| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸氯普鲁卡因对小鼠的致死剂量（LD50）为皮下注射950 mg/kg，静脉注射97 mg/kg[2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
由于氯普鲁卡因全身毒性风险低，其起效迅速，通常在 6 至 12 分钟内起效。氯普鲁卡因引起的麻醉持续时间可达 60 分钟。局部麻醉药的吸收率取决于氯普鲁卡因的总剂量和浓度，以及给药途径、给药部位的血管分布情况和麻醉注射液中是否含有肾上腺素。肾上腺素的存在会降低局部麻醉药的吸收率和血浆浓度。尚未评估局部眼部给药后氯普鲁卡因的全身暴露情况。 与大多数局部麻醉药及其代谢物一样，氯普鲁卡因主要通过肾脏排泄。氯普鲁卡因的尿排泄可能受尿液灌注和影响尿液pH值的因素影响。 普鲁卡因经肠外给药后易于吸收……不会在注射部位长时间停留。……吸收后，普鲁卡因迅速水解……/普鲁卡因/ ……麻醉剂与血清和组织中的蛋白质结合，降低了全身循环中游离药物的浓度，从而降低了毒性。……/酯类局部麻醉剂/主要由血浆酯酶（可能是血浆胆碱酯酶）水解和失活。肝脏也参与局部麻醉剂的水解。局部麻醉药 氯普鲁卡因的全身毒性低于所有其他局部麻醉药，这是因为其能被血浆胆碱酯酶快速水解，从而缩短了血浆半衰期。 普鲁卡因的酶促水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者约80%经尿液排出，以原形或结合形式排出。二乙氨基乙醇仅有30%能从尿液中回收；剩余部分经代谢降解……/普鲁卡因/ 有关氯普鲁卡因（共9种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 在血浆中，氯普鲁卡因被假性胆碱酯酶快速代谢，假性胆碱酯酶是一类水解酯键的酶。在眼组织中，氯普鲁卡因被非特异性酯酶代谢。氯普鲁卡因水解生成β-二乙氨基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸，后者可抑制磺胺类药物的作用。 2-二乙氨基乙基4-氨基-2-氯苯甲酸酯在豚鼠体内生成4-氨基-2-氯苯甲酸。LIVETT, BH & RM LEE, BIOCHEM PHARMAC 17, 385 (1968)。/摘自表格/ 主要通过血浆假性胆碱酯酶水解，也可通过肝脏酯酶水解，生成二乙氨基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸。/人，肠外给药。动物研究表明，某些局部麻醉剂可能通过胆汁循环排出体外。//盐酸氯普鲁卡因/ 氯普鲁卡因在血浆中通过假性胆碱酯酶水解酯键而迅速代谢。 排泄途径：氯普鲁卡因在血浆中通过假性胆碱酯酶水解酯键而迅速代谢。尿液排泄受尿灌注和影响尿液pH值的因素影响。 半衰期：21±2秒 生物半衰期 在成人中，氯普鲁卡因的平均体外血浆半衰期男性为21秒，女性为25秒。在新生儿中，平均体外血浆半衰期为43秒。产时硬膜外麻醉后，在母体血浆中检测到的氯普鲁卡因的表观体内半衰期为 3.1 分钟（范围为 1.5 至 6.4 分钟）。 ...血浆半衰期约为 25 秒。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于氯普鲁卡因在哺乳期使用的信息。鉴于其他局部麻醉药在母乳中的排泄量较低，且氯普鲁卡因的半衰期极短，因此不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。但是，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，可能更倾向于选择其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 与其他临床使用的局部麻醉药相比，氯普鲁卡因的蛋白结合率最低。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯普鲁卡因是普鲁卡因的一种衍生物，其羧酸基团邻位的一个氢原子被氯原子取代。它以盐酸盐的形式用作局部麻醉剂，尤其适用于口腔手术。与利多卡因相比，它的优势在于能够收缩血管，从而减少出血。它具有局部麻醉、周围神经系统镇痛和中枢神经系统抑制的双重作用。它是一种苯甲酸酯，属于一氯苯类化合物。其结构与2-二乙氨基乙醇和4-氨基-2-氯苯甲酸相关。
氯普鲁卡因是一种酯类局部麻醉剂，通常以盐形式——盐酸氯普鲁卡因——使用。与其他局部麻醉剂类似，它通过减缓神经冲动的传导和降低动作电位的上升速率来提高神经的电兴奋阈值。氯普鲁卡因的药理学特性是起效迅速且作用持续时间短，与利多卡因相似。氯普鲁卡因可注射给药，有含对羟基苯甲酸甲酯和不含对羟基苯甲酸甲酯两种防腐剂的制剂。两者均可用于鞘内注射，进行周围神经阻滞和中枢神经阻滞，但只有不含防腐剂的制剂可用于腰椎和尾部硬膜外阻滞。2022年9月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准氯普鲁卡因用于眼部局部麻醉。 氯普鲁卡因是一种酯类局部麻醉药。氯普鲁卡因的生理作用是通过局部麻醉实现的。 盐酸氯普鲁卡因是一种局部麻醉药，可通过注射给药，用于外科手术和分娩过程中。氯普鲁卡因与其他局部麻醉药一样，通过提高神经电兴奋阈值、减缓神经冲动的传导速度以及降低动作电位上升速率来阻断神经冲动的产生和传导。 另见：盐酸氯普鲁卡因（有盐形式）。 药物适应症 氯普鲁卡因鞘内注射适用于成人蛛网膜下腔阻滞（脊髓麻醉）。它也适用于浸润麻醉、外周和中枢神经阻滞，不含防腐剂的制剂还可用于腰椎和尾椎硬膜外阻滞。局部用氯普鲁卡因适用于眼表麻醉。 作用机制 氯普鲁卡因主要通过与电压门控钠通道胞质区的α亚基结合，抑制神经元细胞膜上的钠离子内流而发挥作用。这降低了神经膜对钠离子的通透性，并减缓了动作电位的上升速率。因此，氯普鲁卡因抑制信号传导，导致可逆性神经传导阻滞。麻醉的进展取决于神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度，神经功能丧失的顺序如下：1）痛觉，2）温度觉，3）触觉，4）本体感觉，5）骨骼肌张力。 局部麻醉药可阻止神经冲动的产生和传导。它们的主要作用部位是细胞膜。局部麻醉药通过降低或阻止兴奋性膜对Na+通透性的瞬时大幅增加来阻断传导，这种通透性增加通常是由膜轻微去极化引起的。随着麻醉药在神经中的作用逐渐增强，电兴奋阈值逐渐升高，动作电位上升速率下降，冲动传导速度减慢，传导安全系数降低；这些因素降低了动作电位传播的概率，最终导致神经传导失败。局部麻醉药可以阻断K+通道。由于K+通道的阻断，传导阻滞并不会引起静息膜电位的任何大幅或持续变化。局部麻醉药的作用位点，至少在带电状态下，只能从膜的内表面进入。局部麻醉药外用时，必须先穿过细胞膜才能发挥阻滞作用。/局部麻醉药/ ……/两种可能性：/通过增加构成神经膜的脂质层的表面压力来实现阻滞……关闭离子通过的孔隙。……/或者：/通过增加细胞膜的紊乱程度来影响其通透性。/局部麻醉药/ ……药物中的酸性盐必须在组织中被中和并释放出游离胺，药物才能渗透组织并产生麻醉作用。神经纤维中活性分子的形式是阳离子。阳离子与膜上的某些受体结合，从而阻止动作电位的产生。/局部麻醉剂/ ……/有研究表明/普鲁卡因……可减少运动神经末梢释放乙酰胆碱。/普鲁卡因/ |
| 分子式 |
C13H19CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
270.7549
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| 精确质量 |
306.09
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| CAS号 |
133-16-4
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| 相关CAS号 |
Chloroprocaine hydrochloride;3858-89-7
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| PubChem CID |
8612
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.17g/cm3
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| 沸点 |
402.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
173-174ºC
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| 闪点 |
197.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.08E-06mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.553
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| LogP |
3.804
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| tPSA |
55.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
259
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)NCl
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| InChi Key |
VDANGULDQQJODZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H19ClN2O2/c1-3-16(4-2)7-8-18-13(17)11-6-5-10(15)9-12(11)14/h5-6,9H,3-4,7-8,15H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-(diethylamino)ethyl 4-amino-2-chlorobenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6934 mL | 18.4672 mL | 36.9344 mL | |
| 5 mM | 0.7387 mL | 3.6934 mL | 7.3869 mL | |
| 10 mM | 0.3693 mL | 1.8467 mL | 3.6934 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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