drug chlorisondamine. Br J Pharmacol. 1984;83(2):527-535. doi:10.1111/j.1476-5381.1984.tb16517.x.

[2]. The pharmacology of the nicotinic antagonist, chlorisondamine, investigated in rat brain and autonomic ganglion. Br J Pharmacol. 1994 Feb;111(2):397-405.

[3]. Clarke PB. Chronic central nicotinic blockade after a single administration of the bisquaternary ganglion-blocking drug chlorisondamine. Br J Pharmacol. 1984;83(2):527-535. doi:10.1111/j.1476-5381.1984.tb16517.x.

其他信息
二碘化氯异丙胺的分子式为C14H20Cl4N2•2I,分子量为611.95。该化合物为白色至米色粉末。它是一种强效的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂(IC50 = 1.8 µM)和神经节阻滞剂。在研究中,它常用于阻断乙酰胆碱对交感神经系统的作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H20N2CL4+2.2[I-]
分子量
611.942
精确质量
609.847
CAS号
96750-66-2
PubChem CID
16078959
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
0
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
336
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
FPNVAOZHQUJJJQ-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/C14H20Cl4N2.2HI/c1-19(2,3)5-6-20(4)7-9-10(8-20)12(16)14(18)13(17)11(9)15;;/h5-8H2,1-4H3;2*1H/q+2;;/p-2
化学名
trimethyl-[2-(4,5,6,7-tetrachloro-2-methyl-1,3-dihydroisoindol-2-ium-2-yl)ethyl]azanium;diiodide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6341 mL 8.1707 mL 16.3415 mL
5 mM 0.3268 mL 1.6341 mL 3.2683 mL
10 mM 0.1634 mL 0.8171 mL 1.6341 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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