| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Chlorpropham（1-20 μM；6 天）可防止 D 细胞增殖。盐度培养[2]。使用氯离子（10 或 20 μM）进行的为期六天的研究表明，在红色 LED 灯存在的情况下，D. salina 培养物中的八氢番茄红素含量有所增加 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠口服或腹腔注射14C异丙基和14C环标记的氯丙胺后，4天尿液排泄量分别为给药剂量的50%和85%（两种标记位点）；对于异丙基标记的化合物，另有17-20%的剂量以CO2的形式经肺部排出。……当给怀孕大鼠服用14C氯丙胺时，放射性物质很容易转移到胎儿体内，并且其在胎儿组织中的水平下降速度不如在母体器官中那么快。哺乳期大鼠的幼崽在服用标记氯丙胺后也含有放射性。 在Wistar大鼠中，单次口服标记氯丙胺后，尿液中放射性物质的平均排泄量分别为链状14C-CIPC和环状14C-CIPC的55.9%和82.6%。链状CIPC的给药剂量有35.4±7.5%通过呼吸排出。 皮肤吸收不显著。 氯丙胺或其代谢物在根部吸收后易于向上运输，在某些植物中，叶面施用后也可能向下运输。极性代谢物一旦在根或茎中形成，便不再转运。 有关氯丙胺（共7种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 在大鼠体内，氯丙胺最重要的代谢转化是对位羟基化以及生成的4-羟基氯丙胺与硫酸盐的结合。异丙基残基的羟基化约占该除草剂代谢的1/3。……检测到的单羟基化合物的量约为二羟基化合物的4倍。化合物进一步氧化……水解裂解……生成间氯苯胺、二氧化碳和异丙醇，异丙醇进一步氧化生成丙酮和二氧化碳。间氯苯胺的羟基化反应也会生成N-乙酰基-4-氨基-2-氯苯酚和N-乙酰基-2-氨基-4-氯苯酚。 研究表明，氯丙胺在敏感植物和抗性植物中的代谢方式不同。在敏感植物中发现的完整氨基甲酸酯在抗性植物中未观察到。 在用新霉素处理的大鼠体内发生了氨基甲酸酯键的水解，体外研究表明肝脏是水解的部位。 对大鼠进行口服给药后，追踪了肾脏排泄情况。虽然未发现预期的游离水解产物，但检测到了N-乙酰基羟基类似物并进行了鉴定。在用氯丙烷（CIPC）处理大豆植株根部后，发现了一种1-乙氧羰基化合物及其代谢物，该代谢物被认为是1-羟丙基-2-正-(3-氯-4-羟苯基)氨基甲酸酯。从根和茎组织中分离纯化了CIPC的极性代谢物。数据显示，根部的主要代谢物是2-羟基CIPC的O-葡萄糖苷。在茎中也发现了这种代谢物。 有关氯丙烷（共15种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 氨基甲酸酯在肝脏中经酶促水解；降解产物经肾脏和肝脏排泄。 （L793） 生物半衰期 ……在大多数器官中，两种化合物的14C平均生物半衰期较短（大鼠口服14C标记的丙胺或氯丙胺后），范围为3-8小时。然而，在脑、脂肪和肌肉中，半衰期约为该值的两倍。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
氯丙胺是一种胆碱酯酶或乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。氨基甲酸酯类化合物通过对酶活性位点进行氨基甲酰化，与胆碱酯酶形成不稳定的复合物。这种抑制作用是可逆的。胆碱酯酶抑制剂会抑制乙酰胆碱酯酶的活性。由于乙酰胆碱酯酶具有重要的生理功能，干扰其活性的化学物质是强效神经毒素，即使低剂量也会导致唾液分泌过多和流泪。高剂量暴露时，通常会出现头痛、流涎、恶心、呕吐、腹痛和腹泻等症状。乙酰胆碱酯酶分解神经递质乙酰胆碱，乙酰胆碱在神经和肌肉连接处释放，从而使肌肉或器官放松。乙酰胆碱酯酶抑制的结果是乙酰胆碱积累并持续发挥作用，从而导致神经冲动持续传递，肌肉收缩不会停止。 相互作用 为了研究镉可能影响氯丙胺代谢的各个步骤，将分离的大鼠肝细胞在氯丙胺（0.1 mM）和递增浓度的镉（0-180 μM）存在下进行孵育。结果表明，肝细胞中镉的积累与其在孵育培养基中的浓度呈良好的相关性。在 90 μM 镉浓度下，氯丙胺的羟基化仅略微降低了 30%，而氯丙胺水解为 3-氯苯胺的过程不受镉的影响。因此，肝细胞中未代谢的氯丙胺含量增加。在 27 μM 镉浓度下，由于硫酸化和葡萄糖醛酸化作用均受到强烈抑制，导致细胞内游离 4-羟基氯丙胺水平升高。这种抑制作用与镉和游离 4-羟基氯丙胺共同作用下细胞内三磷酸腺苷 (ATP) 水平的显著降低有关。氯丙胺代谢的次要途径——3-氯苯胺的乙酰化作用，在最低镉浓度 (27 μM) 下也已显著受到抑制 (43%)。这些体外实验结果表明，II期反应比I期反应对镉更敏感，并且镉增强了氯丙胺的细胞毒性，这表现为细胞膜完整性的改变。 非人类毒性值 兔经皮LD50 >2000 mg/kg 大鼠口服LC50 1200 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50 700 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50 2600 mg/kg 有关氯丙胺（共6项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
[1]. Göckener B, et al. Fate of Chlorpropham during High-Temperature Processing of Potatoes. J Agric Food Chem. 2020 Feb 26;68(8):2578-2587.
[2]. Yanan Xu, et al. Phytoene and phytofluene overproduction by Dunaliella salina using the mitosis inhibitor chlorpropham. Algal Research, Volume 52, December 2020, 102126. |
| 其他信息 |
异丙基-N-(3-氯苯基)氨基甲酸酯是一种棕色块状固体。(NTP, 1992)
氯丙胺是一种氨基甲酸酯，是3-氯苯基氨基甲酸的异丙基酯。它可用作除草剂和植物生长抑制剂。它是一种氨基甲酸酯，属于苯类化合物和一氯苯类化合物。 氯丙胺是一种氨基甲酸酯类杀虫剂。氨基甲酸酯类杀虫剂来源于氨基甲酸，其杀虫原理与有机磷类杀虫剂类似。它们广泛应用于家庭、花园和农业。第一种氨基甲酸酯类杀虫剂——西维因，于1956年问世，其全球使用量超过了所有其他氨基甲酸酯类杀虫剂的总和。由于西维因对哺乳动物的口服和皮肤毒性相对较低，且防治范围广，因此被广泛用于草坪和花园。大多数氨基甲酸酯类除草剂对膜翅目昆虫剧毒，必须采取预防措施，避免蜜蜂或寄生蜂等昆虫接触。部分氨基甲酸酯类除草剂可在植物体内转运，因此可作为有效的内吸性除草剂。(L795) 一种用作除草剂和植物生长调节剂的氨基甲酸酯类除草剂。 |
| 分子式 |
C10H12CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
213.66
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| 精确质量 |
213.055
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| CAS号 |
101-21-3
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| 相关CAS号 |
Chlorpropham-d7;2140327-49-5
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| PubChem CID |
2728
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| 外观&性状 |
Colorless solid
Light-tan powder Light brown crystalline solid |
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
251.1±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
41°C
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| 闪点 |
105.7±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
3.49
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| tPSA |
38.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
197
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])N([H])C(=O)OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
CWJSHJJYOPWUGX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12ClNO2/c1-7(2)14-10(13)12-9-5-3-4-8(11)6-9/h3-7H,1-2H3,(H,12,13)
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| 化学名 |
propan-2-yl N-(3-chlorophenyl)carbamate
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| 别名 |
Mirvale; Metoxon; Chlorpropham
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6803 mL | 23.4017 mL | 46.8033 mL | |
| 5 mM | 0.9361 mL | 4.6803 mL | 9.3607 mL | |
| 10 mM | 0.4680 mL | 2.3402 mL | 4.6803 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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